Купить Эспа-Бастин в аптеках Аксая
Эспа-Бастин инструкция
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия.
После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1- гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч а при печеночной недостаточности - до 27 ч однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
- аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный)
- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
- Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ,
- Гипокалиемия,
- Почечная недостаточность,
- Легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью);
- Одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QTна ЭКГ).
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки используя препарат Эспа-Бастин® таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу т.е. препарат Эспа-Бастин® таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг поэтому рекомендуется использовать препарат Эспа- Бастин® таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 <1/10) нечасто (≥ 1/1000 <1/100) редко (≥ 1/10000 <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота боль в животе диспепсия; очень редко: рвота.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость головная боль; очень редко: нервозность бессонница головокружение парестезии дизестезия.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит холестаз изменения лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз ГГТ щелочной фосфатазы билирубина).
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (например анафилаксия ангионевротический отек).
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия пальпитация.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: крапивница сыпь дерматит.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: менструальные расстройства.
- Общие и местные реакции: очень редко: отеки астенический синдром.
Передозировка
При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимых симптомов передозировки не наблюдается.
Специфический антидот не выявлен.
Лечение: промывание желудка контроль жизненно важных функций организма включая ЭКГ-мониторирование симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT).
- Не выявлено клинически значимого взаимодействия с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными препаратами.
- Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
- Может усиливать эффект других антигистаминных препаратов.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
В период терапии следует соблюдать осторожность при наличии удлиненного QT интервала на электрокардиограмме, гипокалиемии, а также при одновременном приеме азоловых антимикотических средств и антибиотиков группы макролидов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентами с выраженной печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению транспортными средствами и механизмами.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.