Зепатир таблетки 100 мг+50 мг 28 шт. в Белорецке
Производитель:
Условия отпуска Зепатир:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Терапию препаратом Зепатир® должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт лечения ВГС.
Внутрь.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком и можно принимать независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата — одна таблетка один раз в день. В таблице 3 приведены рекомендованные режимы и продолжительность терапии.
Таблица 3. Рекомендации по режиму дозирования и длительности приема препарата Зепатир® для лечения хронического гепатита C у пациентов с компенсированным циррозом или без цирроза печени (только класс A по классификации Чайлд-Пью).
Генотип ВГС |
Терапия и ее длительность |
1a |
Препарат Зепатир® в течение 12 недель. Применение препарата Зепатир® в течение 16 недель совместно с рибавирином1 следует рассматривать для лечения пациентов с исходной концентрацией РНК ВГС >800000 МЕ/мл и/или при наличии полиморфизмов NS5A, вызывающих по меньшей мере 5‑кратное снижение активности элбасвира, для минимизации риска неэффективности лечения. |
1b |
Препарат Зепатир® в течение 12 недель (длительность терапии 8 недель может быть рассмотрена для пациентов с генотипом 1b2, ранее не получавших терапию, и при отсутствии значительных признаков фиброза или цирроза3). |
3 |
Препарат Зепатир® с софосбувиром в течение 12 недель4. |
4 |
Препарат Зепатир® в течение 12 недель. Применение препарата Зепатир® в течение 16 недель совместно с рибавирином1 следует рассматривать для лечения пациентов с исходной концентрацией РНК ВГС >800000 МЕ/мл для минимизации риска неэффективности лечения. |
1 В клинических исследованиях доза рибавирина была рассчитана в зависимости от массы тела (<66 кг — 800 мг/день, от 66 до 80 кг — 1000 мг/день, от 81 до 105 кг — 1200 мг/день, >105 кг — 1400 мг/день) и разделена на две дозы, принимавшиеся вместе с пищей.
2 Включая пациентов с известными подтипами генотипа 1, отличных от 1a или 1b.
3 Пациенты без клинически значимых признаков фиброза или цирроза по результатам биопсии печени (METAVIR F0‑F2) или по результатам неинвазивных исследований.
4 Пациенты, ранее не получавшие терапию.
Для подробной информации по дозированию рибавирина и софосбувира обратитесь к соответствующей инструкции по применению.
Пропуск дозы
В случае пропуска дозы препарата Зепатир® в срок до 16 часов от обычного времени приема необходимо принять препарат Зепатир® как можно скорее. Следующую дозу препарата Зепатир® необходимо принять в обычное время. Если прошло более 16 часов от обычного времени приема препарата Зепатир®, не принимать пропущенную дозу. Следующую дозу принять в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу.
В случае развития рвоты в течение 4 часов после приема препарата дополнительную таблетку можно принять не позднее, чем за 8 часов до приема следующей дозы. Если рвота развивается позже, чем через 4 часа после приема препарата, прием дополнительной дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов.
Почечная недостаточность и терминальная стадия почечной недостаточности
Не требуется коррекции дозы препарата Зепатир® у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (включая пациентов на гемодиализе и перитонеальном диализе).
Печеночная недостаточность
Не требуется коррекция дозы препарата Зепатир® у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс A по классификации Чайлд-Пью). Препарат Зепатир® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степеней тяжести (классы B и C по классификации Чайлд-Пью).
Безопасность и эффективность препарата Зепатир® не была установлена у реципиентов трансплантата печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Зепатир® не установлена у детей и подростков в возрасте младше 18 лет. Данные отсутствуют.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующие вещества
100,00 мг гразопревира и 50,00 мг элбасвира
Вспомогательные вещества
Натрия лаурилсульфат, коповидон, маннитол, кроскармеллоза натрия, натрия хлорид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 2910, витамин E полиэтиленгликоль сукцинат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Пленочное покрытие
Опадрай II Бежевый 39K170006, воск карнаубский.
Состав Опадрая II Бежевого 39K170006: лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Лечение хронического гепатита C генотипов 1, 3 или 4 у взрослых пациентов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к элбасвиру, гразопревиру или любому другому из компонентов лекарственного препарата.
- У пациентов с печеночной недостаточностью средней (класс B по классификации Чайлд-Пью) и тяжелой (класс C по классификации Чайлд-Пью) степенями тяжести.
- Одновременное применение с ингибиторами полипептида 1B, транспортирующего органические анионы (OATP1B), такими как рифампицин, атазанавир, дарунавир, лопинавир, саквинавир, типранавир, кобицистат или циклоспорин.
- Одновременное применение с препаратами атазанавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир, элвитегравир/кобицистат/ эмтрицитабин/тенофовира дизопроксил фумарат.
- Одновременное применение с индукторами цитохрома P450 3A (CYP3A) или P‑гликопротеина (P‑gp), такими как эфавиренз, фенитоин, карбамазепин, бозентан, этравирин, модафинил и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
- Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью
- У пациентов с коинфекцией ВГС и ВГВ (вирус гепатита B).
- Не рекомендуется одновременно применять с сильными ингибиторами CYP3A, такими как кетоконазол.
- Следует с осторожностью применять одновременно со следующими препаратами: дабигатрана этексилат, антагонисты витамина K, аторвастатин, розувастатин, флувастатин, ловастатин, симвастатин, такролимус, сунитиниб.
Применение при беременности и лактации
Если препарат Зепатир® применяется совместно с рибавирином или софосбувиром, необходимо учитывать информацию, указанную в инструкциях по применению данных препаратов в разделах, посвященных контрацепции, диагностике беременности, беременности, грудному вскармливанию, фертильности (см. инструкции по медицинскому применению совместно применяемых лекарственных препаратов для дополнительной информации).
Беременность
Нет достаточных данных и строго контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин. В доклинических исследованиях на крысах и кроликах не наблюдалось влияние на эмбриофетальное развитие при экспозициях гразопревира и элбасвира, превышающих рекомендованную клиническую дозу у людей. В связи с тем, что репродуктивные исследования на животных не всегда показательны в отношении эффектов у человека, препарат Зепатир® следует использовать во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Нет данных об экскреции препарата Зепатир® с грудным молоком у людей. Элбасвир и гразопревир экскретируются с молоком лактирующих крыс. Концентрации элбасвира были выше, а концентрации гразопревира были ниже в грудном молоке, чем в материнской плазме у крыс. Воздействие на постнатальное развитие не наблюдалось у крыс, после того как кормящие самки подверглись воздействию элбасвира и гразопревира.
Следует оценить пользу грудного вскармливания наряду с необходимостью лечения матери и возможными нежелательными явлениями у ребенка, связанными с лечением матери препаратом Зепатир® и ее основным заболеванием.
Фертильность
Нет данных о влиянии гразопревира и элбасвира на фертильность у человека. Не было обнаружено влияние на фертильность взрослых самок и самцов крыс при воздействии элбасвира и гразопревира в дозах, превышающих рекомендованную клиническую дозу у людей.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Безопасность препарата Зепатир® оценивали на основании 3 плацебо-контролируемых исследований и 7 неконтролируемых клинических исследований 2 и 3 фазы с участием приблизительно 2000 пациентов, с хроническим гепатитом C и имеющих компенсированное заболевание печени (с циррозом или без него).
В клинических исследованиях наиболее частыми сообщенными нежелательными реакциями (частота более 10%) были утомляемость и головная боль. У менее 1% пациентов, получавших препарат Зепатир® совместно с рибавирином или без него, были серьезные нежелательные реакции (боль в животе, транзиторная ишемическая атака и анемия). Менее 1% пациентов, получавших препарат Зепатир® совместно с рибавирином или без него, полностью прекратили лечение из-за развития нежелательных реакций. Частота развития серьезных нежелательных реакций и прекращения приема препарата из-за развития нежелательных реакций у пациентов с компенсированным циррозом была сопоставима с таковой у пациентов без цирроза.
При исследовании совместного применения элбасвира/гразопревира с рибавирином наиболее часто развивавшиеся нежелательные реакции при комбинированной терапии элбасвир/гразопревир + рибавирин соответствовали известному профилю безопасности рибавирина.
Таблица нежелательных реакций
Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы у пациентов, принимавших препарат Зепатир® без рибавирина в течение 12 недель. Нежелательные реакции перечислены далее по классам систем органов и по частоте. Частота указана следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000).
Таблица 4. Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении препарата Зепатир®*.
Частота |
Нежелательные реакции |
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
|
Часто |
Снижение аппетита |
Нарушения психики |
|
Часто |
Бессонница, тревожность, депрессия |
Нарушения со стороны нервной системы |
|
Очень часто |
Головная боль |
Часто |
Головокружение |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Часто |
Тошнота, диарея, запор, боль в верхних отделах живота, боль в животе, сухость во рту, рвота |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
Часто |
Зуд, алопеция |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
|
Часто |
Артралгия, миалгия |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
Очень часто |
Усталость |
Часто |
Слабость, раздражительность |
* На основании обобщенных данных для пациентов, принимавших препарат Зепатир® в течение 12 недель без рибавирина.
Описание отдельных нежелательных реакций
Отклонение лабораторных показателей от нормы
Изменения выбранных лабораторных показателей описаны в Таблице 5.
Таблица 5. Отклонения выбранных показателей от нормы, развившиеся после начала лечения.
Лабораторные параметры |
Зепатир® 1 N = 834 n (%) |
АЛТ (МЕ/л) |
|
5,1–10,0 ? ВГН2 (Степень 3) |
6 (0,7%) |
>10,0 ? ВГН (Степень 4) |
6 (0,7%) |
Общий билирубин (мг/дл) |
|
2,6–5,0 ? ВГН (Степень 3) |
3 (0,4%) |
>5,0 ? ВГН (Степень 4) |
0 |
1 На основании обобщенных данных для пациентов, принимавших препарат Зепатир® в течение 12 недель без рибавирина.
2 ВГН: Верхняя граница нормы в соответствии с лабораторией, проводившей исследование.
Позднее увеличение активности АЛТ в сыворотке
Во время клинических исследований препарата Зепатир® с рибавирином или без рибавирина независимо от длительности терапии увеличение активности АЛТ (от нормальных уровней до превышающих ВГН в 5 раз) наблюдалось у менее 1% (13/1690) пациентов в основном во время или после 8 недели терапии (среднее время начала развития составляло 10 недель, в диапазоне от 6 до 12 недель). Эти поздние увеличения активности АЛТ обычно были бессимптомны. Большинство поздних увеличений активности АЛТ разрешались с продолжением терапии или после завершения терапии. Частота поздних увеличений активности АЛТ была выше у пациентов с высокой плазменной концентрацией гразопревира. Частота поздних увеличений активности АЛТ не зависела от длительности терапии. Цирроз печени не являлся фактором риска для поздних увеличений активности АЛТ. Увеличение активности АЛТ до активности в 2,5–5 раз, превышающей ВГН, наблюдалось у менее 1% пациентов, получавших препарат Зепатир® с рибавирином или без рибавирина, прекращения терапии по причине таких увеличений уровней АЛТ не потребовалось.
Передозировка
Данные о передозировке препаратом Зепатир® у человека ограничены. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется проводить мониторинг состояния пациента на наличие любых признаков или симптомов нежелательных реакций и назначить соответствующую симптоматическую терапию.
Гемодиализ не выводит элбасвир и гразопревир в связи с высоким сродством гразопревира и элбасвира к белкам плазмы.