Урсодез капсулы 250 мг N 100

Оказывает желчегонное действие, уменьшает синтез холестерина в печени, вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней, оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени. Показания: растворение холестериновых камней желчного пузыря; билиарный рефлюкс-гастрит; первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

билиарный рефлюкс-гастрит;

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;

взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: желчнокаменная болезнь, холестатические заболевания печени (см. «Особые указания»).

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая (приблизительная) доза УДХК составляет 10 мг/кг/сут. Препарат необходимо принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, вечером, перед сном. Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. 1 капс. (250 мг) препарата Урсодез^® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капс. по 250 мг или 1–3 капс. по 500 мг (примерно от 10 до 15 мг/кг УДХК) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз, вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг/кг УДХК в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз). 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза составляет 10 мг/кг УДХК в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения повторяют. Режим суточного дозирования определяется врачом.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг	Количество капсул при дозе, шт.
	10 мг/кг/сут	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
34–35	1 капс. 250 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг
36–40	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	5 капс. по 250 мг
41–45	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг
46–50	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг
51–55	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	7 капс. по 250 мг
56–60	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	7 капс. по 250 мг
61–65	3 капс. по 250 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг
66–70	3 капс. по 250 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг
71–75	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	9 капс. по 250 мг
76–80	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	10 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
81–85	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	7 капс. по 250 мг	10 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
86–90	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	7 капс. по 250 мг	11 капс. по 250 мг
91–95	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	11 капс. по 250 мг
96–100	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	12 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
101–105	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	13 капс. по 250 мг
106–110	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	7 капс. по 250 мг	9 капс. по 250 мг	13 капс. по 250 мг

Для детей от 3 лет. Индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

капсулы 250 мг: 5 лет
капсулы 500 мг: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.