Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» — с другой.

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» — с другой.

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30–40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ≥95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени T_1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение Т_1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м²) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, в то время как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м²). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с больными с нормальной функцией печени.

Фозиноприл — сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием ферментов в активное соединение фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению концентрации ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению концентрации ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприл подавляет метаболизм пептида брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3–6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла^® достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом^®.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2–3 дня до начала лечения Моноприлом^®.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при использовании Моноприла^®. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций необходимо прекращение приема препарата и п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника. Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Эти пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень С₁-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, жалующихся на абдоминальные боли.

Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран могут развиваться у пациентов, применявших ингибиторы АПФ во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого антигипертензивного лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3–6 мес лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия. У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл^®.

Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом^® необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 нед лечения, а также при любом увеличении дозы Моноприла^® или диуретика.

Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл^®. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение Моноприлом^® следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

Нарушение функции почек. У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла^®.

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Хирургические вмешательства/общая анестезия. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.

Моноприл^® противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Аналоги Моноприл таблетки 20 мг 28 шт.