Апрепитант капсулы набор 125 мг + 80 мг 3 шт. в Краснодаре
Форма выпуска:
Фасовка:
Действующее вещество Апрепитант:
Производитель:
Условия отпуска Апрепитант:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Способ применения
Капсулы препарата Апрепитант принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.
Режим дозирования
Препарат Апрепитант принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5‑НТ3 рецепторов. Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста 5‑НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Апрепитант. Рекомендуемая доза препарата Апрепитант при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1‑й день и 80 мг один раз в день утром во 2‑й и 3‑й дни.
Ниже в таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.
Высокоэметогенная химиотерапия:
|
День 1 |
День 2 |
День 3 |
День 4 |
Апрепитант |
125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии |
80 мг внутрь (утром) |
80 мг внутрь (утром) |
– |
Дексаметазон |
12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии |
8 мг внутрь (утром) |
8 мг внутрь (утром) |
8 мг внутрь (утром) |
Антагонисты 5‑НТ3 рецепторов |
См. инструкцию по применению антагонистов 5‑НТ3 рецепторов |
– |
– |
– |
Умеренно эметогенная химиотерапия:
|
День 1 |
День 2 |
День 3 |
Апрепитант |
125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии |
80 мг внутрь (утром) |
80 мг внутрь (утром) |
Дексаметазон |
12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии |
– |
– |
Антагонисты 5‑НТ3 рецепторов |
См. инструкцию по применению антагонистов 5‑НТ3 рецепторов |
– |
– |
Особые группы пациентов
Коррекции дозы в зависимости от пола, расовой принадлежности, индекса массы тела не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Не требуется коррекции доз у пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек
Не требуется коррекции доз у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Апрепитант у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Состав
Каждая капсула 80 мг содержит 80 мг апрепитанта.
Каждая капсула 125 мг содержит 125 мг апрепитанта.
Состав пеллет:
действующее вещество:
апрепитант — 80,000 мг или 125,000 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 500, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, сахароза.
Состав желатиновой капсулы:
для дозировки 80 мг — корпус: желатин, титана диоксид E 171;
крышечка: желатин, титана диоксид E 171; чернила черные 10А2*.
Для дозировки 125 мг — корпус: желатин, титана диоксид E 171;
крышечка: желатин, титана диоксид E 171, железа оксид красный, железа оксид желтый; чернила черные 10А2*.
* Состав чернил черных 10А2: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Препарат Апрепитант в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата.
Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
Препарат содержит сахарозу.
С осторожностью
Одновременное применение с лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом через изофермент CYP3A4; с варфарином и гормональными контрацептивами.
Применение при беременности и лактации
Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат Апрепитант при беременности применять не рекомендуется.
Несмотря на то, что данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет, следует принять решение о прекращении кормления препаратом Апрепитант или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием на грудных детей.
Побочное действие
Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Высокоэметогенная терапия
В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высокоэметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии — 6). Трехдневный режим приема апрепитанта в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести.
Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями на фоне высокоэметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазоном, и наблюдаемыми с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазоном были: икота (4,6%), повышение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсия (2,6%), запор (2,4%), головная боль (2,0%) и снижение аппетита (2,0%).
В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высокоэметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазона, либо только антагонистов 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым.
Умеренно эметогенная терапия
В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее часто встречаемым нежелательным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазоном, и отмечаемым с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5‑НТ3 рецепторов и дексаметазоном, была утомляемость (1,4%).
В объединенном анализе исследований высокоэметогенной и умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом в трехдневном режиме, наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные явления, причем с большей частотой, чем при стандартной терапии:
часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко — кандидоз, стафилококковая инфекция.
Нарушения со стороны системы кроветворения
Нечасто — анемия, фебрильная нейтропения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто — снижение аппетита;
Редко — полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто — тревожность;
Редко — дезориентация, эйфория.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — головокружение, сонливость;
Редко — когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко — конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха
Редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — учащенное сердцебиение, приступообразные ощущения жара («приливы»);
Редко — брадикардия, сердечно-сосудистые нарушения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто — икота;
Редко — боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Нарушения со стороны системы пищеварения
Часто — диспепсия;
Нечасто — отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм;
Редко — твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто — сыпь, акне;
Редко — фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
Редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — дизурия;
Редко — поллакиурия.
Изменения со стороны лабораторных показателей
Часто — повышение активности аланинаминотрансферазы;
Нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы;
Редко — увеличение диуреза, эритроцитурия, гипонатриемия, снижение массы тела, глюкозурия, нейтропения.
Общие расстройства
Часто — утомляемость;
Нечасто — астения, недомогание;
Редко — отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки.
Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высокоэметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов — 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1‑го цикла химиотерапии.
В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезном нежелательном явлении — синдроме Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Данные пострегистрационных исследований
В пострегистрационный период было сообщено о побочных эффектах, приведенных ниже.
Вследствие того, что отчеты поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, невозможно достоверно определить ожидаемую частоту или причинную связь с приемом препарата.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд, сыпь, крапивница; редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Передозировка
Имеющиеся данные по применению высоких доз апрепитанта без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Сообщалось о возникновении сонливости и головной боли у одного пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта.
В случае передозировки дальнейшую терапию препаратом Апрепитант следует прекратить, за пациентом следует установить тщательное наблюдение. Антидот к препарату неизвестен. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В связи с противорвотным действием апрепитанта, лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, будут неэффективны. Гемодиализ неэффективен.