Октреотид-Лонг лиофилизат 20 мг в Малоярославеце
Фасовка:
Форма выпуска:
Действующее вещество Октреотид:
Производитель:
Условия отпуска Октреотид:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Препарат Октреотид-лонг следует вводить только глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать. С целью минимизации риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта инъекции следует проводить через как можно больший промежуток времени после приема пищи, т. е. между приемами пищи или перед сном.
Акромегалия
Рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-лонг составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3‑х месяцев. У пациентов, ранее получавших подкожные инъекции октреотида, начинать лечение препаратом Октреотид-лонг можно на следующий день после последнего подкожного введения октреотида. В дальнейшем дозу корректируют с учетом концентраций ГР и ИФР‑1 в плазме крови, а также клинических симптомов. Если после 3‑х месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического контроля (в частности, если концентрация ГР в плазме крови остается выше 2,5 мкг/л), дозу препарата Октреотид-лонг можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели. Если после 3‑х месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического контроля (увеличена концентрация ГР и ИРФ‑1 в плазме крови), дозу можно увеличить до 40 мг, вводимых каждые 4 недели.
В тех случаях, когда после 3‑х месяцев лечения препаратом Октреотид-лонг в дозе 20 мг отмечается стойкое снижение концентрации ГР в плазме крови ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР‑1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу препарата Октреотид-лонг до 10 мг каждые 4 недели. Тем не менее, у данных пациентов следует тщательно контролировать клинические проявления заболевания и концентрации ГР и ИФР‑1 в плазме крови.
У пациентов, получающих стабильную дозу препарата Октреотид-лонг, каждые 6 месяцев следует определять концентрации ГР и ИФР‑1 в плазме крови.
Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-лонг составляет 20 мг каждые 4 недели. В случае предшествующего лечения октреотидом подкожные инъекции следует проводить в течение 2‑х недель после первой инъекции препарата Октреотид-лонг.
При наличии адекватного контроля клинических проявлений и биохимических показателей после 3‑х месяцев лечения препаратом Октреотид-лонг дозу можно уменьшить до 10 мг один раз в 4 недели.
При недостаточном контроле заболевания после 3‑х месяцев лечения дозу препарата Октреотид-лонг можно увеличить до 30 мг один раз в 4 недели.
При усилении симптомов, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, в отдельные дни на фоне лечения препаратом Октреотид-лонг возможно дополнительное подкожное введение октреотида в дозе, применявшейся до перехода на лечение препаратом Октреотид-лонг. Данное усиление симптомов чаще всего развивается в первые 2 месяца лечения до достижения терапевтической концентрации октреотида в плазме крови.
Нейроэндокринные секретирующие и несекретирующие распространенные опухоли, исходящие из тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, а также метастатические опухоли с неуточненным первичным очагом
Рекомендуемая доза препарата Октреотид-лонг составляет 30 мг один раз в 4 недели.
Терапию препаратом следует продолжать только в случае отсутствия признаков прогрессирования опухоли.
Гормонорезистентный рак предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-лонг составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3‑х месяцев. В дальнейшем дозу препарата корректируют с учетом динамики концентрации простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови, а также клинических симптомов. Если после 3‑х месяцев лечения не удалось достичь адекватного контроля клинических проявлений и биохимических показателей (снижения ПСА в сыворотке крови), дозу препарата Октреотид-лонг можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели. Терапию препаратом Октреотид-лонг сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг в сутки в течение 1 месяца, затем 2 мг в сутки в течение 2 недель, затем 1 мг в сутки (поддерживающая доза). Лечение пациентов, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При этом инъекции аналога ГнРГ (пролонгированной формы) проводят 1 раз в 4 недели. Пациентам, получающим препарат Октреотид-лонг, определение концентраций ПСА в сыворотке крови следует проводить каждый месяц.
Применение у отдельных групп пациентов
Дети (младше 18 лет)
Существует ограниченный опыт применения октреотида у детей.
Пациенты пожилого и старшего возрастов
По данным исследования при подкожном введении октреотида не требуется коррекции дозы у пациентов в возрасте ≥65 лет.
Пациенты с нарушениями функции почек
При подкожном введении октреотида не отмечается изменения AUC (площади под кривой «концентрация-время») у пациентов с нарушениями функции почек. Таким образом, не требуется коррекции дозы препарата Октреотид-лонг у данной категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени
По данным исследования при подкожном и внутривенном введении октреотида выведение может быть нарушено у пациентов с циррозом печени в отличие от пациентов с жировой дистрофией печени. Благодаря широкому терапевтическому диапазону препарата Октреотид-лонг не требуется коррекции его дозы у пациентов с циррозом печени.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
- Препарат Октреотид-лонг вводится только внутримышечно.
- Суспензию для внутримышечной инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
- Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
- Перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30–50 мин).
- Флакон с препаратом Октреотид-лонг держите строго вертикально! Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь препарат находился на дне флакона (Рисунок 1).
- Вскройте упаковку со шприцем, присоедините к нему прилагаемую иглу размером 0,8 мм × 40 мм для забора растворителя (использовать только растворитель, входящий в комплект).
- Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы (Рисунок 2), установите шприц на дозу 2 мл (Рисунок 3).
- Снимите колпачок с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте пробку флакона спиртовой салфеткой (прилагается к упаковке) (Рисунок 4). Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона (Рисунок 5). Выньте шприц из флакона.
- Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого остатка у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков оставьте флакон до полного пропитывания (Рисунок 6).
- После того, как Вы убедились в отсутствии сухих остатков, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон (Рисунок 7).
- Замените иглу на шприце иглой размером 1,2 мм × 50 мм (для набора суспензии). Быстро вставьте иглу через пробку во флакон (Рисунок 8). Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью (Рисунок 9). Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора суспензии снимите иглу. Замените на иглу для введения препарата размером 1,1 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
- Суспензию препарата Октреотид-лонг вводите немедленно после приготовления.
- Суспензия препарата Октреотид-лонг не должна смешиваться ни с каким другим лекарственным средством в одном шприце.
- При помощи спиртовой салфетки продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка потяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений кровеносного сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
- При попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу.
- При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
- При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.
Состав
Состав на один флакон: Дозировка
10 мг 20 мг 30 мг
Действующее вещество:
Октреотида ацетат
в пересчете на октреотид 10,0 мг 20,0 мг 30,0 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 270,0 мг 560,0 мг 850,0 мг
D-Маннитол 85,0 мг 85,0 мг 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг 30,0 мг 30,0 мг
Полисорбат‑80 2,0 мг 2,0 мг 2,0 мг
Состав на 1 мл растворителя: D-Маннитол — 8,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Акромегалия
При отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению, или при отказе от такового; лечение в период после лучевой терапии до развития ее максимального эффекта.
Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы
Для обеспечения адекватного контроля клинических симптомов заболевания:
- карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома;
- ВИПомы;
- глюкагономы;
- гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона;
- инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также поддерживающей терапии);
- соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР);
- нейроэндокринные секретирующие и несекретирующие распространенные опухоли, исходящие из тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, а также метастатические опухоли с неуточненным первичным очагом.
В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы:
В составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к октреотиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять препарат Октреотид-лонг при холелитиазе, сахарном диабете; при одновременном применении с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфенадин); при беременности и в период грудного вскармливания; при опухолях гипофиза, секретирующих ГР; у пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных с акромегалией в клинической практике (в половине случаев исход беременности неизвестен). Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в первом триместре беременности (в дозе 100–300 мкг/сут п/к или в дозе 20–30 мг в месяц). Приблизительно в 70% случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию октреотидом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерывания беременности.
При применении октреотида во время беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей.
Применять октреотид при беременности следует только в случае крайней необходимости.
В исследованиях у животных репродуктивной токсичности не выявлено. У некоторых особей крыс было зафиксировано преходящее замедление роста, возможно, являющееся особенностью эндокринного профиля данных вида.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у людей. В исследованиях у животных отмечалось выделение препарата с молоком. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Побочное действие
Основными нежелательными реакциями (HP), отмечавшимися при применении октреотида были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы, нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, а также нарушения со стороны обмена веществ и питания.
В клинических исследованиях наиболее часто при применении октреотида наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе проведения клинических исследований октреотида, представлены ниже в соответствие с классификацией по органам и системам органов с указанием частоты возникновения: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100; <1/10), «нечасто» (≥1/1000; <1/100), «редко» (≥1/10000; <1/1000), «очень редко» (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны эндокринной системы:
Часто — гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина).
Со стороны обмена веществ и питания:
Очень часто — гипергликемия;
Часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия;
Нечасто — дегидратация.
Со стороны нервной системы:
Очень часто — головная боль;
Часто — головокружение.
Со стороны сердца:
Часто — брадикардия;
Нечасто — тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота;
Часто — диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула;
Редко — болезненность при пальпации живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень часто — холелитиаз;
Часто — холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — зуд, кожная сыпь, алопеция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто — одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто — реакции в месте введения: покалывание, жжение, гиперемия, боль и отечность в месте инъекции (продолжающиеся, как правило, не более 15 минут после инъекции и менее выраженные при введении суспензии препарата комнатной температуры или при введении меньшего объема суспензии с большей концентрацией);
Часто — астения.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто — увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде применения октреотида на основании отдельных спонтанных сообщений и случаев, описанных в литературе (частота HP неизвестна).
Поскольку данные о HP в постмаркетинговом периоде применения октреотида были получены на основании добровольных спонтанных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна).
HP, выявленные в постмаркетинговом периоде применения октреотида, классифицированы ниже по органам и системам органов, в пределах каждой системы органов HP расположены в порядке уменьшения их значимости.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна — анафилактические реакции, аллергические реакции / реакции гиперчувствительности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна — острый панкреатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна — крапивница.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна — увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Описание отдельных нежелательных реакций
Со стороны желудочно-кишечного тракта, обмена веществ и питания:
При применении октреотида в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки и мышечный дефанс).
Несмотря на то, что выведение жиров с калом может возрастать, нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).
Со стороны желчного пузыря и сопутствующие реакции:
Аналоги соматостатина демонстрируют способность ингибировать сокращение желчного пузыря и снижать секрецию желчи, что может привести к нарушению функции желчного пузыря и возникновению осадка. У 15–30% пациентов, получавших лечение октреотидом п/к в течение длительного времени, было отмечено появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40–60 лет) составляет 5–20%. Опыт длительного применения октреотида пролонгированного действия у пациентов с акромегалией и опухолями ЭКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что применение октреотида пролонгированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к увеличению частоты образования камней желчного пузыря.
Как правило, появление камней в желчном пузыре при применении октреотида носят бессимптомный характер. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например, применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.
Панкреатит
При длительном п/к применении октреотида отмечались случаи развития панкреатита, обусловленного холелитиазом. Сообщалось об очень редких случаях развития острого панкреатита в первые часы или дни после п/к введения октреотида, который разрешался самостоятельно после отмены октреотида.
Со стороны сердца:
Брадикардия является часто возникающим нежелательным явлением при применении аналогов соматостатина. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у данной категории пациентов отмечались сопутствующие заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена.
Реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции
При применении октреотида п/к отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности и аллергических реакций, с локализацией преимущественно на коже, редко затрагивающих полость рта и дыхательные пути. Отмечались единичные случаи анафилактического шока.
Реакции в месте введения
В месте введения октреотида могут возникать боль, покраснение, кровотечение, зуд, отек или уплотнение, которые были выявлены у пациентов при введении октреотида пролонгированного действия. Тем не менее, в большинстве случаев эти явления не требовали медикаментозного вмешательства.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Случаи развития тромбоцитопении были отмечены при пострегистрационном применении октреотида короткого действия, в особенности при в/в введении у пациентов с циррозом печени, и при применении октреотида пролонгированного действия. Проявления тромбоцитопении обратимы при прерывании.
Передозировка
Симптомы:
Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида пролонгированного действия в дозах от 100 мг до 163 мг в месяц. В указанных случаях единственным нежелательным явлением являлось развитие гиперемии.
При применении октреотида пролонгированного действия в дозах от 60 мг в месяц до 90 мг каждые 2 недели у пациентов со злокачественными новообразованиями препарат в целом переносился хорошо; однако отмечались следующие нежелательные явления: частое мочеиспускание, повышенная утомляемость, депрессия, тревога и снижение концентрации внимания.
Лечение: симптоматическое.