Гиотриф таблетки 30 мг 30 шт. в Москве

Внутрь , натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи или спустя 3 ч после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее не получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в день. У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в день. У пациентов с плоскоклеточным НМРЛ, которые ранее получали терапию 1-й линии на основе соединений платины, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в день. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности (см. таблицу 1). Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг. Особые указания по дозированию Повышение дозы В случае переносимости препарата Гиотриф^® в начальной дозе 40 мг/день в течение первого цикла лечения, т.е. в случае отсутствия диареи, кожной сыпи, стоматита и других вызываемых препаратом нежелательных явлений (степень тяжести >1 по классификации СТСАЕ¹ ) доза препарата может быть увеличена до 50 мг/день. Доза препарата не должна повышаться в тех случаях, когда она ранее снижалась. Изменение дозы в случае развития нежелательных реакций. Преодолеть нежелательные реакции организма (например, тяжелую непрекращающуюся диарею или кожную сыпь) можно путем перерыва в лечении и уменьшения дозы препарата (см. таблицу). Таблица Информация об изменении дозы в случае нежелательных реакций Нежелательное явление, вызываемое препаратом (в соответствии с классификацией CTCAE¹ ) Рекомендуемые методы дозирования препарата Гиотриф^® 1-я или 2-я степень тяжести Перерыв не требуется² Дозирование не изменяется 2-я степень тяжести (затянувшиеся³ или непереносимые реакции) или ≥3-й степени тяжести Перерыв до снижения степени тяжести до 0/1² Возобновление со снижением дозы на 10 мг^{4 1} Единые терминологические критерии для нежелательных явлений NCI (NCI Common Terminology Criteria for Adverse Events v 3.0) . ² В случае развития диареи должны незамедлительно применяться противодиарейные средства (например, лоперамид). Их применение продолжается до прекращения диареи. ³ Для диареи — более 48 ч, для сыпи — более 7 дней. ⁴ Если пациент не переносит дозу 20 мг/день, следует иметь в виду окончательную отмену препарата. Если у пациента развиваются острые или усиливаются хронические респираторные симптомы, следует принимать во внимание возможность развития интерстициальных болезней легких (ИБЛ). В этих случаях Гиотриф должен временно отменяться до получения результатов обследования. Если наличие ИБЛ подтверждается, лечение препаратом следует отменить. При необходимости проводится соответствующее лечение. Пропуск дозы. Если доза препарата пропущена, ее нужно принять в тот же день, как только пациент вспомнит об этом. Но если до приема следующей запланированной дозы осталось не более 8 ч, пропущенную дозу принимать не следует. Нарушение функции почек. Было установлено, что экспозиция афатиниба повышена у пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с легкой, средней или тяжелой (СКФ 15–29 мл/мин) почечной недостаточностью изменения начальной дозы препарата не требуется. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с тяжелой почечной недостаточностью и осуществлять коррекцию дозы лекарственного препарата Гиотриф^® в случае непереносимой токсичности. Не рекомендуется проводить терапию с использованием лекарственного препарата Гиотриф^® у пациентов со значением СКФ <15 мл/мин или же у пациентов, находящихся на диализе. Нарушения функции печени. У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) изменения начальной дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) афатиниб не изучался. Лечение препаратом Гиотриф^® у этих пациентов не рекомендуется. Возраст, раса, пол. Изменения дозы в зависимости от возраста, расы или пола пациентов не требуется. Альтернативный способ приема Если прием целых таблеток препарата невозможен, они могут быть диспергированы примерно в 100 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости для этого не используются. Таблетку следует поместить в воду, не разламывая, и периодически размешивать взвесь в течение 15 мин до тех пор, пока таблетка не распадется на очень мелкие частицы. Полученную взвесь нужно принять незамедлительно. Стакан следует ополоснуть примерно 100 мл воды, которую также нужно выпить. Дисперсия также может применяться с помощью желудочного зонда.

Фармакологическое действие Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор. Афатиниб - мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ErbB (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbBl), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4). Передача искаженного сигнала от ErbB, вызванного, например, мутациями и/или амплификацией EGFR, амплификацией или мутацией HER2 и/или избыточной экспрессией лиганда ErbB, способствует развитию злокачественного фенотипа у пациентов с различными типами рака. На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях НМРЛ и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, T790M) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб. Показания Гиотриф показан в качестве монотерапии для лечения: - местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR; - местно-распространенного или метастатического плоскоклеточного НМРЛ у пациентов, прогрессирующих на фоне или после химиотерапии на основе препаратов платины. Побочные действия Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100; ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000; ≤ 1/100); редко (>1/10000; ≤1/1000); очень редко (≤ 1/10000). Нарушения со стороны нервной системы. Часто - нарушение вкусовой чувствительности. Нарушения со стороны органа зрения. Часто - конъюнктивит, сухость глаз; нечасто - кератит. Нарушения со стороны дыхательной системы. Очень часто - кровотечение из носа; часто - ринорея; нечасто - интерстициальная болезнь легких; одышка, кашель, пневмонит, дистресс-синдром. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто - диарея, тошнота, рвота, стоматит; часто - хейлит, диспепсия; нечасто -панкреатит; запор. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы. Часто - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ); повышение концентрации общего билирубина, цитолитический гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто - сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто - ладонноподошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей; редко - Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердечная недостаточность. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто - спазмы мышц; боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто - нарушение функции почек/почечная недостаточность. Инфекции и инвазии. Очень часто - паронихия; часто - цистит. Метаболические нарушения и нарушения питания. Очень часто - снижение аппетита; часто - обезвоживание, гипокалиемия. Нарушения общего характера. Часто - пирексия; утомляемость. Нарушения, выявленные при исследованиях. Часто - уменьшение веса; анемия, нейтропения, повышение активности щелочной фосфатазы. Противопоказания - Гиперчувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата; - тяжелые нарушения функции печени; - детский возраст до 18 лет; - беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: - кератит; - язвенный кератит; - выраженная сухость глаз; - интерстициальная болезнь легких; - нарушения фракции выброса левого желудочка; - сопутствующие заболевания сердца; - непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы. Передозировка Симптомы. В клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг один раз в день в течение 3 дней и 100 мг один раз в день в течение 2 недель. Нежелательными явлениями, наблюдавшимися при использовании этих доз, были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными явлениями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший верхнюю границу нормы более чем в 1,5 раза). Лечение. Специфического антидота на случай передозировки нет. При подозрении на передозировку необходимо отменить Гиотриф и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить невсосавшийся афатиниб можно путем промывания желудка или вызвав рвоту. Особые указания Оценка статуса мутации EGFR. Для оценки статуса мутации EGFR у пациента важно использовать хорошо апробированный и надежный метод, чтобы избежать ложноотрицательных или ложноположительных результатов. Диарея. Профилактическое лечение диареи имеет важное значение, особенно в первые 6 недель терапии при появлении первых признаков. Лечение состоит в восполнении потери воды организмом и одновременном применении антидиарейных средств (лоперамид), дозу которых при необходимости следует повышать до максимально рекомендуемой. Антидиарейные средства должны находиться в распоряжении пациентов, чтобы лечение могло начинаться при первых признаках диареи и продолжаться до тех пор, пока жидкий стул не будет отсутствовать в течение 12 часов. У пациентов с тяжелой диареей может потребоваться прерывание лечения, уменьшение дозы или прекращение терапии. В случае развития обезвоживания может потребоваться внутривенное применение электролитов и жидкостей. Кожные реакции. Пациентам, которые вынуждены находиться на солнце, рекомендуется носить солнцезащитную одежду и/или использовать солнцезащитные экраны. Своевременное вмешательство при дерматологических реакциях (например, смягчающие средства, антибиотики) может позволить продолжить лечение. У пациентов с затянувшимися или выраженными кожными реакциями могут также потребоваться временное прерывание терапии, уменьшение дозы, дополнительное терапевтическое вмешательство и консультация специалиста, имеющего опыт лечения подобных дерматологических реакций. В случае развития у пациента серьезной буллезной сыпи, волдырей или эксфолиативных изменений лечение препаратом нужно прервать или прекратить. Женский пол, низкая масса тела и сопутствующие нарушения функции почек. У женщин, у пациентов с более низкой массой тела и при сопутствующих нарушениях функции почек может повышаться риск развития нежелательных явлений, таких как диарея, сыпь/акне и стоматит. При наличии этих факторов риска рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов. Интерстициальные болезни легких (ИБЛ). Исследований у пациентов с наличием ИБЛ в анамнезе не проводилось. Сообщалось о развитии ИБЛ или ИБЛ-подобных состояний (такие как легочная инфильтрация, пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром, аллергический альвеолит), включая фатальные, у пациентов, принимавших афатиниб для лечения НМРЛ. Ассоциированные с препаратом ИБЛ-подобные нежелательные явления наблюдались у 0,7% пациентов, принимавших Гиотриф во время клинических исследований (включая 0,5% пациентов с ≥3 степени тяжести по CTCAE). У всех пациентов с острым началом и/или с необъяснимым усилением легочных симптомов (одышка, кашель, лихорадка) должно проводиться тщательное обследование для исключения ИБЛ. До завершения этого обследования прием препарата нужно прервать. Если диагноз ИБЛ установлен, Гиотриф следует отменить. При необходимости должно назначаться соответствующее лечение. Значительные нарушен

0060 Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

В качестве монотерапии для лечения: местно-распространенного или метастатического немелкоклеточногол рака легкого (НМРЛ) с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR; местно-распространенного или метастатического плоскоклеточного НМРЛ у пациентов, прогрессирующих на фоне или после химиотерапии на основе препаратов платины.

гиперчувствительность к афатинибу или любому компоненту препарата; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкусовой чувствительности (дисгевзия). Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, сухость глаз; нечасто — кератит. Со стороны дыхательной системы: очень часто — кровотечение из носа; часто — ринорея; нечасто — интерстициальная болезнь легких; одышка¹ , кашель¹ , пневмонит¹ , дистресс-синдром¹ . Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота, рвота, стоматит; часто — хейлит, диспепсия; нечасто — панкреатит; запор¹ . Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ; повышение концентрации общего билирубина¹ , цитолитический гепатит¹ , печеночная недостаточность¹ . Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто — ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), поражение ногтей; редко — синдром Стивенса-Джонсона² , токсический эпидермальный некролиз² . Со стороны ССС: сердечная недостаточность¹ . Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — спазмы мышц; боль в спине¹ . Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек/почечная недостаточность. Инфекции и инвазии: очень часто — паронихия; часто — цистит. Метаболические нарушения и нарушения питания: очень часто — снижение аппетита; часто — обезвоживание, гипокалиемия. Нарушения общего характера: часто — пирексия; утомляемость¹ . Нарушения, выявленные при исследованиях: часто — уменьшение веса; анемия¹ , нейтропения¹ , повышение активности ЩФ¹ . ¹ Данные побочные реакции наблюдались при проведении клинических исследований,однако связь с приемом препарата Гиотриф^® не доказана. ² Данные получены в рамках пострегистрационного опыта применения.

При температуре не выше 25 °C, в герметичной оригинальной упаковке

3 года

Нет

Нет

Нет

Нет