Акинзео капсулы 300 мг+0,5 мг 1 шт. в Навашино

Для приема внутрь. Капсулу необходимо проглатывать целиком и не вскрывать, поскольку она содержит 4 отдельных фармацевтических компонента, которые следует принимать одновременно. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые

Одну капсулу принять примерно за один час до начала каждого цикла химиотерапии. Рекомендуемая доза дексаметазона для приема внутрь должна быть снижена на 50% при одновременном применении с препаратом Акинзео^® (см. исследования режима применения в разделе «Клиническая эффективность и безопасность»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты старше 75 лет должны принимать данный препарат с осторожностью в связи с длительным полураспадом активных веществ и ограниченным опытом применения у данной группы пациентов.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Акинзео^® в капсулах у детей не установлена.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени не требуется.

Почечная экскреция для нетупитанта незначительна. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени фармакокинетические параметры палоносетрона существенно не меняются. Общее системное воздействие при внутривенном введении палоносетрона пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности по отношению к здоровым добровольцам увеличилось примерно на 28%. Фармакокинетика палоносетрона и нетупитанта не изучалась для пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которые нуждаются в гемодиализе, данные по эффективности и безопасности препарата Акинзео^® у таких пациентов недоступны. Поэтому следует избегать применение препарата Акинзео^® у данных пациентов.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы, у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени не требуется (значение согласно классификации Чайлд-Пью 5–8). Существуют ограниченные данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (значение согласно классификации Чайлд-Пью ≥9). Так как использование препарата для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности может быть связано с усиленным воздействием нетупитанта, препарат Акинзео^® таким пациентам следует использовать с осторожностью (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

1 капсула содержит:

таблетки нетупитанта 100 мг (3 шт.),

мягкая желатиновая капсула палоносетрона 0,5 мг (1 шт.).

Состав на 1 таблетку нетупитанта:

Действующее вещество:

Нетупитант — 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (pH 101) — 20,5 мг, сахарозы лауриловый эфир — 10,0 мг, повидон К30 — 7,0 мг, вода очищенная, кроскармеллоза натрия — 3,0 мг, кремния диоксид (коллоидный) — 3,0 мг, натрия стеарилфумарат — 1,0 мг, магния стеарат — 0,5 мг.

Состав на 1 мягкую желатиновую капсулу палоносетрона:

Действующее вещество:

Палоносетрона гидрохлорид — 0,56 мг (в пересчете на палоносетрон — 0,50 мг).

Вспомогательные вещества (содержимое):

Глицеролмонокаприлокапрат (тип I) — 62,20 мг, глицерол — 3,37 мг, полиглицерилолеат — 0,87 мг, вода очищенная — 2,93 мг, бутил-гидроксианизол (BHA) — 0,07 мг.

Оболочка капсулы: желатин (тип 195) — 34,10 мг; сорбитол, специальная смесь — 23,60 мг; титана диоксид — 0,18 мг.

Состав желатиновой оболочки капсулы:

корпус: желатин — 56,4480 мг, титана диоксид — 1,1520 мг;

крышечка: желатин 36,9664 мг, титана диоксид 0,1280 мг, краситель железа оксид желтый 0,7826 мг, краситель железа оксид красный 0,5230 мг.

Состав чернил 10А1 черных: краситель железа оксид черный, пропиленгликоль.

-        профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением высокоэметогенной химиотерапии на основе цисплатина;

-        профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением умеренной химиотерапии.

-        повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту препарата;

-        детский возраст до 18 лет;

-        беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT (см. раздел «Особые указания»).

Женщины детородного возраста/контрацепция у женщин

Женщинам, планирующим беременность, перед началом приема препарата рекомендуется сделать тест на беременность, чтобы убедиться в ее отсутствии. Также необходимо принимать контрацептивы в течение 1 месяца после окончания терапии препаратом Акинзео^®.

Беременность

Нетупитант

Данных о влиянии нетупитанта на беременных нет. Исследования на животных показали токсическое воздействие нетупитанта на репродуктивную функцию, включая развитие тератогенного эффекта у кроликов.

Палоносетрон

Данных о влиянии палоносетрона на беременных нет. Исследования на животных не показали прямого или возможного токсического воздействия палоносетрона на репродуктивную функцию.

Таким образом, применение препарата Акинзео^® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяются ли в грудное молоко палоносетрон или нетупитант. Не исключен риск для новорожденного.

Не следует применять препарат Акинзео^® в период грудного вскармливания.

Кормление грудью должно быть прекращено во время лечения данным лекарственным препаратом и в течение 1 месяца после приема последней дозы.

Фертильность

Нетупитант

В исследованиях на животных не наблюдалось влияния на фертильность.

Палоносетрон

В исследовании на крысах наблюдалась дегенерация сперматогенного эпителия.

Резюме профиля безопасности

Среди побочных реакций, связанных с приемом препарата Акинзео^®, чаще всего сообщалось о головной боли (3,6%), запоре (3,0%) и усталости (1,2%).

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией MedDRA по классу систем органов и частоте возникновения.

Для классификации частот использовались следующие условные обозначения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Таблица 5: Нежелательные реакции

Пострегистрационные данные указывают на то, что профиль нежелательных реакций в целом аналогичен профилю, наблюдаемому в клинических испытаниях.

Описание отдельных нежелательных реакций

Нетупитант

Часто возникающих нежелательных реакций по отношению к нетупитанту, новому компоненту комбинированного препарата, не наблюдалось, так как их частота схожа с частотой нежелательных реакций при отдельном приеме внутрь палоносетрона.

Палоносетрон

Сообщалось о случаях запора с копростазом, требующих госпитализации, после приема папоностерона, 0,75 мг.

Сообщалось об отеке глаз, одышке, миалгии при приеме палоносетрона, однако, это не относится к самому препарату Акинзео^®. Все эти реакции были редкими.

Очень редко сообщалось об анафилаксии, анафилактической/анафилактоидной реакции и шоке при постмаркетинговом применении включать сыпь, зуд, ангионевротический отек, низкое артериальное давление, стеснение в горле, стеснение в груди, одышку, потерю сознания.

Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома. Его симптомы могут включать тремор, возбуждение, потливость, миоклонические движения, гипертонус и повышение температуры тела.

Препарат Акинзео^®

Данный лекарственный препарат может содержать следы лецитина, полученного из сои. Поэтому пациенты с известной гиперчувствительностью к арахису или сое должны находиться под пристальным наблюдением на предмет признаков аллергической реакции. Признаки могут включать крапивницу, сыпь, зуд, затрудненное дыхание или глотание, отек рта, лица, губ, языка или горла, а иногда и падение кровяного давления.

Основываясь на опыте применения препарата у здоровых людей, получавших нетупитант внутрь в дозе 600 мг в комбинации с палоносетроном в дозе 1,50 мг, потенциальными острыми симптомами передозировки являются головная боль, головокружение, запор, беспокойство, учащенное сердцебиение, эйфория и боль в ногах. В случае передозировки прием лекарственного средства следует прекратить и обеспечить общее поддерживающее лечение и наблюдение. Из-за противорвотной активности нетупитанта и палоносетрона рвота, вызванная лекарственным препаратом, может быть неэффективной.

Исследования диализа не проводились. Однако, ввиду высокого объема распределения нетупитанта и палоносетрона, диализ в случае передозировки может быть неэффективен.

Запор

Так как палоносетрон может увеличивать время прохождения по толстому кишечнику, пациентов, страдающих от запоров или с признаками подострой непроходимости кишечника, следует наблюдать после приема данного препарата (см. раздел «Побочное действие»).

Серотониновый синдром

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома с использованием 5-НТ₃ антагонистов в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными средствами, (в том числе селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС). Рекомендуется соответствующее наблюдение пациентов с серотониновым синдромом (см. раздел «Побочное действие»).

Синдром удлиненного интервала QT

Исследование ЭКГ проводилось у здоровых добровольцев женского и мужского пола, которые принимали нетупитант внутрь по 200 или 600 мг, в сочетании с палоносетроном, 0,5 мг или 1,5 мг, соответственно. Исследование не выявило клинически важных эффектов на параметры ЭКГ: наивысшая точечная оценка плацебо и базовая линия, корректирующая интервал QTc составила 7,0 мс (односторонний верхний 95% доверительный предел 8,8 мс), наблюдаемая через 16 часов после приема сверхтерапевтических доз (600 мг нетупитанта и 1,5 мг палоносетрона). Верхний 95% доверительный предел точечной оценки плацебо и базовой линии скорректировали QTcI в пределах 10 мс на всех временных точках в течение 2 дней после введения исследуемого препарата.

Однако, поскольку препарат Акинзео^® содержит антагонист рецептора 5-НТ₃, следует проявлять осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT для пациентов, у которых диагностировалось, или может развиться удлинение интервала QT. Эти условия включают в себя пациентов с личным или семейным анамнезом удлинения интервала QT, с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями проводимости, и пациентов, принимающих антиаритмические лекарственные средства или другие лекарственные средства, которые приводят к удлинению интервала QT или нарушению электролитов. Гипокалиемия и гипомагниемия подлежат лечению до приема препарата.

Данный препарат не следует применять для лечения и предотвращения тошноты и рвоты после химиотерапии, если это не связано со следующим курсом химиотерапии.

Следует проявлять осторожность при приеме препарата пациентами с печеночной недостаточностью тяжелой степени, так как данные для таких пациентов ограничены. Настоящий препарат должен использоваться с осторожностью для пациентов, принимающих внутрь одновременно активные вещества, которые метаболизируются главным образом через CYP3A4 и с узким терапевтическим диапазоном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Химиотерапевтические средства, которые являются субстратами для CYP3A4

Нетупитант является умеренным ингибитором CYP3A4 и может повышать воздействие химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами для CYP3A4, например, доцетаксел (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Таким образом, пациенты должны наблюдаться в виду повышенной токсичности химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами CYP3A4, включая иринотекан. Кроме того, нетупитант может также повлиять на эффективность химиотерапевтических агентов, которым требуется активация посредством метаболизма CYP3A4.

Вспомогательные вещества

Сорбитол

Препарат Акинзео^® содержит 7 мг сорбитола (Е420) в каждой капсуле. Следует учитывать аддитивный эффект одновременного приема лекарственных средств, содержащих сорбитол (Е420) (или фруктозу), и приема сорбитола (Е420) (или фруктозы) с пищей. Содержание сорбитола (Е420) в лекарственных средствах для приема внутрь может влиять на биодоступность других лекарственных средств для перорального применения, применяемых одновременно.

Сахароза

В каждой капсуле данного лекарственного препарата содержится 20 мг сахарозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазным дефицитом не следует принимать данный лекарственный препарат.

Натрий

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на (23 мг) в капсуле, то есть практически не содержит натрия.

Лецитин

Препарат может содержать следы соевого лецитина. Таким образом, пациенты с гиперчувствительностью к арахису или сое должны тщательно следить за признаками аллергической реакции (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на способность управления автомобилем и работать с механизмами

Препарат Акинзео^® оказывает умеренное влияние на способность управления автомобилем и механизмами. Так как препарат может вызывать головокружение, сонливость, усталость, пациенту следует воздержаться от управления автомобилем и от работ с механизмами при появлении таких симптомов.

Твердые желатиновые капсулы №0 с корпусом белого цвета и крышечкой коричневого цвета, непрозрачные, с надписью черными чернилами «НЕ1» на корпусе.

Содержимое капсулы:

-        три круглые плоские таблетки почти белого цвета с едва заметной мраморностью, допускаются вкрапления коричневатого и сероватого цвета, с фаской с двух сторон;

-        мягкая сферическая капсула светло-желтого цвета, непрозрачная, со швом, содержащая прозрачный раствор светло-желтого цвета.