Зелдокс капсулы 40 мг 30 шт. в Нелидово
Дозировка:
Фасовка:
Действующее вещество Зелдокс:
Производитель:
Условия отпуска Зелдокс:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Для приема внутрь. Капсулы следует принимать во время еды и глотать целиком, не разжевывая, не измельчая и не открывая заранее, так как это может повлиять на всасывание препарата.
Взрослые
Рекомендованная доза в остром периоде шизофрении и биполярного расстройства составляет 40 мг два раза в сутки во время приема пищи. Суточная доза впоследствии может быть скорректирована на основании клинического статуса отдельных пациентов до максимальной дозы 80 мг два раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.
Чрезвычайно важно не превышать максимальную дозу, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз выше 160 мг/сут, а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; во многих случаях доза препарата 20 мг 2 раза в сутки является достаточной.
Применение у Детей
Биполярное расстройство
Рекомендуемая стартовая доза для лечения острого биполярного расстройства у пациентов детского возраста (от 10 до 17 лет) составляет 20 мг однократно в день во время еды. Далее зипрасидон следует принимать с пищей ежедневно, разделив суточную дозу на 2 приема в день, препарат следует титровать в течение 1–2 недель до целевой дозы 120–160 мг/день для пациентов с массой ≥45 кг или целевой дозы 60–80 мг/день для пациентов с массой тела <45 кг.
Последующее дозирование следует корректировать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента в пределах 80–160 мг/день для пациентов с массой тела ≥45 кг или 40–80 мг/день для пациентов с массой тела <45 кг. В клинических испытаниях разрешалось неравномерное дозирование, при котором утренние дозы были на 20 мг или на 40 мг меньше вечерних (см. разделы «Особые указания», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).
Чрезвычайно важно не превышать максимальную суточную дозу, рассчитанную по массе тела, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз, превышающих максимальную (160 мг/сут у детей с массой тела ≥45 кг и 80 мг/сут у детей с массой тела <45 кг), а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Шизофрения
Безопасность и эффективность зипрасидона не была установлена у пациентов детского возраста с шизофренией (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
Пожилые пациенты
У большинства пациентов в возрасте 65 лет и старше не показано назначение более низкой начальной дозы, однако следует рассмотреть возможность ее применения в случае когда этого требует клиническое состояние и иные значимые факторы.
Применение при нарушении функции почек
Коррекции дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение при нарушении функции печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз препарата (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Описание
Состав
Состав на 1 капсулу
Дозировка 20 мг:
Действующее вещество
Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 22,65 мг (эквивалентно 20 мг зипрасидона).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 66,10 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,00 мг, магния стеарат 1,25 мг.
Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.
Дозировка 40 мг:
Действующее вещество
Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 45,30 мг (эквивалентно 40 мг зипрасидона).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 87,83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,00 мг, магния стеарат 1,87 мг.
Корпус капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.
Дозировка 60 мг:
Действующее вещество
Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67,95 мг (эквивалентно 60 мг зипрасидона).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 131,74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,50 мг, магния стеарат 2,81 мг.
Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.
Дозировка 80 мг:
Действующее вещество
Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 90,60 мг (эквивалентно 80 мг зипрасидона).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 175,66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг, магния стеарат 3,74 мг.
Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.
Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24–27%, этанол 23–26%, изопропанол 1–3%, бутанол 1–3%, пропиленгликоль 3–7%, вода 15–18%, аммиак водный 1–2%, калия гидроксид 0,05–0,1%, краситель железа оксид черный 24–28%.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
- Зипрасидон показан для лечения шизофрении у взрослых.
- Зипрасидон показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у взрослых пациентов, детей и подростков в возрасте 10–17 лет. Эффективность применения зипрасидона с целью профилактики эпизодов биполярного расстройства не установлена.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ.
- Установленное удлинение интервала QT.
- Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
- Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Аритмии, при лечении которых используются антиаритмические препараты класса IA и III.
- Сопутствующая терапия препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Зипрасидон не показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у пациентов младше 10 лет.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта.
С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства).
Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes):
- брадикардия,
- электролитный дисбаланс,
- одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
Применение при беременности и лактации
Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Тератогенные свойства не доказаны.
Применение при беременности
Исследования с участием беременных женщин не проводились. Зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Информация в отношении всего класса антипсихотических препаратов
Новорожденные, которые в третьем триместре беременности подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая зипрасидон), имеют повышенный риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и (или) синдром отмены, различной степени тяжести и продолжительности в период после рождения. Имеются сообщения о случаях развития ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и расстройств питания. В связи с этим, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Зелдокс® не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно, необходима постепенная отмена препарата.
Применение в период грудного вскармливания
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин в период лактации не проводилось. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко.
Пациенткам следует рекомендовать воздерживаться от кормления грудью во время приема зипрасидона. Если лечение необходимо продолжить, то грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин и мужчин не проводилось.
Контрацепция: женщинам, способным к деторождению, которые получают зипрасидон, следует рекомендовать применение надлежащего метода контрацепции.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями, наблюдавшимися в клинических исследованиях при шизофрении, были бессонница, сонливость, головная боль и ажитация. В клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве наиболее частыми нежелательными реакциями были седация, головная боль и сонливость.
В таблице ниже содержится перечень нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении контролируемых исследований у пациентов с шизофренией и биполярным расстройством.
Все нежелательные эффекты перечислены в соответствии с системой органов и частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Перечисленные ниже нежелательные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и/или с применением сопутствующих лекарственных средств.
Системно-органный класс |
Очень часто ≥1/10 |
Часто от ≥1/100 до <1/10 |
Нечасто от ≥1/1000 до <1/100 |
Редко от ≥1/10000 до <1/1000 |
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) |
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Гиперчувствительность |
Анафилактическая реакция |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
|
Ринит |
|
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
|
Лимфопения, эозинофилия |
|
Эндокринные нарушения |
|
|
Гиперпролактинемия |
|
|
Нарушения обмена веществ и питания |
|
|
Повышенный аппетит |
Гипокальциемия |
|
Психические нарушения |
Бессонница |
Мания, ажитация, тревожность, беспокойство |
Паническая атака, ночные кошмары, нервозность, депрессивная симптоматика, снижение либидо |
Гипомания, брадифрения, аноргазмия, уплощенный аффект |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Сонливость, головная боль |
Дистония, экстрапирамидное расстройство, паркинсонизм, поздняя дискинезия, дискинезия, гипертонус, акатизия, тремор, головокружение, седативный эффект |
Синкопе, генерализованные тонико-клонические судорожные приступы, атаксия, акинезия, синдром беспокойных ног, нарушения походки, слюнотечение, парестезия, гипоэстезия, дизартрия, расстройства внимания, гиперсомния, летаргия |
Злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, паралич лицевого нерва, парез |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
Нечеткое зрение, нарушение зрения |
Окулогирный криз, светобоязнь, сухость глаз |
Амблиопия, зуд в области глаза |
|
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата |
|
|
Вертиго, шум в ушах, боль в ухе |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
|
Тахикардия |
Ощущение сердцебиения |
Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» |
|
Нарушения со стороны сосудов |
|
Артериальная гипертензия |
Гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия |
Систолическая артериальная гипертензия, диастолическая артериальная гипертензия, нестабильное артериальное давление |
Венозная тромбоэмболия |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
|
|
Ощущение сдавления в горле, одышка, боль в ротоглотке |
Ларингоспазм, икота |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Рвота, диарея, тошнота, запор, повышенное слюноотделение, сухость во рту, диспепсия |
Дисфагия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискомфорт в животе, нарушение со стороны языка, метеоризм |
Жидкий стул |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
Сыпь |
Крапивница, макулопапулезная сыпь, акне, алопеция |
Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), псориаз, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, эритема, папулезная сыпь, раздражение кожи |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
Мышечная ригидность |
Кривошея, мышечные спазмы, боль в конечности, костно-мышечный дискомфорт, скованность в суставах |
Тризм |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|
|
Недержание мочи, дизурия |
Задержка мочи, энурез |
|
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния |
|
|
|
Синдром отмены препарата у новорожденного |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
Сексуальная дисфункция у мужчин |
Галакторея, гинекомастия, аменорея |
Приапизм, усиление эрекции, эректильная дисфункция |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
Пирексия, боль, астения, повышенная утомляемость |
Дискомфорт в грудной клетке, жажда |
Ощущение жара |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
|
Снижение массы тела, увеличение массы тела |
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени |
Повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови |
|
В краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях зипрасидона у пациентов с шизофренией и манией при биполярном расстройстве тонико-клонические судорожные приступы и артериальная гипотензия возникали нечасто, менее чем у 1% пациентов, получавших зипрасидон.
Зипрасидон может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени (см. раздел 5.1). В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией по данным ЭКГ удлинение интервала QT на 30–60 мсек наблюдалось у 12,3% (976/7941) пациентов, получавших зипрасидон, и у 7,5% (73/975) пациентов, получавших плацебо. Удлинение на >60 мсек наблюдалось у 1,6% (128/7941) пациентов, получавших зипрасидон и у 1,2% (12/975) пациентов, получавших плацебо соответственно. Частота случаев удлинения интервала QTc более 500 мсек составляла 3 случая на 3266 (0,1%) пациентов, получавших зипрасидон, и 1 случай на 538 (0,2%) пациентов, получавших плацебо. Сопоставимые данные были получены в клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве.
В клинических исследованиях длительной поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией, получавших зипрасидон, наблюдалось нерегулярное повышение уровня пролактина, однако у большинства пациентов показатели вернулись в пределы нормального диапазона без прекращения терапии. Кроме того, потенциальные клинические проявления (например, гинекомастия и увеличение молочных желез) были редкими.
Дети
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с биполярным расстройством в возрасте 10–17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (частота развития >10%) были седативный эффект, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, головокружение, рвота, снижение аппетита, экстрапирамидные расстройства. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с шизофренией в возрасте 13–17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (с частотой развития >10%) были сонливость и экстрапирамидное расстройство. Профиль безопасности Зипрасидона у педиатрических пациентов был, в целом, сопоставим с профилем взрослых пациентов.
В клинических исследованиях, которые проводились на педиатрической популяции наблюдалась высокая частота развития седативного действия и сонливости.
В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста с биполярным расстройством и шизофренией, прием Зипрасидона был ассоциирован с дозозависимым удлинением интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести аналогичным наблюдаемому во взрослой популяции. О случаях тонико-клонических судорог и гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием детей с биполярным расстройством не сообщалось.
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о случаях передозировки зипрасидона. Самая большая подтвержденная разовая доза зипрасидона, принятая внутрь, составляла 12800 мг. В этом случае наблюдалось развитие экстрапирамидной симптоматики и удлинение интервала QT/QTc до 446 мсек (без последующих осложнений со стороны сердца). В целом, наиболее часто наблюдаемыми симптомами после передозировки являются экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и тревога.
Возможное притупление болевой чувствительности, появление судорожных приступов или дистонических реакций в области головы и шеи после передозировки может создать риск аспирации рвотных масс при индуцированной рвоте. Мониторинг сердечно-сосудистой системы должен быть начат незамедлительно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. Специфического антидота для зипрасидона не существует.