Метопролол-Вертекс таблетки 50 мг 30 шт. в Новой Ляле

Метопролол-ВЕРТЕКС предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку метопролола следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и антагонист кальция дигидропиридинового ряда.

Стенокардия

100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия хронической сердечной недостаточности β‑адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс по классификации NYHA

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг или таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг с риской (другого производителя).

Рекомендуемая начальная доза метопролола в первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После двух недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III–IV функциональный класс по классификации NYHA

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской.

Рекомендуемая начальная доза в первые 2 недели 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) метопролола один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1–2 недели доза может быть увеличена до 25 мг метопролола один раз в сутки. Затем по прошествии двух недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг метопролола один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100–200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения метопролола у детей ограничен.

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 50 мг

Действующее вещество:

Метопролола сукцинат — 47,660 мг (в пересчете на метопролола тартрат — 50,000 мг);

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза — 96,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 85,940 мг, этилцеллюлоза — 64,000 мг, глицерол дибегенат (глицерид бегенат) — 16,000 мг, повидон К‑30 — 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,200 мг, магния стеарат — 3,200 мг;

Пленочная оболочка № 1: водная дисперсия этилцеллюлозы для пленочного покрытия, содержащая этилцеллюлозу (18,8%), аммиака раствор 28% (4,4%), триглицериды среднецепочечные (4%), олеиновую кислоту (2,2%), в пересчете на сухое вещество — 6,400 мг;

Пленочная оболочка № 2: (гипромеллоза — 5,760 мг, тальк — 1,920 мг, титана диоксид — 1,056 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,864 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая (гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)) — 9,600 мг.

Дозировка 100 мг

Действующее вещество:

Метопролола сукцинат — 95,320 мг (в пересчете на метопролола тартрат — 100,000 мг);

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза — 192,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 171,880 мг, этилцеллюлоза — 128,000 мг, глицерол дибегенат (глицерид бегенат) — 32,000 мг, повидон К‑30 — 8,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,400 мг, магния стеарат — 6,400 мг;

Пленочная оболочка № 1: водная дисперсия этилцеллюлозы для пленочного покрытия, содержащая этилцеллюлозу (18,8%), аммиака раствор 28% (4,4%), триглицериды среднецепочечные (4%), олеиновую кислоту (2,2%), в пересчете на сухое вещество — 6,400 мг;

Пленочная оболочка № 2: (гипромеллоза — 11,520 мг; тальк — 3,840 мг; титана диоксид — 2,112 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,728 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая (гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)) — 19,200 мг.

–        Артериальная гипертензия;

–        Стенокардия;

–        Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);

–        Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

–        Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

–        Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

–        Профилактика приступов мигрени.

–        Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

–        Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

–        Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на β‑адренорецепторы;

–        Клинически значимая синусовая брадикардия;

–        Синдром слабости синусового узла;

–        Кардиогенный шок;

–        Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;

–        Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

–        Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ на электрокардиограмме (ЭКГ) более 0,24 секунды или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.;

–        Известная повышенная чувствительность к метопрололу, любым другим компонентам препарата или к другим β‑адреноблокаторам;

–        Совместное назначение с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила, для внутривенного введения;

–        Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

–        Феохромоцитома (без одновременного применения α‑адреноблокаторов);

–        Период грудного вскармливания.

С осторожностью

–        Атриовентрикулярная блокада I степени;

–        Стенокардия Принцметала;

–        Бронхиальная астма;

–        Хроническая обструктивная болезнь легких;

–        Сахарный диабет;

–        Тяжелая почечная недостаточность;

–        Тяжелая печеночная недостаточность;

–        Феохромоцитома (с одновременным приемом α‑адреноблокаторов);

–        Беременность;

–        Тиреотоксикоз;

–        Депрессия (в т. ч. в анамнезе);

–        Псориаз;

–        Облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

–        Пожилой возраст;

–        Совместное назначение с сердечными гликозидами;

–        Метаболический ацидоз.

Как и большинство других препаратов, метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто           ≥1/10;

часто                      от ≥1/100 до <1/10;

нечасто                  от ≥1/1000 до <1/100;

редко                     от ≥1/10000 до <1/1000;

очень редко          <1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — брадикардия, ощущение сердцебиения;

Нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, боль в области сердца;

Редко — другие нарушения проводимости, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто — ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей;

Нечасто — кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки;

Очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто — повышенная утомляемость;

Часто — головокружение, головная боль;

Нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;

Редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность;

Очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

Нечасто — рвота;

Редко — сухость слизистой оболочкой полости рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — нарушения функции печени;

Очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;

Редко — выпадение волос;

Очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — одышка при физической нагрузке;

Нечасто — бронхоспазм;

Редко — ринит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Очень редко — звон в ушах.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Очень редко — артралгия.

Нарушения метаболизма и питания:

Нечасто — увеличение массы тела.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Редко — импотенция/сексуальная дисфункция.

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка в возрасте 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком в возрасте 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы

При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин–2 часа после приема препарата.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из‑за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости осуществляется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови и инфузии 5% раствора глюкозы, контроль ЭКГ. Атропин 1,0–2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии (подавления) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Пациентам, получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β₂‑адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола, при этом может потребоваться увеличение дозы β₂‑адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные β‑адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β₁‑селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении β₁‑адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с метопрололом следует назначать α‑адреноблокатор. Резкая отмена β‑адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена β‑адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β‑адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β‑адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении метопролола может наблюдаться головокружение и усталость.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.