5-Фторурацил-Эбеве концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл флакон 20 мл 1 шт. в Сегеже
Фасовка:
Действующее вещество 5-Фторурацил:
Производитель:
Условия отпуска 5-Фторурацил:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости от того, применяется ли фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.
Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Суточная доза фторурацила не должна превышать 1 г. Рекомендуются следующие дозы и режимы:
- 500 мг/м2 или 12–13,5 мг/кг ежедневно в течение 3–5 дней, интервал между курсами — 4 недели;
- 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6–10 доз;
- 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками.
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.
Фторурацил следует разводить только физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы.
Фторурацил нельзя разводить растворами с pH <8, так как в этой среде фторурацил образует осадок.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Фторурацил 50 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидроксид — 14,7 мг, вода для инъекций — 966,7 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Монотерапия или в комбинации с другими антинеопластическими средствами при раке толстой и прямой кишки, раке молочной железы, раке пищевода, раке желудка, раке поджелудочной железы, первичном раке печени, раке яичников, раке шейки матки, раке мочевого пузыря, злокачественных опухолях головы и шеи, раке предстательной железы, раке надпочечников, раке полового члена, раке вульвы, карциноидных опухолях.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
- выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- активное кровотечение;
- стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта;
- псевдомембранозный энтероколит;
- тяжелые инфекции;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- беременность;
- период грудного вскармливания (в ходе терапии и в течение 2 недель после последнего введения препарата);
- детский возраст;
- комбинация с ингибиторами дигидропиримидиндегидрогеназы (бривудин, соривудин);
- установленный полный дефицит активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД);
- ослабленные пациенты.
С осторожностью
С осторожностью препарат применяют у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т. ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; инфильтрацией костного мозга JI опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапией или химиотерапией; у пациентов с частичным дефицитом ДПД.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Фторурацил может оказывать мутагенное действие и не должен применяться в период беременности.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 6 месяцев после его окончания. Если пациентка забеременеет во время лечения препаратом, следует рассмотреть вопрос о генетическом консультировании.
Период грудного вскармливания
Грудное вскармливание противопоказано во время применения фторурацила и в течение 2 недель после последнего применения препарата.
Фертильность
Фторурацил может вызвать генетические нарушения. Мужчины, получающие терапию фторурацилом, должны использовать эффективные методы контрацепции во время и в течение 6 месяцев после применения фторурацила. Следует проконсультироваться с врачом о возможности криоконсервации спермы до начала лечения из-за возможного необратимого бесплодия вследствие применения фторурацила.
Побочное действие
Наиболее частыми и серьезными нежелательными реакциями при применении фторурацила являются гематологическая токсичность и нарушения со стороны ЖКТ.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень часто: миелосупрессия (дозолимитирующая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), анемия, носовое кровотечение;
Часто: фебрильная нейтропения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень часто: иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний;
Редко: генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок;
Частота неизвестна: развитие вторичных инфекций, сепсис.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: повышение общего тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) в плазме крови, без повышения содержания свободного Т4 и тиреотропного гормона (ТТГ) и без клинических признаков гипертиреоза.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: гиперурикемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: нистагм, головная боль, вертиго, паркинсонизм, пирамидные симптомы, транзиторный обратимый церебральный синдром (атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидальные двигательные и кортикальные расстройства), сонливость, эйфория, ретробульбарный неврит;
Редко: периферическая нейропатия (при применении в сочетании с лучевой терапией);
Очень редко: дисгевзия, лейкоэнцефалопатия с такими симптомами как атаксия, нарушение речи, спутанность сознания, нарушение ориентации, миастения, афазия, судороги, кома, инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или цисплатином);
Частота неизвестна: печеночная энцефалопатия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: конъюнктивит, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, блефарит, выворот века (эктропион) обусловленный шрамами или фиброзом слезных желез, светобоязнь, неврит зрительного нерва, диплопия, ограничение подвижности глаз(-а), нарушение зрения, корковая слепота (при высоких дозах).
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: ишемические изменения на ЭКГ;
Часто: боли в области сердца;
Нечасто: аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, миокардит, дилатационная кардиомиопатия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность;
Очень редко: стенокардия, остановка сердца, внезапная сердечная смерть;
Частота неизвестна: перикардит.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления;
Редко: тромбофлебит;
Частота неизвестна: нарушение периферического, церебрального и интестинального кровообращения, синдром Рейно, тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: снижение аппетита, воспаление и/или изъязвление слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта (в том числе стоматит, эзофагит, фарингит, проктит), диарея, тошнота, рвота, анорексия;
Нечасто: обезвоживание, сепсис, а также изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, отслойка некротизированного эпителия слизистых оболочек, нарушение функции печени;
Частота неизвестна: изжога.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повреждение клеток печени, некалькулезный холецистит;
Очень редко: некроз печени (в том числе с летальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: алопеция (обратимая), удлинение сроков заживления ран, синдром ладонно‑подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии, опухания и шелушения кожи);
Нечасто: экзантемы, гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, макулопапулезная сыпь, телеангиоэктазии, изменение (диффузная поверхностная синяя пигментация, гиперпигментация, ониходистрофия, онихолизис, боль и утолщение ногтевого ложа, паронихия) и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация, дерматит, крапивница.
При внутривенном болюсном введении фторурацила синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии развивается часто.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: повышенная утомляемость, общая астения, лихорадка, слабость, снижение мотивации;
Частота неизвестна: тромбофлебит в месте введения.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочно-кишечное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
Лечение
Симптоматическое. Специфический антидот к фторурацилу не известен. Возможно применение трансфузии лейкоцитарного и тромбоцитарного концентратов, антибактериальной терапии, необходимо корректировать водно-электролитный баланс. Мониторинг клинического анализа крови необходимо проводить регулярно на протяжении 4‑х недель после передозировки препарата.