Адемпас таблетки 1 мг 42 шт. в Щелково

Внутрь, одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.

Начало терапии. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 нед. Таблетки должны приниматься 3 раза в сутки с интервалом примерно 6–8 ч.

Если сАД составляет 95 мм рт. ст. и выше и у пациента при этом не отмечаются симптомы артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0,5 мг каждые 2 нед до максимальной суточной дозы — 2,5 мг 3 раза в сутки.

Если сАД менее 95 мм рт. ст., дозировку следует оставить прежней при условии, что у пациента не отмечаются симптомы артериальной гипотензии.

Если в любой момент на этапе титрования дозы сАД менее 95 мм рт. ст. и у пациента при этом отмечаются признаки артериальной гипотензии, текущую разовую дозу следует уменьшить на 0,5 мг, т.е. рекомендовать назначить ранее принимаемую и хорошо переносимую дозу.

Поддерживающая доза. Подобранная индивидуальная доза должна поддерживаться, если только не развиваются симптомы артериальной гипотензии.

Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7,5 мг. В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.

В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы препарата, она может быть снижена в любой момент проведения лечения.

Отмена лечения. В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более необходимо вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 нед; продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность препарата Адемпас не была изучена у пациентов моложе 18 лет. Поскольку доступные данные о применении препарата Адемпас у детей отсутствуют, он противопоказан пациентам до 18 лет (см. «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых (65 лет и старше) пациентов следует соблюдать особую осторожность, в т.ч. и при подборе дозы.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин) отмечался более выраженный эффект препарата Адемпас, поэтому при подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Противопоказано применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин) или находящихся на гемодиализе, поскольку исследования у таких пациентов не проводились (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Концентрации риоцигуата в плазме крови у пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс А) сходны с концентрациями риоцигуата в плазме крови у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В) отмечалось более сильное действие препарата Адемпас (см. «Фармакокинетика»). При подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С) противопоказано, т.к. исследования у таких пациентов не проводились (см. «Противопоказания»).

Табакокурение. Курящим пациентам настоятельно рекомендуется отказаться от табакокурения, поскольку концентрация риоцигуата в плазме крови у курящих пациентов существенно снижена в сравнении с некурящими. Может потребоваться коррекция дозы, в случае если пациент начинает или прекращает курить в процессе лечения препаратом Адемпас (см. «Особые указания»).

хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:

- неоперабельная ХТЭЛГ;

- персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения;

легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II–III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

- идиопатическая ЛАГ;

- наследственная ЛАГ;

- ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такие как амилнитрит) в любой лекарственной форме (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с препаратами группы ингибиторов ФДЭ, в т.ч. с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил, или препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С, опыт клинического применения отсутствует);

тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (сАД менее 95 мм рт. ст., опыт клинического применения отсутствует);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует);

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: легочная гипертензия у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию (см. «Особые указания»); гипотензивная терапия или наличие исходной артериальной гипотензии, гиповолемии либо тяжелой обструкции путей оттока из левого желудочка или вегетативной дисфункции (см. «Особые указания»); одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин); умеренное нарушение функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В); пациенты пожилого возраста (65 лет и старше).

Фертильность. Не проводились специальные исследования с применением риоцигуата для оценки его влияния на фертильность человека. Во время проведения лечения препаратом Адемпас женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Беременность. При беременности препарат Адемпас противопоказан.

Период грудного вскармливания. Препарат Адемпас не должен применяться женщинами в период грудного вскармливания из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмены и/или воздержания от приема препарата в период лактации должно приниматься с учетом оценки соотношения риск-польза.

Тератогенность. В исследованиях на крысах не наблюдалось воздействие на мужскую и женскую фертильность.

Эмбриотоксичность. Изучение эмбриотоксичности на моделях крыс и кроликов продемонстрировало репродуктивную токсичность риоцигуата. В исследовании на крысах наблюдался повышенный риск развития пороков сердца, так же как и уменьшение частоты наступления беременности в связи с ранней резорбцией плода при системном воздействии на организм матери, которое примерно в 7 раз превышало воздействие у человека (2,5 мг 3 раза в сутки). В исследовании на кроликах начиная с уровня системного воздействия, превышающего воздействие на человека в 3 раза (2,5 мг 3 раза в день), наблюдались выкидыши и эмбриотоксичность.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости в клинических исследованиях. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гастроэнтерит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные показатели).

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль.

Со стороны сердца и сосудов: часто — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто — легочное кровотечение^*.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия, диарея, тошнота, рвота; часто — гастрит, ГЭРБ, дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — периферические отеки.

^* Сообщалось о случае фатального легочного кровотечения в рамках долговременного исследования без группы контроля.

Симптомы: сообщалось о непреднамеренной передозировке 9–25 мг риоцигуата в течение 2–32 дней. Нежелательные реакции были аналогичны наблюдавшимся при приеме более низких доз (см. «Побочные действия»).

Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. Следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клинической необходимостью. При развитии выраженного снижения АД может потребоваться активная гемодинамическая поддержка. Поскольку риоцигуат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови, возможность выведения его с помощью диализа представляется маловероятной.

Веноокклюзионная болезнь легких (ВОБЛ)

Применение препарата Адемпас у пациентов с ВОБЛ не рекомендовано, поскольку легочные вазодилататоры могут существенно ухудшить клиническое состояние таких пациентов. При появлении симптомов отека легких следует думать о возможности развития ассоциированной ВОБЛ, лечение препаратом Адемпас в таком случае должно быть прекращено.

Кровотечения из дыхательных путей

У пациентов с легочной гипертензией существует повышенная вероятность кровотечения из дыхательных путей, особенно среди пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

При лечении препаратом Адемпас риск серьезных и/или фатальных кровотечений из дыхательных путей может увеличиваться, особенно в присутствии факторов риска, таких как недавний эпизод серьезного кровохарканья, включая его лечение при помощи бронхиальной артериальной эмболизации. Врач, назначающий препарат, должен регулярно оценивать соотношение риск-польза у каждого отдельного пациента.

Сосудорасширяющий эффект

Препарат Адемпас обладает сосудорасширяющими свойствами, что может привести к снижению АД. До назначения препарата Адемпас врач должен тщательно оценить риск возникновения у пациентов с конкретными сопутствующими заболеваниями нежелательных сосудорасширяющих эффектов (например пациенты, получающие гипотензивную терапию или с исходной артериальной гипотензией, гиповолемией, тяжелой обструкцией путей оттока из левого желудочка или вегетативной дисфункцией).

Сочетанное применение с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение препарата Адемпас с сильнодействующими ингибиторами изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как азоловые противогрибковые препараты (например кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир), не рекомендовано вследствие выраженного усиления действия препарата Адемпас (см. «Взаимодействие»).

Одновременное применение препарата Адемпас с сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммунодепрессант циклоспорин А, могут усилить действие препарата Адемпас (см. «Взаимодействие»). Эти препараты следует применять с осторожностью. Следует контролировать АД и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Адемпас.

Популяции пациентов, исследования у которых не проводились

Адемпас не был изучен в следующих группах пациентов, а следовательно, его применение у них противопоказано:

- пациенты с сАД менее 95 мм рт. ст. на момент начала лечения;

- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С);

- пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин) или находящиеся на гемодиализе.

Информация для отдельных групп пациентов

У курящих пациентов действие риоцигуата уменьшается на 50–60% (см. «Фармакокинетика»). Таким пациентам настоятельно рекомендуется бросить курить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Сообщалось о случаях головокружения у некоторых пациентов (см. «Побочные действия»), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Таблетки, 0,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Определение проводят визуально.