Цефазолин

Антибиотик Цефазолин в аптеках Светлогорска

ЦефазолинТовары Цефазолин

Цефазолин инструкция

Фармако-терапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания к применению Противопоказания Способ применения и дозы Приготовление раствора Применение при беременности и в период грудного вскармливания Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Условия отпуска Формы выпуска

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Фармакодинамика

Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении

грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis)
грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечного введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24 ч. После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей
заболевания мочевыводящих путей
заболевания желчевыводящих путей
заболевания органов малого таза
заболевания кожи и мягких тканей
заболевания костей и суставов
эндокардит
сепсис
перитонит
средний отит
остеомиелит
мастит
раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
сифилис
гонорея

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам
беременность
возраст до 1 месяца

С осторожностью - почечная и печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить внутривенно (струйно или капельно) или глубоко внутримышечно. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1 - 4 г; кратность введения - 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течении 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 05% растворе лидокаина.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50 - 100 мл 5% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течении 20 - 30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Раствор содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

09% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы
5% раствор декстрозы с 09% раствором натрия хлорида

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска появляющаяся после растворения порошка не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее так как данных по безопасности применения препарата недостаточно назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Побочные эффекты

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) и очень редко (<1/10000) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекции и паразитарные инвазии
нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении); редко: генитальный кандидоз вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения гранулоцитопения нейтропения тромбоцитопения лейкоцитоз гранулоцитоз моноцитоз лимфоцитоз тромбоцитоз лимфоцитопения базофилия эозинофилия. Как правило данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми; очень редко: нарушения свертываемости крови и как следствие повышенная кровоточивость анемия агранулоцитоз апластическая анемия панцитопения гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: лихорадка артралгия; очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей повышение частоты сердечных сокращений одышка падение артериального давления отек языка отек лица анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
редко: гипергликемия или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования); редко: головокружение недомогание общая слабость кошмарные сновидения вертиго гиперактивность нервозность или тревожность бессонница или сонливость нарушение цветовосприятия спутанность сознания повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов
редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
редко: плевральный выпот боль в груди бронхоспазм одышка кашель развитие острого респираторного дистресс-синдрома ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: потеря аппетита диарея тошнота рвота боль в животе; очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) щелочной фосфатазы гамма-глутамилтрансферазы лактатдегидрогеназы повышение концентрации билирубина в плазме крови транзиторный гепатит холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь; нечасто: эритема экссудативная (полиморфная) эритема крапивница кожный зуд ангионевротический отек (отек Квинке); редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) злокачественная экссудативная эритема (сондром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей; редко: интерстициальный нефрит протеинурия преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило у пациентов получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами) нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса гиперкреатининемия увеличение протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции вместе введения
часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения иногда с развитием уплотнения; нечасто: тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении.

Передозировка

Симптомы: головная боль вертиго парестезии ажитация миоклония судороги.

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина положительная реакция Кумбса тромбоцитопения или тромбоцитоз эозинофилия лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности при необходимости проводить симптоматическую терапию в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами обладающими бактериостатическим действием (например тетрациклины сульфаниламиды эритромицин хлорамфеникол) так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например аминогликозидов колистина полимиксина В) йод-содержащих контрастных препаратов высоких доз метотрексата некоторых противовирусных препаратов (например ацикловир фоскарнет) пентамидина циклоспорина такролимуса платиносодержащих препаратов и диуретиков (например фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (например фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.
При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами особенно в высоких дозах следует контролировать показатели коагулограммы. Некоторые цефалоспориновые антибиотики например цефамандол цефотетан и цефазолин подавляя кишечную микрофлору способны нарушать метаболизм витамина К что снижает его образование в организме особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.
При одновременном применении с препаратами снижающими агрегацию тромбоцитов (например нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином канамицином амикацином и др.) тетрациклинов (окситетрациклин тетрациклин и др.) колистиметатом натрия полимиксином В эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли) барбитуровыми производными (амобарбитал пентобарбитал) блеомицином солями кальция (кальция глюкогептонатом кальция глюконатом) циметидином аскорбиновой кислотой.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета- лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых в том числе фатальных аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит бронхиальная астма) так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridiumdifficile ассоциированной диареи - псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии включая коррекцию водноэлектролитного баланса алиментарных нарушений. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии может потребоваться выполнение колэктомии.

Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел "Способ применения и дозы"). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата особенно у пациентов находящихся в тяжелом состоянии при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например аминогликозидов петлевых диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К парентеральное питание дефицит питания почечная и/или печеночная недостаточность тромбоцитопения терапию антикоагулянтами. Кроме того такие заболевания как гемофилия изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае если выявляется снижение свертываемости крови следует назначит терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течении 1 месяца жизни так как на сегодняшний день данных свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой ограничивающей потребление натрия.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Интратекальное введение

Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов как тошнота рвота головокружение и судороги следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Условия отпуска

По рецепту

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

1,0 г 1 флакон в пачку картонную
0,5 г 1 флакон в пачку картонную
1,0 г 10 флаконов в пачку картонную
0,5 г 50 флаконов в коробку картонную
1,0 г 50 флаконов в коробку картонную

Проверено провизором

Полина Гидер, номер 107008 0001682, регистрационный номер 61

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Самовывоз в Светлогорске

Ригла

Светлогорск, ул. Ленина, 33А, пом.2А