Способ применения и дозировка
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Прием пищи повышает биодоступность буспирона.
Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.
Режим дозирования
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза — 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.
Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее, чем через 7–14 дней лечения. При совместном применении буспирона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы.
Нарушение функции почек. После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (Cl креатинина 20–49 мл/мин/1,73 м2) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг/сут. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение концентрации его метаболита 1-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина <20 мл/мин/1,73 м2, особенно пациентам с анурией, вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект первого прохождения. После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение Сmax неизмененного буспирона и Т1/2. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением Сmax буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4–5 дней после назначения предыдущей дозы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан. У детей и подростков младше 18 лет, получавших буспирон в течение 6 нед, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения генерализованного тревожного расстройства. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата. Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, т.к. безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены.
Длительность приема. Эффект буспирона развивается в течение 7–14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 нед. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 нед) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.
Побочное действие
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Частые побочные эффекты - при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана). Сердечно-сосудистая система: Частые: боль в груди. Нечастые: обморок, гипотония, гипертония. Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия. Центральная нервная система: Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна. Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор. Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства. Офтальмологические и оториноларингологические: Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа. Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений. Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления. Эндокринные: Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы. Желудочно-кишечные: Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение. Редкие: диарея, жжение в языке. Мочеполовая система: Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения. Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция. Опорно-двигательный аппарат: Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия. Редкие: мышечная слабость. Со стороны органов дыхания: Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди. Редкие: носовое кровотечение. Кожа: Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь. Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях. Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота. Изменения лабораторных показателей: Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови. Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.