Применять диклофенак, раствор для внутримышечного введения следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.
Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или в суппозиториях ректальных.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов, вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область. В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, суппозитории ректальные), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если препарат вводят как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев ректальных в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг в первый день.
Дети и подростки до 18 лет
Препарат не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях.
Пожилые пациенты (≥65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Действующее вещество:
Диклофенак натрия — 25,0 г
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 200,0 г
Бензиловый спирт — 40,0 г
Маннитол — 6,0 г
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 3,0 г
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 8,4
Вода для инъекций — до 1 л.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
- Ревматоидный артрит;
- Анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
- Остеоартроз;
- Подагрический артрит;
- Бурсит; тендовагинит;
- Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
Почечная и желчная колики.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.
- Повышенная чувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12‑перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;
- Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по классификации NYHA);
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
- Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;
- Неконтролируемая артериальная гипертензия;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Активное заболевание печени;
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Прогрессирующие заболевания почек;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, курение.
Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин),
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты.
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие.
Назначать диклофенак до 20-ой недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. Диклофенак противопоказан с 20‑ой недели беременности (возможно развитие маловодия, подавление сократительной способности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода и/или развитие патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция)).
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать в период грудного вскармливания для исключения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости назначения диклофенака, грудное вскармливание на период лечения необходимо прекратить.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных, явлений использованы следующие критерии:
Очень часто (≥1/10),
Часто (≥1/100, <1/10),
Нечасто (≥1/1000, <1/100),
Редко (≥1/10000, <1/1000),
Очень редко (<1/10000).
Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко — постинъекционный абсцесс.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики
Очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушение слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко — повышение артериального давления, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения
Редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы
Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая диклофенак, отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах.
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения НПВП, включая диклофенак, отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
В редких случаях у пациентов, впервые принимающих НПВП, в том числе и диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать диклофенак вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2, ввиду отсутствия данных о повышении эффективности совместной терапии, а также из-за потенциального увеличения нежелательных явлений.
Поскольку в период применения диклофенака, также, как и других НПВП, может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
На фоне терапии НПВП, включая диклофенак, отмечались задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать особую осторожность и рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Диклофенак, также, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака, рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Обострение бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечнососудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора препарата необходимо уничтожить.
Препарат не следует смешивать с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прозрачная слегка желтоватого цвета жидкость со слабым запахом бензилового спирта.