Релифипин гель для ректального и наружнего применения 20 г в 2-й Западном

Ректально, наружно.

Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней.

Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см. Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.

Однородный гель от светло-желтого до желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха. Применять только взрослым с 18 лет.

Нифедипин — селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Нифедипин обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин — местный анестетик. Механизм действия обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1–5 мин после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30–60 мин.

Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток.

Метаболизируется в печени (на 90–95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом.

Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

трещины заднего прохода на фоне хронического геморроя;

симптоматическое лечение острого геморроя.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

анальная трещина, осложненная наличием абсцесса;

фистулы;

онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки;

стеноз прямой кишки;

выраженная артериальная гипотензия;

хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики;

болезнь Крона;

признаки инфекционного поражения прямой кишки;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин не исследован при применении у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко — реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь (проглатывание нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны ССС (снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусного узла, остановка сердечной деятельности) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания).

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие комбинированного препарата лидокаин + нифедипин с другими ЛС не изучено в экспериментальных исследованиях на животных.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.

При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды. После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.

В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1–2-й стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3–4-й стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.

Гель для ректального и наружного применения: однородный, от светло-желтого до желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха.