Зилаксера таблетки 30 мг 28 шт. в Абинске

Внутрь, 1 раз в день, независимо от времени приема пищи.

Шизофрения

Рекомендуемая начальная доза — от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки.

Поддерживающая доза — обычно 15 мг в сутки. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 мг до 30 мг в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Монотерапия

Рекомендуемая начальная доза — 15 мг 1 раз в сутки. Изменение дозы при необходимости производится с интервалом не менее 24 часов. В клинических исследованиях при маниакальных эпизодах продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг в сутки при приеме в течение 3–12 недель. Безопасность доз выше 30 мг в сутки в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Зилаксера^® (15 мг в сутки или 30 мг в сутки при начальной дозе 30 мг в сутки) в течение 6 недель, затем — 6 месяцев и далее — в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа

Рекомендованная начальная доза — от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 15 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 30 мг в сутки в зависимости от клинических показаний. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 мг до 30 мг в сутки в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве

В качестве дополнения к лечению антидепрессантами рекомендуется назначать препарат Зилаксера^® в начальной дозе 5 мг в сутки, при необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Зилаксера^® можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной не более 15 мг в сутки.

Длительность терапии препаратом Зилаксера^® по всем указанным выше показаниям не установлена, необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера^® пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера^® пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу 30 мг в сутки назначают с осторожностью.

Применение у пациентов старше 65 лет

Коррекции дозы обычно не требуется. Однако вследствие повышенной чувствительности у пациентов этой популяции следует учитывать применение более низких начальных доз.

Влияние пола пациента на режим дозирования

Режим дозирования препарата Зилаксера^® для пациентов обоего пола одинаков.

Влияние курения на режим дозирования

Режим дозирования препарата Зилаксера^® для курящих и некурящих пациентов одинаков.

Режим дозирования при сопутствующей терапии

При одновременном применении препарата Зилаксера^® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP3A4 доза препарата Зилаксера^® должна быть увеличена.

При одновременном применении препарата Зилаксера^® и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена как минимум наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера^® должна быть увеличена.

Препарат Зилаксера^® следует применять без изменения режима дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством.

При одновременном применении препарата Зилаксера^® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена на 3/4 (то есть до 25% обычной дозы). При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 и/или CYP3A4 доза препарата Зилаксера^® должна быть увеличена.

При одновременном применении препарата Зилаксера^® и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 доза препарата Зилаксера^® может быть первоначально уменьшена на 3/4 (то есть до 25% обычной дозы), а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата.

При назначении препарата Зилаксера^® пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена наполовину, а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении препарата Зилаксера^® и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена на 3/4 (то есть до 25% обычной дозы).

При одновременном применении препарата Зилаксера^® и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин) доза препарата Зилаксера^® должна быть увеличена в 2 раза. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Зилаксера^® должна быть уменьшена до 10–15 мг в сутки.

Антипсихотическое средство.

1 таблетка 5 мг/10 мг/15 мг/30 мг содержит:

Действующее вещество:

Арипипразола фумарат полуфабрикат-гранулы 74,25 мг/148,50 мг/222,75 мг/445,50 мг

[Действующее вещество полуфабриката-гранул:

Арипипразола фумарат (в форме арипипразола гемифумарата) 5,647 мг/11,293 мг/ 16,940 мг/33,880 мг, эквивалентно арипипразолу 5 мг/10 мг/15 мг/30 мг;

Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул:

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель синий [краситель синий патентованный (E131), краситель бриллиантовый черный (E151)] (для таблеток 5 мг), краситель железа оксид желтый (E172) (для таблеток 15 мг), краситель железа оксид красный (E172) (для таблеток 10 мг и 30 мг)];

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат.

Нейролептики

Препарат Зилаксера^® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

-        шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;

-        биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;

-        дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа;

-        дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

-        Гиперчувствительность к арипипразолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        период грудного вскармливания;

-        редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца (ИБС) или перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) или нарушения проводимости), цереброваскулярные заболевания; эпилепсия; состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (дегидратация, гиповолемия, применение гипотензивных лекарственных средств) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; судорожные припадки или заболевания, при которых возможны судороги; повышенный риск развития гипертермии (например, интенсивные физические нагрузки, перегревание, применение М‑холиноблокаторов, дегидратация, так как нейролептики способны нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации; ожирение или сахарный диабет в семейном анамнезе; у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18–24 лет в связи с риском развития суицидального поведения; беременность.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось.

Неизвестно, может ли применение арипипразола у беременной оказывать вредное воздействие на плод или вызывать нарушение репродуктивной функции. Известно, что у новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены». У новорожденных отмечались возбуждение, мышечная гипертония или гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс‑синдром, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести, иногда они проходили без лечения, тогда как в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.

Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности.

Препарат Зилаксера^® может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Арипипразол проникает в грудное молоко. При применении препарата Зилаксера^® грудное вскармливание следует отменить.

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее распространенные нежелательные реакции (HP), зарегистрированные в ходе плацебо-контролируемых исследований, включают акатизию и тошноту, которые отмечали более чем у 3% пациентов, принимавших арипипразол внутрь.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

-        очень часто	≥1/10;
-        часто	от ≥1/100 до <1/10;
-        нечасто	от ≥1/1000 до <1/100;
-        редко	от ≥1/10000 до <1/1000;
-        очень редко	<1/10000;
-        частота неизвестна	не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В пределах каждой группы частоты встречаемости HP перечислены в порядке уменьшения серьезности.

Частота HP в ходе пострегистрационного периода наблюдения не может быть определена, поскольку информация была получена из спонтанных сообщений. Поэтому частота встречаемости данных HP классифицирована как «частота неизвестна».

	Часто	Нечасто	Частота неизвестна
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	–	–	Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы	–	–	Аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая припухлость языка, отек языка, отек лица, кожный зуд и крапивницу)
Нарушения со стороны эндокринной системы	–	Гиперпролактинемия	Диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Сахарный диабет	Гипергликемия	Гипонатриемия, анорексия, снижение массы тела, увеличение массы тела
Нарушения психики	Бессонница, тревога, беспокойство	Депрессия, гиперсексуальность	Попытки суицида, суицидальные мысли и завершенный суицид (см. раздел «Особые указания»), патологическое влечение к азартным играм, нарушения контроля побуждений, переедание, компульсивные (неконтролируемые) покупки, пориомания (импульсивное влечение к перемене мест), агрессия, возбуждение, нервозность
Нарушения со стороны нервной системы	Акатизия, экстрапирамидные нарушения, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение	Поздняя дискинезия, дистония, синдром «беспокойных ног»	Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой эпилептический припадок, серотониновый синдром, нарушение речи
Нарушения со стороны органа зрения	Нечеткость зрения	Диплопия, светобоязнь	Окулогирный криз
Нарушения со стороны сердца	–	Тахикардия	Внезапная необъяснимая смерть, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, внезапная остановка сердца, брадикардия
Нарушения со стороны сосудов	–	Ортостатическая гипотензия	Венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), артериальная гипертензия, обморок
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	–	Икота	Аспирационная пневмония, ларингоспазм, спазм ротоглотки
Нарушения со стороны пищеварительной системы	Запор, диспепсия, тошнота, гиперсекреция слюнных желез, рвота	–	Панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	–	–	Печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	–	–	Кожная сыпь, реакции фоточувствительности, алопеция, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	–	–	Рабдомиолиз, миалгия, ригидность мышц
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	–	–	Недержание мочи, задержка мочи
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния	–	–	Синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	–	–	Приапизм
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Повышенная утомляемость	–	Нарушения терморегуляции (например, гипотермия, пиретическая реакция), боль в грудной клетке, периферические отеки
Лабораторные и инструментальные данные	–	–	Повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови

Описание отдельных HP

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

Шизофрения: в длительном 52‑недельном контролируемом исследовании у пациентов, получавших арипипразол, отмечалась в целом низкая частота встречаемости (25,8%) ЭПС, включая паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию, в сравнении с пациентами, получавшими галоперидол (57,3%). В длительном 26‑недельном плацебо-контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 19% в группе арипипразола и 13,1% в группе плацебо. В другом длительном 26‑недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 14,8% в группе арипипразола и 15,1% в группе оланзапина.

Маниакальные эпизоды и биполярное расстройство I типа: в 12‑недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 23,5% в группе арипипразола и 53,3% в группе галоперидола. В другом 12‑недельном исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 26,6% в группе арипипразола и 17,6% в группе лития. В 26‑недельной поддерживающей фазе длительного плацебо-контролируемого исследования частота встречаемости ЭПС составляла 18,2% в группе арипипразола и 15,7% в группе плацебо.

Акатизия

В плацебо-контролируемых исследованиях частота встречаемости акатизии у пациентов с биполярным расстройством составляла 12,1% в группе арипипразола и 3,2% в группе плацебо. У пациентов с шизофренией частота встречаемости акатизии составляла 6,2% в группе арипипразола и 3,0% в группе плацебо.

Дистония

Класс-эффект: в первые дни лечения у чувствительных пациентов могут отмечаться симптомы дистонии, длительных патологических сокращений групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий до ощущения стеснения в горле, затруднения глотания, затруднения дыхания и/или протрузии языка. Хотя данные симптомы могут отмечаться при низких дозах, они встречаются чаще и с большей степенью выраженности при применении более высоких доз высокоактивных нейролептиков первого поколения. Отмечается повышенный риск развития острой дистонии у мужчин и пациентов молодого возраста.

Пролактин

В клинических исследованиях применения арипипразола по зарегистрированным показаниям и в ходе пострегистрационного наблюдения отмечалось повышение и снижение концентрации сывороточного пролактина по сравнению с исходными значениями.

Лабораторные показатели

Сравнения арипипразола и плацебо по доле пациентов с потенциально клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных и липидных показателях не выявили клинически значимых различий. Повышение активности КФК в плазме крови, как правило, краткосрочное и бессимптомное отмечалось у 3,5% пациентов, получавших арипипразол, и у 2,0% пациентов, получавших плацебо.

Патологическое влечение к азартным играм и другие нарушения контроля побуждений

При лечении арипипразолом у пациентов может развиваться патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или компульсивный прием пищи (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

В клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях описаны случайные или умышленные передозировки арипипразола у взрослых пациентов с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально клинически значимые симптомы: летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг), не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально клинически значимые симптомы включали: сонливость, временную потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение

Поддерживающая и симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, вентиляция легких и оксигенация. Следует учитывать необходимость назначения нескольких медицинских препаратов. Для выявления аритмий следует немедленно начать мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включающий постоянный мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ). При подтвержденной или предполагаемой передозировке арипипразолом показано тщательное наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь в дозе 50 г, введенный через 1 ч после приема арипипразола, приводил к снижению AUC и C_max арипипразола на 51% и 41% соответственно, что свидетельствует о том, что активированный уголь может быть эффективен при лечении передозировки.

Гемодиализ. Несмотря на отсутствие информации об эффективности гемодиализа при лечении передозировки арипипразолом, эффективность гемодиализа маловероятна, так как арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

5 лет

Нет

ЛП-№(002321)-(РГ-RU) (11.05.2023) - КРКА-Рус (Россия) - действует

Нет

Нет

Нет

таблетки