Капецитабин таблетки 500 мг 120 шт. в Арзамасе

Капецитабин принимают внутрь, не позднее чем через 30 минут после еды, запивая водой. При монотерапииколоректального рака, рака толстой кишки и рака молочной железы рекомендованная доза препарата составляет 2500 мг/м2 в сутки, разделенная на 2 приема по 1250 мг/м2 утром и вечером в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом. При комбинированной терапии рака молочной железы в комбинации с доцетакселом препарат назначают в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом. В составе комбинированной терапии колоректального рака и рака желудка доза капецитабина составляет 800-1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом или д 625 мг/м2 два раза в сутки при непрерывном приеме. В комбинации с цисплатином, оксалиплатином или с оксалиплатином и бевацизумабом Препарат назначают по 1000 мг/м22 раза в сутки в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом. Первая доза капецитабина назначается вечером в первый день цикла, последняя – утром на 15 день цикла. В комбинации с эпирубицином и препаратом на основе платины препарат назначают по 625 мг/м22 раза в сутки в непрерывном режиме в комбинации с эпирубицином (50 мг/м2 1 раз в 3 недели внутривенно болюсно начиная с первого дня цикла) и препаратом на основе платины. В комбинации с иринотеканом или с иринотеканом и бевацизумабом препарат назначают по 800 мг/м2 2 раза в сутки в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом.

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Показания Рак молочной железы (местнораспространенный или метастазирующий). Монотерапия — при неэффективности химиотерапии препаратами из группы таксанов (паклитаксел) или антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к химиотерапии антрациклинами. Комбинированная терапия с доцетакселом — при неэффективности химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда. Рак толстой кишки (метастазирующий). Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к фторурацилу и другим фторпиримидинам в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин), дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы; при комбинированном лечении с доцетакселом следует учитывать противопоказания к применению доцетаксела. Ограничения к применению ИБС, гипербилирубинемия, метастатическое поражение печени с нарушением ее функции, пожилой или детский возраст (до 18 лет). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Капецитабин Со стороны нервной системы и органов чувств: более чем у 2% больных — утомляемость, головная боль, парестезии, слабость, астения, головокружение, нарушение вкуса, периферическая нейропатия, бессонница, сонливость, усиление слезоотделения, конъюнктивит, раздражение глаз; менее чем у 2% — спутанность сознания, энцефалопатия, мозжечковая симптоматика (атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации). Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): более чем у 2% больных — анемия; менее чем у 2% больных — кардиалгия, кардиомиопатия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, наджелудочковая аритмия (включая фибрилляцию предсердий), желудочковая экстрасистолия, гипо- или гипертензия, тромбофлебит, флебит; угнетение костного мозга, панцитопения. Со стороны респираторной системы: более чем у 2% больных — одышка, кашель, боль в горле; редко — бронхоспазм, диспноэ, респираторный дистресс-синдром, эмболия легочных сосудов. Со стороны органов ЖКТ: более чем у 2% больных — диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, в эпигастрии, запор, анорексия, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, нарушение консистенции стула (мягкий стул), кандидоз полости рта, гипербилирубинемия; менее чем у 2% больных — язвенно-воспалительное поражение слизистых оболочек (эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечные кровотечения). Описаны случаи печеночной недостаточности и холестатического гепатита (их причинная связь с применением капецитабина не установлена). Со стороны опорно-двигательного аппарата: более чем у 2% больных при монотерапии и более чем у 5% больных при лечении в комбинации с доцетакселом — боль в конечностях, миалгия, артралгия, боль в пояснице, отек нижних конечностей. Со стороны кожных покровов: более чем у 2% больных — ладонно-подошвенный синдром (онемение, парестезия, покалывание, отеки, покраснение, шелушение, образование волдырей и резкий болевой синдром), дерматит, сухость кожи, эритематозная сыпь, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация, поражение ногтей; менее чем у 2% больных — трещины кожи, фотосенсибилизация, синдром, напоминающий лучевой дерматит, онихолизис, ломкость, обесцвечивание и дистрофия ногтей. Прочие: менее чем у 2% больных — инфекции на фоне миелосупрессии, ослабления иммунитета и нарушения целостности слизистых оболочек (бактериальные, вирусные и грибковые; местные и системные, с фатальным исходом), сепсис; боль в грудной клетке, изменение уровня АЛТ, АСТ, гипергликемия; более чем у 5% больных при лечении в комбинации с доцетакселом — дегидратация, снижение массы тела; очень редко — стеноз слезно-носового канала, носовое кровотечение. Взаимодействие В комбинации с циклофосфамидом возможно усиление цитотоксичности (в опухолевой ткани повышается активность тимидинфосфорилазы). При одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами (варфарин и фенпрокумон) возможны нарушения показателей свертывания и кровотечения (возникали в пределах от нескольких дней до нескольких месяцев от начала терапии капецитабином, в одном случае — через месяц после ее завершения). Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, повышают концентрации капецитабина и 5'-ДФЦТ в плазме. Соривудин и аналоги усиливают токсичность фторпиримидинов (угнетают дигидропиримидиндегидрогеназу). Кальция фолинат, паклитаксел, доцетаксел не влияют на фармакокинетические свойства капецитабина и его метаболитов. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение ЖКТ и кровотечения, угнетение функции костного мозга. Лечение: симптоматическое. РЛС > Лекарства и субстанции > Действующие вещества > Капецитабин Капецитабин (Capecitabine) Добавить в аптечку для проверки взаимодействия и цен Содержание Структурная формула Капецитабин Русское название Капецитабин Латинское название вещества Капецитабин Capecitabinum (род. Capecitabini) Химическое название 5'-Дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин Брутто-формула C15H22FN3O6 Фармакологическая группа вещества Капецитабин Нозологическая классификация (МКБ-10) Код CAS 154361-50-9 Характеристика вещества Капецитабин Антиметаболит, производное фторпиримидина карбамата, молекулярная масса 359,35, растворимость в воде — 26 мг/мл при 20°C. Фармакология Фармакологическое действие - противоопухолевое. Активируется в ткани опухоли и оказывает на нее селективное цитотоксическое действие; in vitro капецитабин цитотоксическим действием не обладает. В организме превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ из капецитабина происходит в ткани опухоли (под действием опухолевого ангиогенного фактора тимидинфосфорилазы), что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в цитотоксически активные метаболиты: 5-фтор−2'-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Метаболиты 5-ФУ повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5–10-метилентетрагидрофолат ковалентно связываются с тимидилатсинтетазой с образованием третичного комплекса, что нарушает образование из урацила тимидилата — предшественника тимидина (тимидина трифосфат необходим для синтеза ДНК, его недостаток приводит к угнетению клеточного деления). Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ), и эта метаболическая «ошибка» нарушает процессинг РНК и синтез белка. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего. После приема капецитабина внутрь больными раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях в 3,2 раза. Соотношение концентрации 5-ФУ в ткани опухоли и плазме 21,4, соотношение его концентрации в здоровых тканях и плазме 8,9. Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли в 4 раза выше, чем в пр

0020 Антиметаболиты

местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в монотерапии или комбинированной терапии с доцетакселом при неэффективности химиотерапии, включающей антрациклины; колоректальный рак; распространенный рак желудка.

повышенная чувствительность к капецитабину; повышенная чувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе; установленный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), как и для других фторпиримидинов; одновременный прием с соривудином или его химическими аналогами, например, бривудином; печеночная недостаточность тяжелой степени; тяжелая лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения; тяжелая почечная недостаточность; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

2 года.

Нет

Нет

Нет

Нет

таблетки