Купить Примаксетин в аптеках Барнаула
Возраст
Сбросить
Наличие товара
Сбросить
Форма выпуска
Сбросить
Дозировка
Сбросить
Фасовка
Сбросить
СОРТИРОВАТЬ:
По популярности
Рядом
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
266 раз
Проверенные отзывы покупателей о препарате Примаксетин
5 / 5
На основе 49 оценок покупателей
В вашем городе пока нет отзывов на этот товар.
Читать отзывы в других городахПримаксетин инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на
дапоксетин 30 мг/ 60 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
Вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый].
Фармакологическое действие
Предупреждающее преждевременную эякуляцию.
Фармакодинамика
Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч. преоптическим и паравентрикулярным. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности.
Фармакокинетика
Всасывание
Дапоксетин быстро всасывается, и Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Cmax вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и увеличивает AUC и Tmax в плазме крови на 12%. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л. При в/в введении у людей среднее T1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.
Метаболизм
Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.
Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет примерно 19 ч.
Особые группы пациентов
Раса
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверное различие показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Cmax и AUC, у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.
Пожилой возраст (65 лет и старше)
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенное различие показателей фармакокинетики (Cmax, AUC, Tmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC дапоксетина и конечный T1/2 были выше на 12 и 46% соответственно у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.
Нарушение функции почек
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между Cl креатинина и Cmax или AUC дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до <50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении препарата у больных с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У больных, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.
Нарушение функции печени
У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Cmax и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55 и 120% соответственно. Cmax несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC — увеличена в 2 раза. У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmax несвязанного дапоксетина была не изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.
Полиморфизм CYP2D6
Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Примаксетин® в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью CYP2D6 (Cmax — примерно на 31%, AUC — примерно на 36%). Аналогично Cmax дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC — на 161%. Средний конечный T1/2 дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Cmax активной фракции дапоксетина повышена на 46%, a AUC — на 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата Примаксетин® у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.
Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.
Показания к применению
Препарат Примаксетин®
предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата;
- выраженные заболевания сердца, в т.ч. сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости степени 2–3 или синдром слабости синуса) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата;
- одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения (аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®);
- одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения (аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®);
- одновременный прием СИОЗС, СИОЗСН и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (в т.ч. L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов (аналогично эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®);
- одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир, атазанавир);
- умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- наличие в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии;
- наличие в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
- одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.
Побочные действия
В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми (при приеме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно): тошнота (11 и 22,2%), головокружение (5,8 и 10,9%), головная боль (5,6 и 8,8%), диарея (3,5 и 6,9%), бессонница (2,1 и 3,9%), усталость (2 и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).
Нежелательные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перечислены ниже.
Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок, в т.ч. вазовагальный, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
Cо стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
Со стороны ССС: часто — приливы крови; нечасто — прекращение активности синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко — приливы тепла.
Cо стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.
Cо стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; нечасто — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
Изменения лабораторных показателей: часто — повышение АД; нечасто — увеличение ЧСС, увеличение дАД, увеличение сАД.
Описание отдельных побочных эффектов
Обмороки с потерей сознания, брадикардией или остановкой синусного узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 ч после приема препарата, приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку.
Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
Эффекты при отмене препарата
При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.
Проверено провизором
Наталия Долгих, номер 105924 3510859, регистрационный номер 31944
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Популярное
от 647 ₽
от 82 ₽
от 116 ₽
от 111 ₽
от 37 ₽
от 188 ₽
Лидеры продаж
от 54 ₽
от 32,50 ₽
от 312 ₽
от 95 ₽
от 114,90 ₽
от 21 ₽
Самовывоз в Барнауле
| АптекаПлюс | Барнаул, ул. Юрина, 225, пом.Н1002 |
| АптекаПлюс | Барнаул, ул. Гущина, 157 |
| Алоэ | Барнаул, ул. А.Петрова, 227А |
| АптекаПлюс | Барнаул, тракт Павловский, 86, пом. Н9 |
| Аптека Эконом | Барнаул, ул. Антона Петрова, 219Б |
| Алоэ | Барнаул, ул. Кулагина, 44 |
| Низкие цены | Барнаул, пр-кт Ленина, 139/2 пом.н12 |
| Гармония Здоровья | Барнаул, Красноармейский пр-кт, 51А |
| Планета Здоровья | Барнаул, ул. Солнечная Поляна, 94, к.1 |
| Магнит | Барнаул, ул. Балтийская, 16 |
Информация, размещенная на сайте, предназначена исключительно для ознакомления и не может быть использована для назначения лечения или замены консультации врача. Перед использованием любых лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Описание товаров, их характеристик и цен носит справочный характер и может отличаться от фактических данных. Информация не является публичной офертой (ст. 437 ГК РФ). В соответствии с Указом Президента РФ № 187 от 17.03.2020 и Постановлением Правительства РФ № 697 от 16.05.2020 доставка на дом возможна только для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, косметики, медицинских изделий и сопутствующих товаров.
Рецептурные лекарственные препараты отпускаются исключительно при самовывозе из аптеки.
Проверить наличие и купить Примаксетин в Барнауле в удобной для вас аптеке можно через сервис Мегаптека.ру
Цены на Примаксетин в аптеках Барнауле — от 1196 руб. на сайте и в приложении
Инструкция по применению, аналоги и отзывы на Примаксетин