Бициллин-3 порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД флакон 1 шт. в Барыше

Длительность применения препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя и общей эффективности проводимой терапии.

Профилактика рецидива ревматической лихорадки должна проводиться не менее 5 лет после последнего приступа.

Взрослые

Сифилис

При лечении первичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД.

Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — не менее 5 инъекций.

При лечении вторичного, вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — не менее 10 инъекций.

Стрептококковые инфекции

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных стрептококками группы А, препарат вводят однократно в дозе 1,2 млн ЕД или 2,4 млн ЕД в зависимости от степени тяжести инфекции.

Фрамбезия

При лечении фрамбезии препарат вводят однократно в дозе 1,2 млн ЕД.

Профилактика ревматизма

Для профилактики ревматизма препарат вводят в дозе 600 тыс ЕД каждые 2 недели или в дозе 1,2 млн ЕД каждые 3–4 недели.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата у пожилых людей, у пациентов с нарушениями функции печени или почек не требуется. Однако следует соблюдать осторожность у этих групп пациентов (см. раздел «Особые указания).

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина (5–6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20–25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C_max достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, С_max достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Препарат Бициллин‑3 показан к применению у взрослых.

Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и другие заболевания, вызываемые бледной трепонемой (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, рожистое воспаление; профилактика ревматизма.

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета‑лактамным антибиотикам.

Гиперчувствительность к прокаину.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        Беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        почечная недостаточность;

-        аллергические заболевания, включая бронхиальную астму;

-        поллиноз (в т. ч. в анамнезе);

-        псевдомембранозный колит.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Инфекции и инвазии

При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок, реакция Яриша‑Герксгеймера, анафилактоидные реакции (астматический приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).

Психические нарушения

Синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром).

Нарушения со стороны нервной системы

Нейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения

Стоматит, глоссит, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из‑за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов), синдром Стивенса‑Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия, боли в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нефропатия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лихорадка, боль в месте введения, инфильтраты в месте инъекции, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

Лабораторные и инструментальные данные

Положительная прямая реакция Кумбса, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз.

При очень высоких дозах пенициллины могут вызывать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). При подозрении на передозировку требуется мониторинг состояния пациента и симптоматическая терапия.