При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1–2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход неполностью — его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения — 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Состав на один суппозиторий:

Действующие вещества

Гепарин натрия — 120 МЕ; преднизолон — 1,7 мг; лидокаина гидрохлорид — 10 мг.

Вспомогательное вещество

Твердый жир — до массы 1 г.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.

Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Xa, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных T‑лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1–1,5 ч, преднизолона — 18–36 часов.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 часа. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины.

Гиперчувствительность к гепарину натрия, лидокаину, преднизолону или к любому из вспомогательных веществ.

Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.

Беременность и период лактации.

Детский возраст до 12 лет.

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Эндокринные нарушения

Снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.

Нарушения со стороны сердца

Возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы

Бессонница, головокружение.

Нарушения метаболизма и питания

Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Повышенное потоотделение.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Возможны аллергические реакции, вызванные лидокаином и гепарином, в виде зуда и раздражения ануса.

До настоящего времени случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

Исследования взаимодействия не проводились.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гепазолон не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.