Спитомин таблетки 10 мг 60 шт. в Белово

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови на протяжении суток).

Прием пищи повышает биодоступность буспирона.

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.

Режим дозирования

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза — 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.

Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин^® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения. При совместном применении буспирона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. На основании имеющихся данных, сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы.

Нарушение функции почек. После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (Cl креатинина 20–49 мл/мин/1,73 м²) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т_1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг/сут. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение концентрации его метаболита 1-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина <20 мл/мин/1,73 м², особенно пациентам с анурией, вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект первого прохождения. После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение С_max неизмененного буспирона и Т_1/2. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением С_max буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4–5 дней после назначения предыдущей дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан. У детей и подростков младше 18 лет, получавших буспирон в течение 6 нед, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения генерализованного тревожного расстройства. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата. Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, т.к. безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены.

Длительность приема. Эффект буспирона развивается в течение 7–14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 нед. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 нед) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.

Механизм действия

Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона, гепирона, тандоспирона) полностью неизвестен. Он отличен от механизма действия бензодиазепинов. Он не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, будучи частичным агонистом 5-HT_1a-рецепторов, его действие основано на модуляции серотониновой системы. Первоначально он тормозит обмен серотонина и снижает активность серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические 5-HT_1a-рецепторы: как полный агонист буспирон снижает функции (даун-регуляция) пресинаптических 5-НT_1a-рецепторов в дорсальных ядрах шва и активизирует обмен серотонина. На уровне постсинаптических 5-HT_1a-рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист.

Буспирон менее активен, чем серотонин — эндогенный полный агонист. Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим D₂-рецепторам, хотя и неясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с D₂-рецепторами высокие дозы буспирона могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако, никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакодинамические эффекты

Благодаря связыванию с центральными дофаминергическими рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это, иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением продофаминового эффекта (акатизия) или повышения центральной норадреналиновой активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС.

Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только примерно через 4 нед после начала лечения.

Абсорбция. После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. C_max достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению предсистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его C_max повышается на 16%. После многократного приема стационарная концентрация буспирона в плазме крови достигается в течение 2 дней. 

Распределение. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α₁-кислым гликопротеином). Кажущийся объем распределения (V_d) 5,3 л/кг.

Биотрансформация. Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит 1-(2-пиримидинил)-пиперазин (1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его концентрация в плазме крови выше и T_1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Элиминация. После однократного введения ¹⁴C-меченого буспирона 29–63% радиоактивности выделяется почками в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится через кишечник. После однократного приема 10–40 мг T_1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T_1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако, данные по прохождению через плаценту отсутствуют.

Линейность/нелинейность

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах (см. «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность. Повышенные концентрация буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T_1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами между приемами (см. «Способ применения и дозы»)

Пожилой возраст. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменяется.

Дети. В таблице приводятся повышения значений С_mах и AUC в равновесном состоянии у детей от 6 до 12 лет в сравнении со взрослыми после приема указанных доз буспирона.

В изученном интервале доз значания С_max и AUC активного метаболита буспирона 1-РР у детей были примерно в два раза выше, чем у взрослых.

краткосрочное лечение состояний, сопровождающихся тревогой, в основном генерализованного тревожного расстройства (ГТР);

дополнительная терапия депрессивных расстройств (препарат не предназначен для монотерапии депрессии).

гиперчувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

тяжелая почечная недостаточность (СКФ <10 мл/мин, Cl креатинина <20 мл/мин/1,73 м²);

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

эпилепсия;

острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами;

беременность и подозрение на беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены).

С осторожностью: нарушение функции печени; нарушение функции почек; одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО; миастения gravis; закрытоугольная глаукома; лекарственная зависимость.

Беременность. Ввиду отсутствия данных надлежащим образом контролируемых клинических исследований, из соображений безопасности следует избегать применения буспирона во время беременности. Эффект буспирона на родовую деятельность и роды неизвестен.

Лактация. Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты в грудное молоко. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери.

Фертильность. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Буспирон обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и при дальнейшем приеме препарата исчезают. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. При применении буспирона может развиться головокружение, тошнота, головная боль, возбудимость, предобморочное состояние, возбуждение и потливость/влажность кожи.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций приводится в соответствии с терминами, рекомендуемыми MedDRA, и определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (800) 550-99-03, (499) 578-06-70, (499) 578-02-20.

E-mail: npr@roszdravnadzor.gov.ru

http://www.roszdravnadzor.ru

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13.

Тел.: 8 (7172) 78-98-28.

E-mail: farm@dari.kz

Сайт: http://www.ndda.kz

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, Минск, Товарищеский пер., 2a.

Тел.: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29.

E-mail: rcpl@rceth.by

http://www.rceth.by

Республика Армения. «Научный Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ. 0051, Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Тел.: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-08-96, (+374 10) 23-16-82.

E-mail: vigilance@pharm.am   

http://www.pharm.am

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/день.

При приближении к максимальной дозе наиболее часто наблюдаются симптомы со стороны ЖКТ, тошнота, рвота, расстройство желудка, головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, двигательное беспокойство, миоз.

Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии.

После применения препарата в терапевтических дозах наблюдались экстрапирамидные симптомы. В редких случаях могут развиться конвульсии.

Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Если пациенту оказывается помощь в течение 1 ч после проглатывания препарата в количестве, превышающем 5 мг/кг, то целесообразно применение активированного угля.  Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов.

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Влияние других ЛС на буспирон

Совместное применение не рекомендуется

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегелина) до начала приема препарата Спитомин^® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).

Эритромицин: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с эритромицином (1,5 г один раз в сутки в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max повышалась в 5 раз, а AUC — в 6 раз). При необходимости совместного применения буспирона с эритромицином рекомендуется низкая доза буспирона (2,5 мг 2 раза в день). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Итраконазол: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с итраконазолом (200 мг/сут в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max повышалась в 13 раз, а AUC — в 19 раз). При необходимости совместного применения буспирона с итраконазолом рекомендуется низкая доза буспирона (2,5 мг 1 раз в день). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Совместное применение требует осторожности

Дилтиазем: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с дилтиаземом (60 мг 3 раза в сутки) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max повышалась в 5,3 раза, а AUC — в 4 раза). При совместном применении буспирона с дилтиаземом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Верапамил: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с верапамилом (80 мг 3 раза в сутки) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max и AUC повышались в 3,4 раза). При совместном применении буспирона с верапамилом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Рифампицин: рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4. Таким образом, у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 30 мг) с рифампицином (600 мг/сут в течение 5 дней) понижалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max понижалась на 80%, а AUC — на 90%) и его фармакодинамический эффект.

При совместном применении буспирона с нижеперечисленными препаратами следует учитывать следующие факты.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог.

Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, бупренорфин, линезолид, СИОЗС, литий и препараты, содержащие зверобой), так как поступали отдельные сообщения о развитии возможно угрожающего жизни серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). Исследования in vitro показали, что буспирон может вытеснять слабо связанные с белками плазмы крови препараты, например дигоксин. Клиническая значимость этого свойства буспирона неизвестна.

Нефазодон: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (2,5 мг или 5 мг 2 раза в день) с нефазодоном (250 мг 2 раза в день) значительно повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max повышалась в 20 раз, а AUC — до 50 раз) и статистически достоверно (на 50%) понижалась концентрация его метаболита (1-РР). При назначении 5 мг буспирона 2 раза в день наблюдалось незначительное повышение значения AUC нефазодона (23%) и его метаболитов — гидроксинефазодона (НО-НЕФ) (17%) и метахлорофенилпиперазина (мХФП) (9%). Также наблюдалось незначительное повышение С_mах нефазодона (8%) и НО-НЕФ (11%).

Профиль побочных реакций у лиц, получавших 2,5 мг буспирона 2 раза в день и 250 мг нефазодона 2 раза в день, был сходным с таковым при назначении этих препаратов по отдельности. У лиц, получавших 5 мг буспирона 2 раза в день и нефазодона 250 мг 2 раза в день, наблюдались такие побочные реакции, как предобморочное состояние, слабость, головокружение и сонливость. При совместном применении с нефазодоном рекомендуется понизить дозу буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Сок грейпфрута: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (10 мг) с концентрированным соком грейпфрута (200 мл в течение 2 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (C_max повышалась в 4,3 раза, а AUC — в 9,2 раза).

Другие ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 цитохрома Р450: при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 рекомендуется осторожное назначение низких доз буспирона. При совместном применении с сильными индукторами изофермента CYP3A4, например с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы для поддержания необходимого анксиолитического эффекта буспирона.

Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышалась в 2 раза по сравнению с его применением в монотерапии.

Тразадон: при совместном применении с тразадоном у некоторых пациентов наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы в 3–6 раз.

Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдалось незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-РР. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать седативный эффект.

Влияние буспирона на другие ЛС

Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдалось статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (С_max, AUC и C_min), однако наблюдалось 15%-е повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота).

Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Дигоксин: у человека около 95% буспирона связано с плазменными белками. In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные препараты, например дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин: сообщалось об удлинении ПВ после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие ЛС: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Серотониновый синдром

При совместном применении буспирона с бупренорфином может развиться серотониновый синдром, состояние, возможно угрожающее жизни. Если совместное применение этих препаратов клинически необходимо, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

К симптомам серотонинового синдрома относятся изменения психического состояния, расстройство (нестабильность) вегетативной нервной системы, нервно-мышечные нарушения и симптомы со стороны ЖКТ.

При подозрении на серотониновый синдром целесообразно понизить дозу или отменить лечение, в зависимости от тяжести симптомов.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены) является противопоказанием.

Одновременное применение буспирона с ингибиторами МАО небезопасно. При совместном применении буспирона с ингибиторами МАО сообщалось о повышении АД, поэтому не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО.

Применение препарата требует особой осторожности у пациентов с:

- нарушением функции печени (легкой и умеренной степени тяжести, класс А и В по классификации Чайлд-Пью);

- нарушением функции почек легкой (СКФ >30 мл/мин) и умеренной степени тяжести (СКФ >10–30 мл/мин);

- узкоугольной глаукомой; 

- миастенией gravis;

- лекарственной зависимостью.

Буспирон не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессии, т.к. он может замаскировать клинические симптомы депрессии.

Лекарственная зависимость/злоупотребление наркотиками

На основании экспериментальных данных и клинических исследований, было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля.

Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов

Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, так как не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие ЦНС.

Токсичность при длительном применении

В связи с тем, что механизм действия буспирона полностью не изучен, невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.

В связи с тем, что эффект буспирона развивается в течение 7–14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 нед, лечение пациентов с выраженными симптомами тревоги возможно только при тщательном контроле состояния пациента.

Алкоголь

Во время лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков, несмотря на отсутствие сообщений о нарушении психомоторной функции, вызванном алкоголем. Отсутствуют данные о совместном применении алкоголя с однократной дозой буспирона, превышающей 20 мг.

Содержание лактозы моногидрата. При планировании диеты следует учитывать, что каждая таблетка препарата Спитомин^® 5 мг содержит 55,7 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка Спитомин^® 10 мг — 111,4 мг лактозы моногидрата.  Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в том числе с непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.

Содержание натрия. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке, то есть, по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е 151» на одной и риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е 152» на одной и риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

С помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.