Антибиотик Ципрофлоксацин в аптеках Богандинского

Ципрофлоксацин-бактерицидный антибиотик из группы фторхинолонов. Препарат подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

К ципрофлоксацину чувствительны

грамотрицательные аэробные бактерии:

энтеробактерии (Escherichia coli Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Hafnia alvei Edwardsiella tarda Providencia spp. Morganella morganii Vibrio spp. Yersinia spp.)

другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalis Aeromonas spp. Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Campylobacter jejuni Neisseria spp.)

некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila Brucella spp. Listeria monocytogenes Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium kansasii Corynebacterium diphtheriae;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus) Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилококков устойчивых к метициллину резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae Enterococcus faecalis Mycobacterium avium(расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis Pseudomonas cepacia Pseudomonas maltophilia Ureaplasma urealyticum Clostridium difficile Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

• заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит), пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза),
• инфекции ЛОР органов (острый синусит),
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции почек, мочевыводящих путей,
• хронический бактериальный простатит,
• неосложненная гонорея,
• брюшной тиф,
• инфекционная диарея,
• инфекции костей и суставов,
• осложненные интраабдоминальные инфекции,
• инфекции на фоне иммунодефицита,
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Для глазных капель:

• острый и подострый конъюнктивит; - блефарит, блефароконъюнктивит;
• кератит, кератоконъюнктивит;
• передний увеит;
• бактериальная язва роговицы;
• дакриоцистит;
• мейбомит (ячмень);
• трахома;
• инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел.
• профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков (в т.ч. после удаления инородного тела из роговицы, конъюнктивы, после воздействия химическими или физическими средствами) и при операциях на глазном яблоке (пред- и послеоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии).

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам,
• детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы),
• одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости),
• беременность,
• период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головокружение головная боль повышенная утомляемость; редко - бессонница тремор; очень редко - тревожность "кошмарные" сновидения периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли) повышенное потоотделение повышение внутричерепного давления в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензии спутанность сознания депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению такому как суицидальные поступки/мысли а также попытка суицида или удавшийся суицид) галлюцинации а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению такому как суицидальные поступки/мысли а также попытка суицида или удавшийся суицид) мигрень обморочные состояния тромбоз церебральных артерий ажитация дезориентация парестезии и дизестезии гипестезии судороги вертиго нарушение координации движений нарушение походки гиперестезия периферическая нейропатия и полинейропатия приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: нечасто - нарушения вкуса; редко - расстройства зрения шум в ушах потеря слуха; очень редко - нарушение обоняния нарушение цветового восприятия нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия другие нарушения сердечного ритма снижение артериального давления удлинение интервала QT желудочковые аритмии (в том числе типа "пируэт").

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота рвота диарея боли в животе метеоризм снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко - холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени) панкреатит; очень редко - гепатит гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения анемия; очень редко - лейкоцитоз тромбоцитоз гемолитическая анемия нейтропения агранулоцитоз панцитопения угнетение костномозгового кроветворения сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе) дизурия полиурия задержка мочи альбуминурия; очень редко - гломерулонефрит уретральные кровотечения снижение азотвыделительной функции почек интерстициальный нефрит почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: редко нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд крапивница образование волдырей сопровождающихся кровотечениями и появление маленьких узелков образующих струпья лекарственная лихорадка точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - отек лица или гортани одышка эозинофилия повышенная светочувствительность; очень редко - васкулит узловая эритема мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) анафилактические реакции анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы гипербилирубинемия; редко - изменение содержании протромбина (в том числе гипопротромбинемия) гипергликемия или гипогликемия повышение активности амилазы; частота неизвестна - гиперкреатининемия.

Прочие: нечасто - "приливы" крови к лицу; редко - артралгия артрит тендовагинит; очень редко - разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых) астения миалгия повышение мышечного тонуса мышечная слабость обострение симптомов миастении суперинфекции (кандидоз псевдомембранозный колит); частота неизвестна - острая генерализованная пустулезная экзантема повышение международного нормализованного отношения (у пациентов получающих антагонисты витамина К).

Дополнительно для глазных капель: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Симптомы: тошнота рвота спутанность сознания психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек включая pH и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Лекарственные препараты вызывающие удлинение интервала ОТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина как и других фторхинолонов пациентам получающим лекарственные препараты вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики).

Образование хелатных соединений

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов минеральных добавок содержащих кальций магний алюминий железо сукральфата антацидов полимерных фосфатных соединений (севеламер карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина) содержащих магний алюминий или кальций снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до либо через 4 часа после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам принадлежащим к классу блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов.

Прием нищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков обогащенных минералами (молоко йогурт обогащенный кальцием апельсиновый сок) поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций входящий в состав других пищевых продуктов существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Смах в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов содержащих теофиллин может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и если необходимо снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина

Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов содержащих циклоспорин наблюдалось

кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламида глимепирида) развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов содержащих пробенецид приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов принимающих оба препарата включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов содержащих тизанидин выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Смах в 7 раз (от 4 до 21 раза) увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов содержащих тизанидин противопоказано.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC И Смах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2 приводит к увеличению Смах и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено что одновременное применение препаратов содержащих лидокаин и ципрофлоксацина умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина па 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин

При одновременном применении клозапнна и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапнна и N-десметилклозапина на 29% н 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапнна во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Смах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина аценокумарола фенпрокумон флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций возраста и общего состояния пациента поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Тяжелые инфекции стафилококковые инфекции и инфекции обусловленные грамположительными анаэробными бактериями

При лечении тяжелых инфекций стафилококковых инфекций и инфекций обусловленных анаэробными бактериями ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции обусловленные Streptococcus pneumoniae

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций вызванных Streptococcus pneumoniae из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей

При генитальных инфекциях предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae устойчивыми к фторхинолонам следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами они более чувствительны к препаратам вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами удлиняющими интервал QT (например антиаритмическими препаратами классов IA и III трициклическими антидепрессантами макролидами нейролептиками) или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт" (например синдром врожденного удлинения интервала QT) заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия) скорректированным электролитным дисбалансом (например при гипокалиемии гипомагниемии).

Применение у детей

Ципрофлоксацин как и другие препараты этого класса вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет большинство из которых имеют муковисцидоз легких не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет) связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.

Гиперчувствительность

В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Гепатобилиарная система

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия желтуха потемнение мочи зуд болезненный живот применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени может наблюдаться временное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) иногда двустороннего уже в течение первых 48 часов после начала терапии воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий связанные с приемом хинолонов.

Нервная система

Ципрофлоксацин как и другие фторхинолоны может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности судорожные припадки в анамнезе нарушения мозгового кровообращения органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.

При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение такие как попытки суицида в том числе свершившиеся если у пациента развивается одна из этих реакций следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

У пациентов принимающих фторхинолоны отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль жжение покалывание онемение слабость пациенту следует проинформировать врача прежде чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин теофиллин метилксантин кофеин дулоксетин ропинирол клозапин оланзапин) так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином может вызвать специфические нежелательные реакции.

Профилактика кристаллурии

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Диагностика инфекции обусловленной Mycobacterium spp.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis подавляя се рост что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В офтальмологии (для глазных капель):

Применение препарата у больных с атеросклерозом мозговых сосудов, судорожным синдромом, нарушениями мозгового кровоснабжения требует особой осторожности.

Препарат не предназначен для введения под конъюнктиву или в переднюю камеру глаза.

Во время лечения бактериальных поражений глаз использование контактных линз запрещено.

При применении глазных капель Ципролет и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 мин.