Бисептол 480 концентрат для приготовления раствора для инфузий 80мг+16мг/мл ампулы 5 мл 10 шт. в Богородском

Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.

После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:

-        1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

-        2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

-        3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

-        5% и 10% раствор глюкозы;

-        0,9% раствор натрия хлорида;

-        раствор Рингера;

-        0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором глюкозы.

Срок годности препарата после разведения

Была доказана химическая и физическая стабильность препарата после разведения в течение 6 часов при температуре 25 °C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно после приготовления. Если разведенный препарат не был использован сразу после приготовления, ответственность за время и условия хранения несет потребитель.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворов для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60–90 минут и зависит от степени гидратации пациента.

Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко‑тримоксазола — 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Продолжительность такой инфузии не должна превышать 60 минут.

Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

-        дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов;

-        дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50%.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (ПЦП)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование в течение всего времени подверженности риску.

Токсоплазмоз

Единого мнения относительно наиболее приемлемой дозировки для лечения или профилактики данного состояния нет. Решение следует принимать на основании клинической практики. Для профилактики, однако, могут применяться дозировки, показанные для профилактики пневмоцистной пневмонии (ПЦП).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени

Данные относительно режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2–3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Противомикробное, сульфаниламид, ингибитор синтеза фолиевой кислоты.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.В/в, капельно, медленно, разбавляя непосредственно перед введением старше 12 лет: 2 амп по 5 мл через каждые 12 ч в теч 5 дн.До 12 лет: 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг/сут, разделив на 2 дозы.

Состав на 1 мл:

Действующие вещества:

Сульфаметоксазол 80,0 мг + триметоприм 16,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль, этанол 96%, натрия гидроксид, этаноламин, натрия гидроксида раствор 10% до pH 9,5–10,5, вода для инъекций.

Ампула 5 мл содержит: 400 мг сульфаметоксазола + 80 мг триметоприма.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко‑тримоксазолу микроорганизмами*:

-        тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

-        инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii);

-        инфекции ЛОР‑органов: средний отит (у детей);

-        инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

-        лечение и профилактика токсоплазмоза;

-        другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз.

* Для терапии неосложненных инфекций мочевыводящих путей легкого течения рекомендуется применение эффективного антибактериального монопрепарата.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных лекарственных препаратов.

-        Повышенная чувствительность к ко‑тримоксазолу, сульфаниламидам, триметоприму или к другим компонентам препарата в анамнезе;

-        выраженные поражения паренхимы печени;

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин);

-        заболевания крови (апластическая анемия, B₁₂‑дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, вследствие дефицита фолиевой кислоты);

-        дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-        детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);

-        III триместр беременности;

-        период грудного вскармливания;

-        в комбинации с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;

-        следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать агранулоцитоз;

-        лекарственная тромбоцитопения, связанная с приемом сульфаниламидов и/или триметоприма в анамнезе;

-        следует избегать введения препарата пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии.

С осторожностью

Нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты; I–II триместр беременности; в комбинации с препаратами, метаболизирующимися преимущественно изоферментами CYP2C8 и CYP2C9; одновременное применение ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), блокаторов ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающих диуретиков и преднизолона; заболевания печени; алкоголизм; черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга; детский возраст от 3 лет; пожилой возраст.

Беременность

У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности (I–II триместр) ко‑тримоксазол следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. В ходе терапии ко‑тримоксазолом, беременным женщинам, а также женщинам, планирующим беременность, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

В III триместре беременности применение ко‑тримоксазола противопоказано из‑за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Период грудного вскармливания

Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество ко‑тримоксазола, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери. При назначении препарата следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В рекомендованных дозах ко‑тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм) обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Описание отдельных нежелательных явлении

Асептический менингит

Асептический менингит быстро проходил после отмены препарата, однако во многих случаях наступал его рецидив при возобновлении применения ко‑тримоксазола или одного триметоприма.

Аллергические реакции могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочные инфильтраты, возникающие при эозинофильном или аллергическом альвеолите, могут проявляться такими симптомами как кашель и одышка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: применение больших доз триметоприма для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, может привести к прогрессирующему, но обратимому повышению концентрации калия в сыворотке крови. Даже при применении рекомендованных доз триметоприм может способствовать развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушением калиевого обмена, почечной недостаточностью или при одновременном приеме препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии.

У пациентов, не имеющих диагноза сахарного диабета и получающих триметоприм-сульфаметоксазол, наблюдались случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения ко‑тримоксазолом (триметоприм-сульфаметоксазол).

Побочные реакции у ВИЧ‑инфицированных пациентов

В группе ВИЧ‑инфицированных пациентов нежелательные явления сопоставимы с таковыми в общей популяции пациентов, однако некоторые нежелательные явления могут встречаться чаще и отличаться по клинической картине.

Симптомы острой передозировки

Тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки

Угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики)

Меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.