Нимбекс раствор для внутривенного введения 2мг/мл 5 мл ампулы 5 шт. в Череповце
Производитель:
Условия отпуска Нимбекс:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Препарат Нимбекс, раствор для внутривенного введения не содержит противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту.
Болюсное внутривенное введение
Взрослые
Интубация трахеи
Для интубации трахеи у взрослых рекомендуемая доза препарата Нимбекс, которую следует вводить быстро в течение 5–10 с, составляет 0,15 мг/кг и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.
При введении более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели препарата Нимбекс при введении в дозах от 0,1 до 0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии пропофолом.
Средние значения данных по фармакодинамике в пределах средних значений доз препарата Нимбекс
Начальная доза препарата Нимбекс для внутривенного введения, мг/кг |
Вид анестезии |
Время до наступления 90% супрессии T1a, мин |
Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин |
Время до наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
0,10 |
Опиоидная |
3,4 |
4,8 |
45 |
0,15 |
Пропофол |
2,6 |
3,5 |
55 |
0,20 |
Опиоидная |
2,4 |
2,9 |
65 |
0,40 |
Опиоидная |
1,5 |
1,9 |
91 |
а – Одиночное сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое ее сокращение в ответ на серию из четырех импульсов при супрамаксимальной электрической стимуляции локтевого нерва.
Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой препарата Нимбекс, на 15%.
Поддерживающая доза
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз препарата Нимбекс. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом препарат Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
Спонтанное восстановление
После того как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата Нимбекс.
Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной проводимости от 25 до 75% и от 5 до 95% составляет приблизительно 13 мин и 30 мин, соответственно.
Обратимость
Вызванная препаратом Нимбекс нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. После введения ингибитора холинэстеразы в среднем при 10% T1 восстановления проводимости среднее время восстановления проводимости от 25% до 75% и до полного восстановления (соотношение T4:T1 ≥0,7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин, соответственно.
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет
Интубация трахеи
Как и у взрослых, начальная доза препарата Нимбекс для интубации трахеи у детей составляет 0,15 мг/кг, которая вводится быстро внутривенно в течении 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза препарата Нимбекс 0,1 мг/кг; в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с после введения препарата.
Препарат Нимбекс не изучался для проведения интубации у детей с классом III–IV по ASA. Данные по применению препарата Нимбекс у детей младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены.
При применении препарата Нимбекс у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковых условиях анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей препарата Нимбекс у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет.
Фармакодинамические показатели препарата Нимбекс у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев и от 1 года до 12 лет представлены в таблицах.
Дети в возрасте от 1 до 11 месяцев
Начальная доза препарата Нимбекс для внутривенного введения, мг/кг |
Вид анестезии |
Время до наступления 90% супрессии T1, мин |
Время до наступления максимальной супрессии T1, мин |
Время до наступления 25% спонтанного восстановления T1, мин |
0,15 |
Галотан |
1,4 |
2,0 |
52 |
0,15 |
Опиоидная |
1,4 |
1,9 |
47 |
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Начальная доза препарата Нимбекс для внутривенного введения, мг/кг |
Вид анестезии |
Время до наступления 90% супрессии T1, мин |
Время до наступления максимальной супрессии T1, мин |
Время до наступления 25% спонтанного восстановления T1, мин |
0,15 |
Галотан |
2,3 |
3,0 |
43 |
0,15 |
Опиоидная |
2,6 |
3,6 |
38 |
В случае применения препарата Нимбекс не для интубации: может быть использована доза менее 0,15 мг/кг. Фармакодинамические данные для доз 0,08 и 0,1 мг/кг для детей в возрасте от 2 до 12 лет представлены в таблице ниже:
Начальная доза препарата Нимбекс для внутривенного введения, мг/кг |
Вид анестезии |
Время до наступления 90% супрессии T1, мин |
Время до наступления максимальной супрессии T1, мин |
Время до наступления 25% спонтанного восстановления T1, мин |
0,08 |
Галотан |
1,7 |
2,5 |
31 |
0,1 |
Опиоидная |
1,7 |
2,8 |
28 |
Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом Нимбекс, не более чем на 20%. Информации об использовании препарата Нимбекс у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20%.
Поддерживающая доза (дети в возрасте от 2 до 12 лет)
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения препарата Нимбекс в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение препарата Нимбекс детям в возрасте от 2 до 12 лет в дозе 0,02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
Данных недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации по подбору поддерживающей дозы у детей в возрасте до 2 лет. Однако, очень ограниченные данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая доза 0,03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии.
Спонтанное восстановление
После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата Нимбекс. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости от 25 до 75% и от 5 до 95% составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно.
Обратимость
Вызванная препаратом Нимбекс нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости от 25 до 75% и до полного восстановления (коэффициент T4:T1 ≥0,7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно.
Инфузионное введение
Взрослые и дети в возрасте от 2 до 12 лет
Для поддержания нервно-мышечной блокады препарат Нимбекс можно вводить инфузионно. Для восстановления блокады T1 на уровне 89–99% после появления признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч).
Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии препарата Нимбекс на 40%.
Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента.
В таблице приведены рекомендации по введению неразведенного раствора препарата Нимбекс для внутривенного введения, 2 мг/мл.
Скорость инфузии препарата Нимбекс, раствор для внутривенного введения 2 мг/мл
Масса тела пациента, кг |
Доза (мкг/кг/мин) |
Скорость инфузии |
|||
1,0 |
1,5 |
2,0 |
3,0 |
||
20 |
0,6 |
0,9 |
1,2 |
1,8 |
мл/ч |
70 |
2,1 |
3,2 |
4,2 |
6,3 |
мл/ч |
100 |
3,0 |
4,5 |
6,0 |
9,0 |
мл/ч |
Непрерывная инфузия препарата Нимбекс с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады.
После прекращения инфузии препарата Нимбекс спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.
Несмотря на то, что введение препарата Нимбекс в виде инфузии специально не изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.
Особые группы пациентов
Новорожденные в возрасте до 1 месяца
Данные по применению препарата Нимбекс у детей в возрасте до 1 месяца отсутствуют, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие препарата Нимбекс, как и других миорелаксантов, может начаться несколько позже.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие препарата Нимбекс может начаться несколько позже.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие препарата Нимбекс может начаться несколько раньше.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы
Быстрое введение препарата Нимбекс (в течение 5–10 с) в виде болюса в любой изученной дозе (до 0,4 мг/кг включительно (8 × ЭД95)) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (I–III функциональный класс по NYHA, подвергшиеся аортокоронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данные по применению препарата Нимбекс у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям, отсутствуют.
Применение в отделениях интенсивной терапии (ОИТ)
Взрослым пациентам в ОИТ препарат Нимбекс можно вводить внутривенно струйно (в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии).
Для взрослых пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии препарата Нимбекс составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. В клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг/кг/мин (от 0,5 до 10,2 мкг/кг/мин (от 0,03 до 0,6 мг/кг/ч)).
Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней) инфузии препарата Нимбекс у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 мин.
Восстановление проводимости после инфузии препарата Нимбекс у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.
Применение у пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии
Нет данных по применению препарата Нимбекс во время операций на сердце в условиях гипотермии (25–28 °С). Как и у других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.
Мониторинг
Как и при использовании других миорелаксантов, при применении препарата Нимбекс для индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции.
Инструкция по использованию раствора
Разведенный раствор препарата Нимбекс для внутривенного введения стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре от 5 до 25 °С в концентрациях от 0,1 до 2,0 мг/мл в следующих растворах для внутривенного введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена):
– раствор натрия хлорида для инфузий 0,9% (по массовой доле);
– раствор декстрозы для инфузий 5% (по массовой доле);
– раствор натрия хлорида 0,18% (по массовой доле) и декстрозы 4% (по массовой доле) для инфузий;
– раствор натрия хлорида 0,45% (по массовой доле) и декстрозы 2,5% (по массовой доле) для инфузий.
Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а неиспользованный раствор препарата Нимбекс следует уничтожить. Препарат Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился препарат Нимбекс, иглу и канюлю после введения каждого препарата рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0,9% (по массовой доле).
Препарат Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например, с тиопенталом натрия.
Если для инъекции препарата Нимбекс используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0,9% (по массовой доле).
Состав
1 мл раствора содержит:
Наименование компонентов |
Количество, мг |
Действующее вещество: |
|
Цисатракурия безилат (в пересчете на цисатракурий)1 |
2,68 2,00 |
Вспомогательные вещества: |
|
Бензолсульфоновой кислоты раствор, 32%2 |
q.s. |
Вода для инъекций |
до 1,00 мл |
Примечания:
1 Учитывается 5% избыток цисатракурия безилата, который не указан в приведенных выше данных.
2 Количество раствора бензолсульфоновой кислоты, 32% (м/о) в препарате достаточно для поддержания pH препарата в пределах 3,0–3,8 в течение срока годности.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Препарат Нимбекс применяется во время хирургических операций, других вмешательств и в отделении интенсивной терапии. Он используется для миоплегии в качестве дополнения к общей анестезии или седации в ОИТ, для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и к другим производным бис-бензилизохинолинов.
С осторожностью
Следует применять с осторожностью при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса; карциноматозе или нервно-мышечных заболеваниях (в т. ч. миастения gravis и миастенический синдром) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или парапарезе.
Применение при беременности и лактации
Фертильность
Влияние на репродуктивную функцию не изучалось.
Беременность
Препарат Нимбекс следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Тератогенность
Исследования на животных показали, что препарат Нимбекс не оказывает тератогенного и токсического действия на плод.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат Нимбекс следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Данные клинических исследований
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение артериального давления.
Нечасто: покраснение кожи.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции.
Анафилактические реакции могут варьировать по степени выраженности и тяжести после введения миорелаксантов. Очень редко сообщалось о возникновении тяжелых анафилактических реакций у пациентов, получавших препарат Нимбекс в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: миопатия, мышечная слабость.
Зарегистрировано несколько случаев миопатии и/или мышечной слабости на фоне продолжительного применения миорелаксантов у тяжелых пациентов в отделении интенсивной терапии, большинство из которых получали сопутствующую терапию кортикостероидами. Причинно-следственная связь с введением цисатракурия безилата в этих случаях, встречающихся редко, не была установлена.
Передозировка
Симптомы
Основными симптомами передозировки препарата Нимбекс являются длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение
До восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Необходима полная седация, так как препарат Нимбекс не влияет на сознание. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью ингибиторов холинэстеразы.
Назначение 0,04–0,7 мг/кг неостигмина метилсуљфата при 10% восстановлении проводимости обеспечивает 95% восстановление (соотношение T4:T1 ≥0,7) в среднем в течение от 9 до 10 мин. Время восстановления проводимости от 25% до полного восстановления (соотношение T4:T1 ≥0,7) при применении указанных доз неостигмина метилсульфата достигает 7 мин. Средний индекс восстановления от 25% до 75% составляет от 3 до 4 мин.
Назначение эдрофония хлорида в дозе 1,0 мг/кг при приблизительно 25% восстановлении нейромышечного блока (16–30%) обеспечивает 95% восстановление (соотношение T4:T1 ≥0,7) в среднем в течение от 3 до 5 мин.