Винкристин-Тева раствор для внутривенно введения флакон 1 мг/мл 1 мл 1 шт. в Дрезне

Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять не менее 1 минуты.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1,0–1,4 мг/м² поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг/м² Максимальная общая доза составляет 10–12 мг/м².

Детям: вводят 1,5–2,0 мг/м² поверхности тела. Для детей с массой тела ≤10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4–6 недель.

При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥3 мг/100 мл (51 мкмоль/л) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

При появлении признаков тяжелого поражения нервной системы, особенно при развитии пареза, лечение винкристином проводить не следует. После исчезновения неврологической симптоматики при отмене препарата терапия может быть возобновлена в дозе, составляющей 50% от начальной.

При применении у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

В 1 мл раствора содержится:

Действующее вещество:

Винкристина сульфат (в пересчете на безводное вещество) 1,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Маннитол 100,0 мг, натрия гидроксида раствор 0,2% 0,004–0,007 мл, серной кислоты раствор 5% <0,002 мл, вода для инъекций до 1 мл.

Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, множественная миелома, саркома Капоши, хориокарцинома матки, мелкоклеточный рак легкого.

Винкристин также применяют при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (устойчивой к глюкокортикостероидным препаратам и при неэффективности спленэктомии).

–        Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому компоненту препарата.

–        Нейромышечные расстройства (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко-Мари-Тута).

–        Тяжелые нарушения функции печени.

–        Угрожающая непроходимость кишечника, особенно у детей.

–        Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени.

–        Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью

При снижении функции печени, наличии запора, угнетении костномозгового кроветворения, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии, у пациентов пожилого возраста и пациентов с ишемической болезнью сердца.

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении винкристина.

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных).

Со стороны иммунной системы:

Редко — анафилактический шок, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы:

Часто — периферическая сенсорная нейропатия (парестезия, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боль в области челюсти, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушение функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва и другие нейропатии), преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва; нечасто — судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушение сна, снижение слуха, нарушение двигательной функции; частота неизвестна — лейкоэнцефалопатия.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — запор, боли в брюшной полости; нечасто — анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей); редко — стоматит, некроз тонкого кишечника и/или его перфорация.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко — первичный тромбоз печеночных вен (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто — полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, вследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная нефропатия.

Со стороны эндокринной системы:

Редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушений функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда (у пациентов, ранее получивших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной терапии, включающей винкристин); редко — повышение или понижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы:

Часто — острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм, иногда выраженные и угрожающие жизни (наблюдались при применении винкристина с митомицином C).

Со стороны кожи и кожных придатков:

Очень часто — алопеция.

Со стороны репродуктивной системы:

Очень часто — азооспермия, аменорея.

Со стороны системы кроветворения:

Часто — преходящий тромбоцитоз; нечасто — выраженное угнетение функции костного мозга, анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Обычно винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение.

Местные реакции:

Часто — раздражение в месте инъекции; нечасто — при попадании препарата под кожу воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей.

Прочие:

Частота неизвестна — миалгия, артралгия, повышение температуры тела.

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов винкристина.

Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен кальция фолинат в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов, и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Лечение винкристином должно проводиться под строгим контролем врача, имеющего опыт проведения терапии цитотоксическими препаратами.

Препарат вводится только внутривенно. Интратекальное введение винкристина вызывает развитие нейротоксичности, сопровождающейся высоким риском летальных исходов.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность. При повышении активности печеночных трансаминаз дозу винкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить. Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется соблюдение соответствующей диеты, прием слабительных средств или применение клизм.

В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного тепла или холодных компрессов.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Для предупреждения развития уратной нефропатии требуется регулярный контроль сывороточного уровня мочевой кислоты. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза (аллопуринол).

Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3‑х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Разбавленный раствор химически и физически стабилен в течение 48 ч при 2–8 °С. С точки зрения микробиологической чистоты разведенный раствор следует использовать немедленно, допускается хранение разбавленного раствора в холодильнике (2–8 °С) в течение не более 24 ч. Химическая и физическая стабильность разбавленного раствора, была продемонстрирована в течение 96 часов при 2–8 °С, а также при 25 °С при разбавлении до диапазона концентраций от 0,01 до 0,1 мг/мл в растворе хлорида натрия 0,9% для инфузий или в 5% растворе декстрозы для инфузий.

При работе с раствором винкристина следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. Избегать контакта с раствором! При попадании раствора на кожу, слизистые оболочки или в глаза, необходимо тщательно промыть их большим количеством воды. Попадание винкристина в глаза может приводить к выраженному раздражению и язвенному поражению роговицы.

Недопустимо внутримышечное введение из-за возможности развития некроза тканей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая то, что при применении винкристина может развиться нейротоксичность и другие симптомы, влияющие на общее состояние, в период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.