Ро-статин 5 мг капсулы 30 шт. в Дубне (Тульской область)

Внутрь, не разжевывать и не вскрывать капсулу, проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Ро‑статин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Ро‑статин 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4‑х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4‑х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Ро‑статин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Начальная рекомендуемая доза у пациентов в возрасте старше 70 лет 5 мг, в остальном не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Po‑статина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Ро‑статин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Ро‑статин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов c.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Ро‑статин составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Ро‑статин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Ро‑статин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Ро‑статин и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

На одну капсулу:

Дозировка 5 мг

Активное вещество:

Розувастатин кальция — 5,210 мг, в пересчете на розувастатин — 5,000 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 144,824 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,344 мг, кроскармеллоза натрия — 9,311 мг, повидон‑K25 — 5,431 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,940 мг, магния стеарат — 1,940 мг;

Состав корпуса капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,05%, титана диоксид — 2%, желатин до 100%;

Состав крышечки капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,05%, титана диоксид — 2%, желатин до 100%.

Дозировка 10 мг

Активное вещество:

Розувастатин кальция — 10,420 мг, в пересчете на розувастатин — 10,000 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 140,658 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24,614 мг, кроскармеллоза натрия — 9,154 мг, повидон‑K25 — 5,274 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,940 мг, магния стеарат — 1,940 мг;

Состав корпуса капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,05%, титана диоксид — 2%, желатин до 100%;

Состав крышечки капсулы:

Краситель железа оксид желтый — 0,1%, титана диоксид — 2%, желатин до 100%.

Дозировка 20 мг

Активное вещество:

Розувастатин кальция — 20,830 мг, в пересчете на розувастатин — 20,000 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 132,329 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23,157 мг, кроскармеллоза натрия — 8,842 мг, повидон‑K25 — 4,962 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,940 мг, магния стеарат — 1,940 мг;

Состав корпуса капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,05%, титана диоксид — 2%, желатин до 100%;

Состав крышечки капсулы:

Краситель железа оксид желтый — 0,1763%, титана диоксид — 0,9744%, желатин до 100%.

Дозировка 40 мг

Активное вещество:

Розувастатин кальция — 41,660 мг, в пересчете на розувастатин — 40,000 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 264,658 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 46,314 мг, кроскармеллоза натрия — 17,684 мг, повидон‑K25 — 9,924 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,880 мг, магния стеарат — 3,880 мг;

Состав корпуса капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,17%, краситель железа оксид красный — 0,25%, краситель железа оксид желтый — 0,85%, титана диоксид — 1,3333%, желатин до 100%;

Состав крышечки капсулы:

Краситель железа оксид черный — 0,53%, краситель железа оксид красный — 0,93%, краситель железа оксид желтый — 0,2%, титана диоксид — 0,3333%, желатин до 100%.

-        Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

-        семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП‑аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

-        гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

-        для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС‑ЛПНП;

-        первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С‑реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС‑ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Для капсул 5 мг, 10 мг и 20 мг:

-        повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

-        заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

-        тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

-        миопатия;

-        одновременный прием циклоспорина;

-        детский и подростковый возраст до 18 лет;

-        у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

-        пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Для капсул 40 мг:

-        повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

-        одновременный прием циклоспорина;

-        заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

-        пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

·         почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);

·         гипотиреоз;

·         личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

·         миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы или фибратов в анамнезе;

-        у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

-        чрезмерное употребление алкоголя;

-        состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

-        одновременный прием фибратов;

-        пациентам монголоидной расы;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Для капсул 5 мг, 10 мг и 20 мг:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для капсул 40 мг:

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судорожные припадки.

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Ро‑статин у детей до 18 лет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд‑Пью отсутствуют.

Ро‑статин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции на фоне лечения препаратом Ро‑статин.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ‑КоА применения препарата у беременных.

При диагностировании беременности в процессе терапии, прием препарата Ро‑статин должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации ВОЗ: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота не установлена (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Иммунная система

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы

Часто: сахарный диабет 2 типа.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: запор, тошнота, боли в животе;

Редко: панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: миалгия;

Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.

Прочие

Часто: астенический синдром.

Со стороны мочевыводящей системы

У пациентов, получавших розувастатин может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования, существующего заболевания почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдалось у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена.

Со стороны печени

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели

Повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

Постмаркетинговое применение

Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении розувастатина:

Со стороны системы кроветворения

Редко: тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта

Очень редко: желтуха, гепатит;

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Частота не установлена: диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: артралгия;

Частота не установлена: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко: полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы

Частота не установлена: кашель, одышка.

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко: гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Частота не установлена: синдром Стивенса‑Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы

Частота не установлена: гинекомастия.

Прочие

Частота не установлена: периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция.

Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Симптомы

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Со стороны мочевыделительной системы

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности креатинфосфокиназы

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

До начала терапии

При назначении препарата Ро‑статин, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Ро‑статин или других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Ро‑статин и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ‑КоА‑редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ‑1 и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Ро‑статин и гемфиброзила.

Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Ро‑статин и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты (более 1 г/сутки). Противопоказан прием препарата Ро‑статин в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2–4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Ро‑статин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Влияние на функцию печени

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Ро‑статин следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Ро‑статин.

Особые популяции. Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов-европейцев.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Ингибиторы ГМГ‑КоА‑редуктазы, в т.ч. Ро‑статин могут повышать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение).

Дозировка 5 мг

Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус и крышечка светло-серого цвета непрозрачные.

Дозировка 10 мг

Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета со светло-бежевым оттенком непрозрачные.

Дозировка 20 мг

Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус светло-серого цвета, крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком непрозрачные.

Дозировка 40 мг

Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус коричневого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул или микрогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.