Кветиапин-СЗ 100 мг 60 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Ершове

Кветиапин‑C3 может применяться независимо от приема пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении

Кветиапин‑C3 назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4‑х суток терапии составляет: 1‑е сутки — 50 мг, 2‑е сутки — 100 мг, 3‑и сутки — 200 мг, 4‑е сутки — 300 мг.

Начиная с 4‑х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин‑C3 применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Кветиапин‑C3 назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4‑х суток терапии составляет: 1‑е сутки — 100 мг, 2‑е сутки — 200 мг, 3‑и сутки — 300 мг, 4‑е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6‑му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин‑C3 назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4‑х суток терапии составляет: 1‑е сутки — 50 мг, 2‑е сутки — 100 мг, 3‑и сутки — 200 мг, 4‑е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина‑C3 составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект Кветиапина‑C3 был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Кветиапина‑C3 в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).

Пожилые

У пожилых пациентов начальная доза Кветиапина‑C3 составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина‑C3 у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию Кветиапином‑C3 с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 25 мг

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 25 мг;

Вспомогательные вещества (ядро):

Целлюлоза микрокристаллическая 102 — 60,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44,0 мг, повидон K 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 9,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10,5 мг, магния стеарат — 1,5 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Гипромеллоза — 2,5 мг, полисорбат‑80 (твин‑80) — 1,0 мг, тальк — 1,0 мг, титана диоксид E171 — 0,45 мг, краситель железа оксид желтый E172 — 0,05 мг.

Дозировка 100 мг

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 100 мг;

Вспомогательные вещества (ядро):

Целлюлоза микрокристаллическая 102 — 40,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 32,0 мг, повидон K 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 14,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Гипромеллоза — 3,0 мг, полисорбат‑80 (твин‑80) — 1,2 мг, тальк — 1,2 мг, титана диоксид E171 — 0,54 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый E104 — 0,06 мг.

Дозировка 200 мг

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 200 мг;

Вспомогательные вещества (ядро):

Целлюлоза микрокристаллическая 102 — 56,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44,5 мг, повидон K 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 21,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 25,0 мг, магния стеарат — 3,5 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Гипромеллоза — 5,0 мг, полисорбат‑80 (твин‑80) — 2,0 мг, тальк — 2,0 мг, титана диоксид E171 — 0,92 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин (кармуазин) E122 — 0,08 мг.

-        Лечение шизофрении;

-        лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

-        лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома P₄₅₀, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина‑C3 у детей и подростков в возрасте 10–17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина‑C3 у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью

У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Безопасность и эффективность Кветиапина‑C3 у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин‑C3 можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина‑C3.

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10%) — сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности — ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и ЭПС.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты.

¹ См. раздел «Особые указания».

² Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.

³ Возможно бессимптомное повышение активности (≥3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.

⁴ Как и другие антипсихотические препараты с α₁‑адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).

⁵ Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.

⁶ Оценка частоты данного побочного эффекта проводилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.

⁷ Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.

⁸ Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.

⁹ Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых.

¹⁰ При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.

¹¹ Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.

¹² Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.

¹³ См. далее по тексту Инструкции.

¹⁴ Снижение количества тромбоцитов ≤100 × 10⁹/л, хотя бы при однократном определении.

¹⁵ Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.

¹⁶ Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/дл (≥869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/дл (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.

¹⁷ Может приводить к падению.

¹⁸ Снижение концентрации холестерина ЛПВП <40 мг/дл (<1,03 ммоль/л) у мужчин и <50 мг/дл (<1,29 ммоль/л) у женщин.

¹⁹ Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.

²⁰ На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего T₄, свободного T₄, общего T₃, свободного T₃ до значений <80% от нижней границы нормы (пмоль/л) при измерении в любое время. Изменение концентрации ТТГ >5 мМЕд/л при измерении в любое время.

²¹ На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥65 лет).

²² В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии ≥1,5 × 10⁹/л случаи нейтропении (количество нейтрофилов <1,5 × 10⁹/л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 × 10⁹/л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 × 10⁹/л хотя бы при однократном применении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.

²³ Снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов в группе кветиапина по сравнению с 6,2% в группе плацебо.

²⁴ На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов ≥1 × 10⁹/л при измерении в любое время.

²⁵ На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов ≤3 × 10⁹/л при измерении в любое время.

²⁶ Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных с ней нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.

²⁷ На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5 × 10⁹/л) в сочетании с инфекциями.

²⁸ См. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе кветиапина и 8,0% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе кветиапина и 11,4% в группе плацебо).

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства в группе кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо — 3,8%. При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психомоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из групп терапии. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве у взрослых пациентов частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.

На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы. Частота потенциально клинически значимых изменений концентрации гормонов щитовидной железы в краткосрочных клинических исследованиях для общего T₄ составила 3,4% в группе кветиапина и 0,6% в группе плацебо; для свободного T₄ — 0,7% в группе кветиапина против 0,1% в группе плацебо; для общего T₃ — 0,54% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо; для свободного T₃ — 0,2% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Изменение концентрации ТТГ отмечено с частотой 3,2% в группе кветиапина и 2,7% в группе плацебо. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии частота потенциально клинически значимых изменений концентрации T₃ и ТТГ составила 0,0% в группе кветиапина и плацебо; для T₄ и ТТГ составила 0,1% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Данные изменения, как правило, не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Максимальное снижение общего и свободного T₄ зарегистрировано на 6‑ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного T₄ возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной.

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTc интервала, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.