Иплерон таблетки 50 мг 30 шт. в Фролово

Внутрь.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Иплерон^®. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. №1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. табл. №1). Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит <5,0 ммоль/л.

Общие рекомендации

Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Иплерон^®, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты

Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. табл. №1, а также раздел «Особые указания», «С осторожностью»).

Нарушение функции почек

Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см.  табл. №1, а также разделы «Особые указания»). Препарат Иплерон^® не удаляется при гемодиализе. У пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA и нарушениями функции почек средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см.  табл. №1).

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Опыта применения препарата Иплерон^® у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Иплерон^® у таких пациентов (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов с КК <50 мл/мин применение препарата Иплерон^® в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Иплерон^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Иплерон^® следует проводить в дозе 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.

Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль/л	Действие	Изменение дозы
<5,0	Увеличение дозы	с 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки
с 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5,0–5,4	Поддерживающая доза	доза остается прежней
5,5–5,9	Снижение дозы	с 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
с 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день
с 25 мг через день — временная отмена препарата
≥6,0	Отмена препарата	Не применимо

 

Состав на 1 таблетку:

Компонент	Количество, мг
Действующее вещество
Эплеренон	25,00	50,00
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат	35,70	71,40
Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная)	6,38	12,75
Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная)	9,00	18,00
Кроскармеллоза натрия	4,25	8,50
Гипромеллоза	2,55	5,10
Магния стеарат	0,43	0,85
Натрия лаурилсульфат	0,85	1,70
Тальк	0,85	1,70
Пленочная оболочка (Опадрай желтый 15В220000)
Гипромеллоза	2,44	4,88
Полисорбат 80	0,04	0,08
Макрогол	0,31	0,62
Титана диоксид	0,94	1,89
Краситель железа оксид желтый	0,10	0,19
Общая масса таблетки	88,83	177,65

 

Диуретики

-     Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

-     Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤35%).

-     Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

-     Клинически значимая гиперкалиемия.

-     Содержание калия в сыворотке крови в начале лечения >5,0 ммоль/л.

-     Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).

-     Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-пью).

-     Одновременный прием калийсберегающих диуретиков или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-     Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»).

-     Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью

-     Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел «Особые указания»).

-     Пожилой возраст.

-     Нарушение функции почек (КК <50 мл/мин).

-     Одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

-     Сильных индукторов изофермента CYP3A4.

-     Препаратов содержащих литий.

-     Циклоспорина или такролимуса.

-     Дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, дегидратация, гиперхолестеринемия.

Нечасто: гипонатриемия, гипотиреоз.

Психические расстройства

Нечасто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: обморок, головокружение.

Нечасто: головная боль, гипестезия.

Нарушения со стороны сердца

Часто: инфаркт миокарда.

Нечасто: левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: выраженное снижение АД.

Нечасто: ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель.

Нечасто: фарингит.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: диарея, тошнота, запор.

Нечасто: метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холецистит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: кожный зуд.

Нечасто: повышенное потоотделение, сыпь.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли.

Нечасто: боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение функции почек.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: астения, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии

Нечасто: пиелонефрит, гинекомастия.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.

Симптомы

Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение

При развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Гиперкалиемия

При лечении препаратом Иплерон^® может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрации калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Иплерон^® приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии (см. раздел «С осторожностью»). В связи с этим, у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Иплерон^® не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Иплерон^® противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение препарата Иплерон^® с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения препаратом Иплерон^® следует избегать применения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лактоза

Таблетки препарата Иплерон^® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Эффекты препарата Иплерон^® на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами на фоне приема препарата Иплерон^®.

При температуре не выше 25 °C

3 года

Нет

ЛП-005308 (14.08.2024) - Аспектус фарма ООО (Россия) - действует

Нет

Нет

Нет

Дозировка 25 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.

Дозировка 50 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «50» на другой стороне.