Тимилокс капли глазные 0,5% 5 мл флакон 1 шт. в Губахе

Местно, в конъюнктивальный мешок.

Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)

По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2–3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

Применение в педиатрической популяции

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей.

Печеночная и почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2–3 минуты после инстилляций.

При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Порядок работы с флаконом:

1.                  Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.

2.                  Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.

3.                  Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

4.                  После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Состав препарата на 1 мл:

Действующее вещество:

Моксифлоксацина гидрохлорид                                          5,45 мг

в пересчете на моксифлоксацин                                          5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид                                                                       7,0 мг

Борная кислота                                                                      3,0 мг

Раствор натрия гидроксида 10М                                         до pH 6,3–7,5

или раствор хлористоводородной кислоты 1М

Вода для инъекций                                                                до 1 мл

Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК‑гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК‑гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;

Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства нижеперечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F.

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium — нет данных;

Staphylococcus aureus — 0,25 мг/л;

Staphylococcus, coag-neg. — 0,25 мг/л;

Streptococcus pneumoniae — 0,5 мг/л;

Streptococcus pyogenes — 0,5 мг/л;

Streptococcus viridans group — 0,5 мг/л;

Enterobacter spp. — 0,25 мг/л;

Haemophilus influenzae — 0,125 мг/л;

Klebsiella spp. — 0,25 мг/л;

Moraxella catarrhalis — 0,25 мг/л;

Morganella morganii — 0,25 мг/л;

Neisseria gonorrhoeae — 0,032 мг/л;

Pseudomonas aeruginosa — 4 мг/л;

Serratia marcescens — 1 мг/л.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови (C_max) составляет 2,7 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) — 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг внутрь. Период полувыведения (Т_1/2) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

-        Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому из компонентов препарата.

-        Детский возраст до 1 года.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21,7 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы тела плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — снижение уровня гемоглобина.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль;

Редко — парестезия;

Частота неизвестна — головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто — боль, раздражение в глазах;

Нечасто — точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах;

Редко — дефекты эпителия роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек конъюнктивы век и глазного яблока, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век;

Частота неизвестна — эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения роговицы, аллергические реакции глаз, кератит, отек роговицы, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазах.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко — ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле;

Частота неизвестна — диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — дисгевзия;

Редко — рвота;

Частота неизвестна — тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — повышение уровня аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна — эритема, сыпь, зуд, крапивница.

Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.

При закапывании избыточного количества препарата необходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой.

Специальных исследований взаимодействия местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными средствами не проводилось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Препарат предназначен только для местного применения в виде инстилляций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При развитии аллергической реакции следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий. Приборы для возобновления поступления кислорода и восстановления проходимости дыхательных путей применяются только по клиническим показаниям.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибков. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.

Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.

Данные по эффективности и безопасности препарата для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюнктивитов у новорожденных.

Препарат не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии гонококковых конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение.

Моксифлоксацин не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились. Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний глазного яблока.

При использовании препарата следует избегать соприкосновения наконечника флакона с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения флакона и его содержимого.

В случае одновременного применения других офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал между инстилляцией не менее 5 минут; глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Применение любых глазных капель может вызвать временную нечеткость или другие нарушения зрения. Не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до исчезновения симптомов снижения остроты зрения.

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.