Имован таблетки 7,5 мг 20 шт. в Гусь-Хрустальном

Препарат принимается внутрь.

Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять прием в течение одной и той же ночи.

Для взрослых (моложе 65 лет)

Рекомендованная доза составляет 7,5 мг перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5 мг.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг только в исключительных случаях.

Для пациентов с нарушениями функции печени

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Для пациентов с дыхательной недостаточностью

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек

Несмотря на отсутствие информации о накоплении зопиклона при почечной недостаточности, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг. Во всех случаях суточная доза препарата Имован® не должна превышать 7,5 мг.

Как и в случае других снотворных средств, принимать зопиклон длительно не рекомендуется. Лечение должно быть как можно короче и не превышать 4 недели, включая период постепенного снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.

Действующее вещество: зопиклон – 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки*: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-6000.

* – может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S38906» (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-6000).

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.

Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.

Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8–104,6 л.

Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 ч.

После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклон-N-оксида и N-дезметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром P450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2С8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-дезметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-N-оксида и N-дезметилзопиклона), (приблизительно 80 %) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 ч, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови.

Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

У пациентов c циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.

Если женщине с репродуктивным потенциалом назначается препарат Имован®, то ее следует информировать о необходимости обратиться к врачу при планировании или диагностировании беременности, чтобы врач мог повторно оценить пользу лечения. Препарат Имован® не рекомендуется применять во время беременности.

Зопиклон проходит через плаценту.

Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у трех видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.

Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не выявило доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в 5 первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях «случай - контроль» наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов.

После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Имован® на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов отмены в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде.

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Психические нарушения

Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация.

Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.

Частота неизвестна: беспокойство, делирий, бред, гневливость, отклонения в нормальном поведении (возможно сочетающиеся с амнезией) и эпизоды комплексного поведения во время сна, включая сомнамбулизм (см. раздел «Особые указания»), зависимость, синдром отмены (см. ниже «Физическая и психическая зависимость»), подавленное настроение, депрессивное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), резидуальная (остаточная) сонливость после пробуждения.

Нечасто: головокружение, головная боль.

Редко: антероградная амнезия.

Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушения памяти, нарушения внимания, нарушения речи, легкое головокружение, нарушение координации движений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания»).

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: тошнота.

Частота неизвестна: диспепсия, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабовыраженного до умеренного).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Частота неизвестна: мышечная слабость.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: чувство усталости.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур

Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)

При прекращении лечения наблюдался синдром отмены (см. также раздел «Особые указания»). Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, мышечной боли, тревоги, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности, панических атак, мышечных спазмов, желудочно-кишечных нарушений. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, физическим контактам, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.