Амброксол
Всасывание.
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна
быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в
терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в
плазме крови (Сmах)
при пероральном приеме достигается через 1–2,5 часа. Абсолютная
биодоступность составляет 79%. Прием пищи не влияет на биодоступность
амброксола.
Распределение.
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови
составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени
распределяется из крови в различные ткани.
Объем
распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного
компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм.
Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного
прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени,
где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до
дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных
метаболитов. Исследования с использованием микросом печени человека показали,
что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии
изофермента CYP3A4.
Выведение.
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче
обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения
и примерно 26% от дозы в форме конъюгата. Конечный период полувыведения
амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет
примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола
составляет приблизительно 8% от общего клиренса. Было установлено, что
количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83%
от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки). При тяжелой почечной
недостаточности Т1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Печеночная недостаточность
У
пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что
приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в
1,3–2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим
диапазоном, коррекция дозы не требуется.
Лица пожилого возраста
Не
обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику
амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.
Натрия
глицирризинат (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты)
После
перорального приема, в кишечнике под влиянием фермента β-глюкуронидазы,
продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты
образуется активный метаболит — β‑глицирретовая кислота,
которая всасывается в системный кровоток. В крови β‑глицирретовая
кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в
печень. Выделение β‑глицирретовой кислоты происходит преимущественно
с желчью, в остаточном количестве — с мочой.
Термопсиса
ланцетного травы экстракт
Компоненты
экстракта хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимум действия
наступает через 30–60 мин после приема внутрь и длится в течение
2–6 часов. Выводятся из организма почками, слизистой оболочкой дыхательных
путей и бронхиальными железами.
Натрия
гидрокарбонат
Хорошо
всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимум действия наступает через
30–60 мин после приема внутрь и длится в течение 2–6 часов. Выводятся
из организма почками, слизистой оболочкой дыхательных путей и бронхиальными
железами.