Палексия таблетки 50 мг 20 шт. в Кингисеппе

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом.

Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4–6 часов в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4–6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.

Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.

Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.

Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная доза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.

Завершение лечения

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек. Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени. Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза каждые 8 часов (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением или уменьшением интервала между приемами препарата.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше). В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг, содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 58,24 мг в пересчете на тапентадол 50,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 26,04 мг, лактозы моногидрат 26,04 мг, кроскармеллоза натрия 7,50 мг, повидон‑K30 6,25 мг, магния стеарат 0,94 мг.

Белая пленочная оболочка (Опадрай^® II белый 85F18422) 3,75 мг

[Состав:

Поливиниловый спирт 1,5000 мг, титана диоксид (E171) 0,9375 мг, макрогол 3350 0,7575 мг, тальк 0,5550 мг].

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 75 мг, содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 87,36 мг в пересчете на тапентадол 75,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 39,06 мг, лактозы моногидрат 39,06 мг, кроскармеллоза натрия 11,25 мг, повидон‑K30 9,38 мг, магния стеарат 1,41 мг.

Желтая пленочная оболочка (Опадрай^® II желтый 85F32072) 5,63 мг

[Состав:

Поливиниловый спирт 2,2520 мг, титана диоксид (E171) 1,2099 мг, макрогол 3350 1,1373 мг, тальк 0,8332 мг, железа оксид желтый (E172) 0,1971 мг, железа оксид красный (E172) 0,0005 мг].

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг, содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 116,48 мг в пересчете на тапентадол 100,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 52,08 мг, лактозы моногидрат 52,08 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, повидон‑K30 12,50 мг, магния стеарат 1,88 мг.

Розовая пленочная оболочка (Опадрай^® II розовый 85F24141) 7,50 мг

[Состав:

Поливиниловый спирт 3,0000 мг, титана диоксид (E171) 1,8315 мг, макротел 3350 1,5150 мг, тальк 1,1100 мг, железа оксид желтый (E172) 0,0112 мг, железа оксид красный (E172) 0,0300 мг, железа оксид черный (E172) 0,0023 мг].

Опиоидные наркотические анальгетики

Острый болевой синдром средней и высокой степени тяжести.

Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

-        Гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

-        в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю‑опиоидных рецепторов, т. е., у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

-        наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника; острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

-        у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней;

-        тяжелая почечная недостаточность;

-        тяжелая печеночная недостаточность;

-        возраст до 18 лет;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:

-        при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

-        при нарушении функции дыхания;

-        у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

-        у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

-        у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;

-        у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

-        у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.

Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами, в том числе с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными средствами, что сопровождается риском развития серотонинового синдрома.

Беременность

Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральную нервную систему, связанные с агонизмом к мю‑опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок.

Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительное применение матерью опиоидов во время беременности подвергает плод опасности. У новорожденных могут наблюдаться последующие проявления неонатального синдрома отмены опиоидов.

Роды

Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол в родах и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю‑опиоидным рецепторам, новорожденные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться на предмет возможного развития угнетения дыхания.

Кормление грудью

Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключен. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

Частоту определяют следующим образом:

-        очень часто (≥1/10),

-        часто (от ≥1/100 до <1/10),

-        нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),

-        редко (от ≥1/10000 до <1/1000),

-        очень редко (<1/10000),

-        частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Системно-органные классы	Частота
Очень часто (≥1/10)	Часто (от ≥1/100 до <1/10)	Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)	Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы				Гиперчувстви-тельность*
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Снижение аппетита
Нарушения психики		Тревога, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна, необычные сновидения	Подавленное настроение, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, повышенная возбудимость, беспокойство, эйфория	Патологическое мышление	Делирий**
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, сонливость, головная боль	Тремор	Расстройства внимания, нарушение памяти, предобморочное состояние, седация, атаксия, дизартрия, гипестезии, парестезии, непроизвольные сокращения мышц	Судороги, угнетение сознания, нарушение координации
Нарушения со стороны органа зрения			Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца			Увеличение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения	Снижение частоты сердечных сокращений
Нарушения со стороны сосудов		«Приливы»	Снижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Угнетение дыхания, снижение насыщения крови кислородом, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота	Запор, диарея, диспепсия, сухость во рту	Дискомфорт в животе	Нарушение эвакуации содержимого желудка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд, гипергидроз, сыпь	Крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Мышечные спазмы	Ощущение тяжести
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей			Затруднение мочеиспускания, поллакиурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения, усталость, ощущение изменения температуры тела	Синдром «отмены», отек, необычные ощущения, ощущение опьянения, раздражительность, чувство расслабленности

Примечание:

* При пострегистрационном применении препарата сообщаюсь о редких случаях ангионевротического отека, анафилаксии и анафилактического шока.

** Случаи делирия в течение пострегистрационного периода были выявлены у пациентов с такими дополнительными факторами риска, как злокачественная опухоль и пожилой возраст.

При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 90 дней отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.

При пострегистрационном применении тапентадола были получены сообщения о возникновении у пациентов суицидальных мыслей. Причинно-следственной связи между возникновением суицидальных мыслей и применением тапентадола не установлено.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Данные по передозировке очень ограничены.

Симптомы

Следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю‑опиоидным рецепторам симптомов — миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.

Неотложная помощь

Лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю‑опиоидных рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких.

Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов.

Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно введение дополнительного количества антагониста.

Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.

Возможное злоупотребление препаратом

Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам.

Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю‑опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения

Одновременное применение препарата Палексия и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения, может усилить седативный эффект, привести к угнетению дыхания, вплоть до комы и смерти. Ввиду этих рисков одновременное назначение с этими седативными лекарственными средствами допускается только тем пациентам, у которых отсутствует возможность альтернативных методов лечения. В случае принятия решения о назначении препарата Палексия одновременно с седативными лекарственными средствами рекомендуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств и сокращение продолжительности комбинированной терапии до минимума.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами для контроля признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В данном отношении настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, об этих симптомах.

Угнетение дыхания

В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю‑опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю‑опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю‑опиоидных рецепторов.

Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления

Как и при применении других препаратов-агонистов мю‑опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю‑опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга.

Судороги

Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю‑опиоидным рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог. При этом тапентадол может увеличивать риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, понижающие порог судорожной готовности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени выявлено повышение сывороточных концентраций тапентадола по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался, и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.

Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков

Препараты, обладающие сродством к мю‑опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчных путей и острым панкреатитом.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос о снижении общей дозы наркотического анальгетика (опиоида).

Надпочечниковая недостаточность

При применении опиоидов отмечались случаи надпочечниковой недостаточности, чаще всего при применении более одного месяца. Применение тапентадола может привести к риску развития надпочечниковой недостаточности. Проявление надпочечниковой недостаточности может включать неспецифические симптомы и признаки, в том числе тошноту, рвоту, анорексию, утомляемость, слабость, головокружение и низкое артериальное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо в кратчайшие сроки подтвердить диагноз результатами диагностических исследований. При постановке диагноза надпочечниковая недостаточность требуется лечение физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Необходимо постепенно снижать дозу опиоида для обеспечения возможности восстановления функции надпочечников и продолжать лечение кортикостероидами до ее восстановления. Возможен прием других опиоидов, поскольку в некоторых случаях отмечалось применение других опиоидов без рецидива надпочечниковой недостаточности. Имеющиеся данные не дают возможности охарактеризовать какие‑либо определенные опиоиды, применение которых с большей вероятностью вызывает развитие надпочечниковой недостаточности.

Длительное применение тапентадола может привести к риску снижения уровня половых гормонов.

Синдром «отмены»

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.

Угнетение центральной нервной системы

Одновременное применение тапентадола с другими анальгетиками-агонистами мю‑опиоидных рецепторов, средствами для наркоза, производными фенотиазина, транквилизаторами, седативными препаратами, снотворными и другими препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (ЦНС), включая алкоголь и наркотики, может усиливать угнетение ЦНС. Лекарственные взаимодействия, ведущие к глубокой седации и коме могут развиться в случае одновременного применения этих препаратов с тапентадолом. Если такая комбинация необходима, следует решить вопрос о снижении дозы одного из препаратов.

Снижение артериального давления

Препарат Палексия может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).

Серотониновый синдром

Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.

Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Как и другие препараты-агонисты мю‑опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т. к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При температуре не выше 30 °C

3 года

Нет

ЛП-№(004753)-(РГ-RU) (29.02.2024) - Грюненталь ГмбХ (Германия) - действует

Нет

Нет

Нет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «H6».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: бледно-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «H7».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: бледно-розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «H8».

На поперечном разрезе ядро белого цвета, покрытое очень тонким слоем пленочной оболочки белого, бледно-желтого или бледно-розового цвета для таблеток 50 мг, 75 мг и 100 мг соответственно.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой