Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы. Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
с 17 по 20 день - по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день - по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг.
Всасывание
Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.
У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и, соответственно, 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.
Показания
Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата).
- Атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет.
- Недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
- При других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром ”X” (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении.
- При заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме.
- При язвенной болезни желудка.
- При сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности.
- При некоторых формах шизофрении.
- При наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел "Особые указания").
Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе "С осторожностью", возможно только после консультации врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Цитизин не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочное действие
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат СТОПАДИКС не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные действия:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
- со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;
- со стороны дыхательной системы: одышка;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;
- со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;
- со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;
- прочие - боли в грудной клетке.
