Антибиотик Азитромицин в аптеках Клинцов

Антибактериальное широкого спектра

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.