Синджарди таблетки 1000 мг + 5 мг 60 шт. в Кургане

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ > 90 мл/мин) Рекомендуемая доза составляет одну таблетку два раза в день. Режим дозирования препарата должен быть откорректирован в индивидуальном порядке с учетом характера текущей гипогликемической терапии, её эффективности и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата СИНДЖАРДИ составляет 25 мг эмпаглифлозина и 2000 мг метформина. Препарат СИНДЖАРДИ следует принимать во время еды с целью уменьшения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, вызываемых метформином. Для пациентов с неудовлетворительным контролем гликемии на фоне монотерапии метформином либо в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, препарат СИНДЖАРДИ обычно должен назначаться таким образом, чтобы доза эмпаглифлозина составляла 5 мг два раза в день (суточная доза 10 мг), а доза метформина оставалась такой же, как ранее. У пациентов, хорошо переносящих суточную дозу эмпаглифлозина 10 мг и при необходимости улучшения контроля гликемии, она может быть увеличена до 25 мг. Для пациентов, ранее получавших монотерапию эмпаглифлозином, препарат СИНДЖАРДИ должен назначаться таким образом, чтобы суточная доза эмпаглифлозина была такая же, как ранее. Для пациентов, ранее получавших комбинацию эмпаглифлозина и метформина в виде двух отдельных препаратов, препарат СИНДЖАРДИ должен назначаться таким образом, чтобы дозы эмпаглифлозина и метформина были такими же, как ранее. Когда препарат СИНДЖАРДИ используется в комбинации с производным сульфонилмочевины и/или инсулином, для уменьшения риска развития гипогликемии может потребоваться более низкая доза производного сульфонилмочевины и/или инсулина. Пациенты с почечной недостаточностью: Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекция дозы не требуется. Однако у таких пациентов необходимо контролировать СКФ перед назначением препарата и как минимум 1 раз в год в течение всего периода терапии препаратом. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста необходимо проводить контроль функции почек более часто, например, каждые 3-6 месяцев. Если ни одна из дозировок препарата СИНДЖАРДИ не подходит, от приема комбинированного препарата следует отказаться и продолжить терапию двумя отдельными препаратами эмпаглифлозина и метформина. Пациенты пожилого возраста: Метформин выводится почками, из-за возможного снижения функции почек необходимо корректировать дозу метформина под регулярным контролем показателей функции почек (определение концентрации креатинина в плазме крови не менее 2-4 раз в год). Дети и подростки: Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Пациенты с нарушением функции печени: Применение препарата СИНДЖАРДИ у пациентов с нарушением функции печени противопоказано. Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Фармакологические свойства Фармакодинамика Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50 % активности фермента (1С50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях. Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками. В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови. Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды. Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния Р-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции (3- клеток, включая индекс НОМА-[3 (модель для оценки гомеостаза-(3) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела. Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления. Метформин - лекарственное средство класса бигуанидов, гипогликемический эффект которого обеспечивается путем снижения базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому его прием не приводит к развитию гипогликемии. Метформину свойственны три механизма действия: снижение синтеза глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности периферических рецепторов к инсулину и утилизации глюкозы клетками; замедление всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Метформин увеличивает транспортную емкость всех типов известных в настоящее время мембранных переносчиков глюкозы. Метформин в терапевтических дозах оказывает благоприятное влияние на метаболизм липидов: уменьшает уровень общего холестерина, холестерина в составе ЛПНП и триглицеридов. Сердечно-сосудистый риск: В ходе клинического исследования изучалось влияние эмпаглифлозина на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД 2 и высоким сердечно­сосудистым риском (учитывался один или несколько сердечно-сосудистых факторов риска, в том числе ИБС, заболевания периферических артерий, инфаркт миокарда в анамнезе или инсульт в анамнезе), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без смертельного исхода и инсульта без смертельного исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смертность, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Эмпаглифлозин показал значимое снижение риска по первичной конечной точке (оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без смертельного исхода и инсульта без смертельного исхода). Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения рисков сердечно-сосудистой смерти. Эмпаглифлозин снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что эмпаглифлозин снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующего ухудшения нефропатии. У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что эмпаглифлозин существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1,82, 95 % ДИ 1.40, 2.37). Фармакокинетика Ниже приведены положения, отражающие фармакокинетические свойства отдельных действующих веществ препарата СИНДЖАРДИ. Эмпаглифлозин Всасывание Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Сmax) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы. После приема эмпаглифлозина в дозе 10 мг средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 1870 нмоль х час/л, а величина Сmax - 259 нмоль/л, а после применения эмпаглифлозина в дозе 25 мг - 4740 нмоль х час/л и 687 нмоль/л, соответственно. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной. У здоровых добровольцев фармакокинетика эмпаглифлозина в дозе 5 мг, применявшегося два раза в день, и эмпаглифлозина в дозе 10 мг, применявшегося один раз в день, была сравнима. Общее воздействие эмпаглифлозина (AUCSS) за 24-часовой период в случае приема препарата в дозе 5 мг два раза в день и в дозе 10 мг один раз в день было сходным. Величина Сmax эмпаглифлозина, применявшегося в дозе 5 мг два раза в день, была ниже по сравнению с Стах эмпаглифлозина, применявшегося в дозе 10 мг один раз в день, однако в первом случае отмечалась более высокая базальная концентрация эмпаглифлозина в плазме (Cmin). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. Распределение Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с эритроцитами составляло, примерно, 36,8 %, а с белками плазмы - 86,2 %. Метаболизм Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека - глюкуронидация с участием уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-0, 3-0 и 6-0 глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10 % от общего влияния эмпаглифлозина). Выведение Период полувыведения составлял, примерно, 12,4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [ 14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 95,6 % дозы (через кишечник 41,2% и почками 54,4%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата. Фармакокинетика у особых популяций пациентов Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м ), средней (30 < СКФ < 60 мл/мин/1,73 м ), тяжелой (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м ) степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18 %, 20 %, 66 % и 48 % по сравнению с

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества: метформина гидрохлорид – 1000,000 мг; эмпаглифлозин – 5,000 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 65,260 мг, коповидон – 94,400 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 5,900 мг, магния стеарат – 9,440 мг; пленочная оболочка: Опадрай® желтый (02В220012) – 19,00 мг (гипромеллоза 2910 – 9,500 мг, макрогол 400 – 0,950 мг, титана диоксид – 2,156 мг, краситель железа оксид желтый – 2,594 мг, тальк – 3,800 мг).

комбинированные пероральные гипогликемические средства

Препарат СИНДЖАРДИ показан для терапии сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов в качестве дополнения к диетотерапии и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля: - при неудовлетворительном гликемическом контроле на фоне монотерапии метформином в максимально переносимой дозе; - в комбинации с другими гипогликемическими препаратами при неудовлетворительном гликемическом контроле на фоне их совместного применения с метформином; - у пациентов, которые ранее получали комбинированную терапию эмпаглифлозином и метформином в виде отдельных препаратов.

- Повышенная чувствительность к эмпаглифлозину, метформину или любому из вспомогательных веществ препарата; - Сахарный диабет 1 типа; - Диабетический кетоацидоз; - Диабетическая прекома, кома; - Почечная недостаточность при СКФ < 45 мл/мин/1,73 м2; - Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее или рвоте); тяжелые инфекционные заболевания, шок; - Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); - Печеночная недостаточность; - Лактоацидоз; - Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; - Беременность и период грудного вскармливания; - Возраст 85 лет и старше; - Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности); - Применение в течение 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; - Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); - Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: - Заболевания желудочно-кишечного тракта, приводящие к потере жидкости; - Диабетический кетоацидоз в анамнезе; - Почечная недостаточность средней степени тяжести (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2); - Применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; - Хроническая сердечная недостаточность со стабильными гемодинамическими показателями; - Диета с очень низким содержанием углеводов; - Злоупотребление алкоголем; - Заболевания поджелудочной железы в анамнезе (панкреатит или операция на поджелудочной железе) или низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы; - При комбинированной терапии с инсулином – в случае снижения дозы инсулина; - Совместное применение с гипотензивными препаратами, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); - При инфекциях мочевыводящих путей; - Возраст старше 75 лет.

В клинических исследованиях наиболее часто сообщавшимся нежелательным явлением была гипогликемия, которая зависела от типа фоновой терапии, использовавшейся в соответствующих исследованиях, инфекции мочевыводящих и половых путей, увеличение мочеотделения. В клинических исследованиях с применением эмпаглифлозина в комбинации с метформином каких-либо дополнительных нежелательных реакций по сравнению с нежелательными реакциями, отмечавшимися при использовании отдельных компонентов, не наблюдалось. Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде наблюдения: Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто - Кандидозный вагинит, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит и уросепсис). Частота неизвестна - Некротический фасциит промежности (гангрена Фурнье). Очень часто - Гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Часто - Жажда. Редко - Диабетический кетоацидоз. Очень редко - Лактоацидоз, снижение всасывания витамина B12. Нарушения со стороны нервной системы: Часто - Нарушения вкусовых ощущений. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто - Гиповолемия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто - Снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко - Гепатит, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто - Зуд, сыпь. Нечасто - Крапивница. Очень редко - Эритема. Частота неизвестна - Ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто - Увеличение мочеотделения. Нечасто - Дизурия. Лабораторные и инструментальные данные: Часто - Повышение концентрации липидов в плазме крови. Нечасто - Повышение концентрации креатинина в плазме крови/снижение скорости клубочковой фильтрации, повышение гематокрита.

Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не следует принимать препарат по истечении срока годности.

Нет

Нет

Нет

Нет

таблетки