Амлодипин-Алси таблетки 5 мг 60 шт. в Мелеузе

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза обычно составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной суточной дозы, составляющей 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы препарата не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы препарата Амлодипин-АЛСИ при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Лекарственная форма: таблетки.
Описание: круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.
При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе, вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, механизм которого обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.
Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику артерий (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Сss) достигаются после 7-8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизменном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

- Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

- Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
- Тяжелая артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- Шок (включая кардиогенный);
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять препарат: у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Амлодипин-АЛСИ во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК (производные дигидропиридина) выделяются в грудное молоко. В связи с этим при необходимости применения препарата Амлодипин-АЛСИ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность в ходе большинства исследований на крысах. В одном из исследований на самцах крыс сообщалось о побочном влиянии на фертильность.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (от более 1/100 до менее 1/10), нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100), редко (от более 1/10000 до менее 1/1000), очень редко (от менее 1/10000), включая отдельные сообщения, неизвестно - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение аппетита; очень редко - гипергликемия.
Со стороны психики: нечасто - бессонница, перемена настроения (включая тревожность), депрессия, необычные сновидения; редко - дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения); нечасто - тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезии, парестезии; очень редко: повышенный мышечный тонус, периферическая невропатия, мигрень; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения (включая диплопию).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко - инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - васкулит, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - кашель, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения привычной работы кишечника (включая запор или диарею); нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, холодный пот, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - отек или опухание лодыжек и стоп, спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - отек; часто - ощущение усталости, астения; нечасто - боль, боль в грудной клетке, недомогание, озноб; очень редко - паросмия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - увеличение/снижение массы тела.