Липопрайм таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт. в Междуреченске
Фасовка:
Действующее вещество Липопрайм:
Условия отпуска Липопрайм:
Страна:
Оригинальный препарат:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.
До начала терапии препаратом Липопрайм® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Липопрайм® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг (см. раздел «Побочное действие») после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4‑х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
После 2–4‑х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Липопрайм® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Липопрайм® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (КК менее 30–60 мл/мин) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат Липопрайм® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Липопрайм® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.
Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Липопрайм® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Липопрайм® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Липопрайм®. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Липопрайм®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Липопрайм® и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Описание
Состав
В 1 таблетке, покрытый пленочной оболочкой, содержится по 5 мг, 10 мг и 20 мг соответственно:
Действующее вещество:
Розувастатин кальция — 5,762 мг, 11,524 мг, 23,048 мг (в пересчете на розувастатин — 5,000 мг, 10,000 мг, 20,000 мг);
Вспомогательные вещества (ядро):
Кальция фосфат — 5,000 мг, 10,000 мг, 20,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 32,988 мг, 65,976 мг, 131,952 мг; лактозы моногидрат — 34,000 мг, 68,000 мг, 136,000 мг; кросповидон (тип B) — 0,750 мг, 1,500 мг, 3,000 мг; магния стеарат — 1,500 мг, 3,000 мг, 6,000 мг;
Вспомогательные вещества (оболочка) Instacoat universal желтый/розовый/ оранжевый: 2,00/4,00/8,00 мг (гипромеллоза: 1,300/2,600/5,200 мг, макрогол: 0,260/0,520/1,040 мг, тальк: 0,040/0,080/0,160 мг, титана диоксид: 0,320/0,790/1,370 мг, краситель хинолиновый желтый: 0,084/‑/- мг, краситель железа оксид красный: -/0,010/- мг, краситель солнечный закат желтый: ‑/‑/0,230 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Показания
– Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС‑ЛПНП.
– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация C‑реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС‑ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Противопоказания
Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг:
– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
– детский возраст до 18 лет;
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
– нарушения функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
– миопатия;
– одновременный прием циклоспорина (для препарата Липопрайм® в суточной дозе 10 мг, 20 мг);
– у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.
Для применения в суточной дозе 40 мг:
– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
– детский возраст до 18 лет;
– одновременный прием циклоспорина;
– у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
– пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
• нарушение функции почек средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
– чрезмерное употребление алкоголя;
– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
– одновременный прием фибратов;
– пациентам монголоидной расы.
С осторожностью
Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг:
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — нарушение функции почек, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел «Фармакокинетика»); заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для применения в суточной дозе 40 мг:
Нарушение функции почек легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, или неконтролируемые судорожные припадки.
Пациенты с нарушениями функции печени
Данные или опыт применения препарата у пациентов с более, чем 9‑ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует, (см. разделы «Фармакодинамика» и «Особые указания»).
Применение при беременности и лактации
Липопрайм® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ‑КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: сахарный диабет 2 типа.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение;
Очень редко: потеря или снижение памяти;
Неуточненная частота: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, боли в животе;
Редко: панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
Очень редко: желтуха, гепатит;
Неуточненная частота: диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
Неуточненная частота: синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: миалгия;
Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
Очень редко: артралгия;
Неуточненная частота: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астенический синдром;
Неуточненная частота: периферические отеки.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неуточненная частота: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Неуточненная частота: кашель, одышка.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Неуточненная частота: гинекомастия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: гематурия.
У пациентов может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)) терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени
При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Изменения лабораторных показателей:
Повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации пикированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.
Передозировка
Симптомы:
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение:
Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и активности КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Особые указания
Почечные эффекты со стороны мочевыделительной системы
У пациентов, получавших высокие дозы препарата розувастатин (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении препарата розувастатин во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
Определение активности креатинфосфокиназы
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)).
До начала терапии
При назначении препарата, также, как и при назначении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «С осторожностью»), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Во время терапии
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Липопрайм® или других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т. ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата розувастатин и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ‑КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ‑КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Липопрайм® и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Липопрайм® и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты (более 1 г /сутки). Противопоказан прием препарата Липопрайм® в дозе 40 мг совместно с фибратами.
Через 2–4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Липопрайм® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Со стороны печени
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Липопрайм® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Липопрайм®.
Особые популяции
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европеоидов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лактоза
Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
Сахарный диабет 2 типа
У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Липопрайм® на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение).
Условия хранения
Срок годности
Хранятся в холодильнике
Владелец регистрационного удостоверения
Содержит спирт
Кодеинсодержащий
Наркотический/Психотропный
Описание лекарственной формы
Дозировка 5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «ML» на одной стороне.
Дозировка 10 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «MICRO» на одной стороне.
Дозировка 20 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «MICRO» на одной стороне.
На поперечном разрезе ядра таблеток белого или почти белого цвета.