Отесла таблетки 10 мг 4 шт. + 20 мг 4 шт.+ 30 мг 19 шт. в Монино

Для приема внутрь.

Лечение препаратом Отесла^® может назначать только специалист, имеющий достаточный опыт в диагностике и лечении псориаза, псориатического артрита или болезни Бехчета.

Покрытые оболочкой таблетки нужно проглатывать целиком, желательно запивая их водой. Принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Дозы

Рекомендуемая доза апремиласта — 30 мг внутрь 2 раза в день, утром и вечером, с интервалом примерно 12 часов. Требуется начальное титрование дозы, как показано в таблице 2. После первичного титрования повторного титрования не требуется.

День 1	День 2		День 3		День 4		День 5		День 6 и далее
утро	утро	вечер	утро	вечер	утро	вечер	утро	вечер	утро	вечер
10 мг	10 мг	10 мг	10 мг	20 мг	20 мг	20 мг	20 мг	30 мг	30 мг	30 мг

Если пациент пропускает прием препарата, то следующую дозу необходимо принять как можно скорее. Если пропуск дозы обнаруживается непосредственно перед временем приема следующей дозы, то пропущенную дозу не принимают и переходят к следующему приему препарата в соответствующее время. Пациент НЕ ДОЛЖЕН принимать две дозы препарата одновременно.

Максимальный терапевтический эффект отмечался в первые 24 недели лечения ПсА и псориаза и в первые 12 недель лечения болезни Бехчета. Если после этого периода времени эффект не достигается, лечение необходимо пересмотреть. Рекомендуется регулярно оценивать реакцию пациента на лечение.

Особые группы пациентов

Дети и подростки

Эффективность и безопасность апремиласта у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пожилые пациенты

Нет необходимости в изменении дозы у пожилых пациентов (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакокинетика»).

Нарушения функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести нет необходимости в изменении дозы. Дозу апремиласта следует уменьшить до 30 мг 1 раз в день у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин при оценке по формуле Кокрофта‑Голта). При начальном титровании рекомендуется принимать только утреннюю дозу апремиласта, как указано в таблице 2, а вечернюю дозу - пропускать (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушения функции печени

Нет необходимости в изменении дозы у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Апремиласт 10 мг или 20 мг или 30 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

Пленочная оболочка: дозировка 10 мг — Опадрай II розовый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172)];

Дозировка 20 мг — Опадрай II коричневый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172)];

Дозировка 30 мг — Опадрай II бежевый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172)].

Иммунодепрессанты

Псориатический артрит

Лечение активного псориатического артрита (ПсА) у взрослых пациентов.

Псориаз

Лечение бляшечного псориаза средней и тяжелой степени тяжести у пациентов, которым показана фототерапия или системная терапия.

Болезнь Бехчета

Препарат Отесла^® предназначен для лечения взрослых пациентов с язвами в полости рта, вызванных болезнью Бехчета (ББ), которым показана системная терапия.

-        Повышенная чувствительность к апремиласту или другим компонентам, входящим в состав препарата;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 18 лет (недостаточно клинического опыта);

-        редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

У пациентов, имеющих нарушения психики или указания на наличие таковых в анамнезе, или в случае планируемого приема пациентом иных сопутствующих препаратов, способных вызвать психические нарушения (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

У пациентов с недостаточной массой тела (см. раздел «Особые указания»).

Женщины, способные к деторождению

До начала лечения необходимо исключить беременность. Женщины, способные к деторождению, должны использовать эффективный метод контрацепции во время терапии.

Беременность

Данные о применении апремиласта у беременных женщин ограничены.

Апремиласт противопоказан при беременности. У мышей и обезьян его эффекты заключаются в эмбриофетальных потерях, снижении веса плода и задержке оссификации у мышей при дозах выше, чем максимальные дозы для человека. Если экспозиция у животных составляла 1,3 от значения клинической экспозиции, то негативное действие не развивалось (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Период грудного вскармливания

Апремиласт обнаруживался в молоке мышей (см. раздел «Фармакологические свойства»). Неизвестно, поступает ли апремиласт или его метаболиты в молоко человека. Так как нельзя исключить риск нежелательного воздействия на ребенка при грудном вскармливании, то апремиласт не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют. В экспериментах на мышах не обнаружено нежелательного влияния на фертильность самцов при экспозиции апремиласта в 3 раза выше клинической, а у самок — при экспозиции, сравнимой с клинической. Данные по неклиническому изучению фертильности представлены в разделе «Фармакологические свойства».

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) при применении апремиласта у пациентов с ПсА и псориазом в ходе клинических исследований были нарушения со стороны ЖКТ — диарея (15,7%) и тошнота (13,9%). Другими частыми НЛР были инфекции верхних дыхательных путей (8,4%), головная боль (7,9%) и головная боль напряжения (7,2%). В целом, большинство НЛР были легкой или средней степени тяжести.

Наиболее частыми НЛР при применении апремиласта у пациентов с ББ были диарея (41,3%), тошнота (19,2%), головная боль (14,4%), инфекция верхних дыхательных путей (11,5%), боль в верхних отделах живота (8,7%), рвота (8,7%) и боль со стороны спины (7,7%), и в основном они были легкой или умеренной степени тяжести.

НЛР в виде нарушений со стороны ЖКТ возникали преимущественно в первые 2 недели приема препарата и обычно разрешались в течение 4 недель.

Наиболее частыми НЛР, ставшими причиной прекращения лечения в первые 16 недель, были диарея (1,7%) и тошнота (1,5%). Общая частота серьезных НЛР была низкой, и эти реакции не были специфичными для какой‑либо системы органов.

Реакции гиперчувствительности редко регистрировали в ходе клинических исследований апремиласта.

НЛР, наблюдаемые у пациентов на фоне терапии апремиластом, классифицированы в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности MedDRA).

Такая частота НЛР была зарегистрирована в ходе клинических исследований апремиласта при псориатическом артрите (1945 пациентов) и двух клинических исследований III фазы при псориазе (1184 пациента); также ниже приводится максимальная частота возникновения различных НЛР в ходе клинического исследования III фазы при ББ (207 пациентов).

Частота НЛР определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень часто: инфекция верхних дыхательных путей ^a

Часто: бронхит, назофарингит*.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита*.

Нарушения психики

Часто: бессонница, депрессия.

Нечасто: суицидальные мысли и поведение ^#.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль ^{*, a}

Часто: мигрень *, тензионная головная боль *.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея *, тошнота *.

Часто: рвота *, диспепсия, частый стул, боль в верхних отделах живота *, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине *.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение массы тела.

* — по меньшей мере, одна из этих НЛР расценена как серьезная.

^a При ПсА и псориазе данное явление относилось к частым.

^#  — в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о нечасто встречающихся случаях суицидальных мыслей и поведения; из пострегистрационного опыта известно о завершенной попытке суицида. Пациент и лица, заботящиеся о пациенте, должны сообщать врачу, назначившему препарат, о любых изменениях поведения или настроения пациента и его суицидальных мыслях (см. также разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Описание отдельных НЛР

Снижение массы тела

Массу тела пациентов регулярно оценивали в ходе клинических исследований. Среднее снижение массы тела на фоне приема апремиласта в течение 52 недель при ПсА и псориазе составило 1,99 кг. В целом у 14,3% пациентов, получавших апремиласт, потеря массы тела составила 5–10%, а у 5,7% — более 10%. Ни у одного пациента потеря массы тела не сопровождалась клинически значимыми последствиями. В общей сложности, только 0,1% пациентов прекратили прием апремиласта по причине снижения массы тела как нежелательного явления. Среднее снижение массы тела на фоне приема апремиласта в течение 52 недель при ББ составило 0,52 кг. В целом у 11,8% пациентов, получавших апремиласт, масса тела снизилась на 5–10%, а у 3,8% пациентов, получавших апремиласт — более чем на 10%. Ни у одного пациента снижение массы тела не сопровождалось клинически значимыми последствиями. Ни один пациент не прекратил участие в исследовании по причине НЛР или снижения массы тела.

Смотрите дополнительные предосторожности при начале лечения пациентов со сниженной массой тела в разделах «С осторожностью» и «Особые указания».

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

По данным пострегистрационного опыта применения у пожилых пациентов 65 лет и старше риск развития осложнений в виде тяжелой диареи, тошноты и рвоты может быть выше (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Безопасность апремиласта не оценивали у пациентов с ПсА, псориазом или ББ с сопутствующими нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

В клинических исследованиях при ПсА, псориазе или ББ характеристики безопасности препарата не отличались у пациентов с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Безопасность апремиласта не изучали у пациентов с ПсА, псориазом или ББ с сопутствующей почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Апремиласт изучали на здоровых добровольцах в максимальной суточной дозе 100 мг (по 50 мг 2 раза в день) в течение 4,5 дней без признаков дозолимитирующей токсичности.

При передозировке рекомендуется наблюдение за симптомами и признаками НЛР. При необходимости назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Диарея, тошнота и рвота

Были пострегистрационные сообщения о тяжелой диарее, тошноте и рвоте на фоне применения препарата Отесла^®. Большинство явлений развилось в течение первых недель терапии. В некоторых случаях пациентам требовалась госпитализация. Риск развития осложнений может быть выше у пациентов 65 лет и старше. Если у пациентов развивается тяжелая диарея, тошнота или рвота, может потребоваться прекращение терапии апремиластом.

Нарушения психики

Применение апремиласта ассоциируется с повышенным риском развития нарушений психики, таких как бессонница и депрессия. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения, включая суицид, были отмечены у пациентов как с указанием на депрессию в анамнезе, так и без него (см. раздел «Побочное действие»). Риски и польза начала и продолжения терапии апремиластом должны быть тщательно оценены у тех пациентов, которые сообщают об имеющихся у них нарушениях психики или наличии таковых в анамнезе, или в случае планируемого приема пациентом иных сопутствующих препаратов, способных вызвать психические нарушения. Пациент и лица, заботящиеся о пациенте, должны сообщать врачу, назначившему препарат, о любых изменениях поведения или настроения пациента, а также о появлении у него суицидальных мыслей. Если у пациента появились новые или обострились уже имевшиеся психиатрические симптомы, обнаруживаются суицидальные мысли или зафиксированы суицидальные попытки, рекомендовано прекратить терапию апремиластом.

Тяжелая почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза препарата Отесла^® должна быть снижена до 30 мг 1 раз в день (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»).

Пациенты с недостаточной массой тела

У пациентов с недостаточной массой тела в начале курса терапии необходимо регулярно контролировать массу тела в процессе лечения. В случае необъяснимого или клинически значимого снижения массы тела необходимо провести тщательное медицинское обследование пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Апремиласт не влияет или влияет в незначительной степени на способность управлять транспортными средствами или на работу с механизмами.

При температуре не выше 30 °C

3 года

Нет

ЛП-003829 (21.09.2022) - Амджен Европа Б.В. (Нидерланды) - действует

Таблетки 10 мг: розовые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «10» на одной стороне и «APR» на другой стороне.

Таблетки 20 мг: коричневые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «20» на одной стороне и «APR» на другой стороне.

Таблетки 30 мг: бежевые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «30» на одной стороне и «APR» на другой стороне.