Кардура таблетки 1 мг 30 шт. в Москве

Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.

Эссенциальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы») (см. раздел «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности

Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Показания: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, артериальная гипертензия в составе комплексной терапии.

Действующее вещество:

Доксазозин 1 мг/ 2 мг/ 4 мг (в виде доксазозина мезилата 1,213 мг/2,430 мг/ 4,850 мг).

Вспомогательные вещества:

Карбоксиметилкрахмал натрия 1,2 мг/1,2 мг/2,4 мг, лактозы моногидрат 40,0 мг/40,0 мг/ 80,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая* 76,387 мг/75,170 мг/150,350 мг, магния стеарат 1,08 мг/ 1,08 мг/2,16 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг/0,12 мг/0,24 мг.

* Количество может незначительно изменяться в зависимости от содержания действующего вещества.

антигипертензивные средства; антиадренергические средства периферического действия; альфа-адреноблокаторы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа₁‑адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа₁‑адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа₁‑адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа₁-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6’ и 7’‑гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O‑деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «Особые указания»).

-        Эссенциальная гипертензия;

-        симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

-        Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        возраст до 18 лет;

-        тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;

-        инфекции мочевыводящих путей;

-        анурия;

-        прогрессирующая почечная недостаточность;

-        гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);

-        сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

-        камни в мочевом пузыре;

-        обструкция пищевода или желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

-        лактация и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5‑го типа (ФДЭ‑5), т. к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Адекватных данных о применении доксазозина беременными женщинами нет. Исследования на животных показали снижение выживаемости плода при высоких дозах. Доксазозин не следует применять во время беременности, если в этом нет крайней необходимости.

Доксазозин противопоказан в период лактации, так как лекарственное средство накапливается в молоке лактирующих крыс и нет данных об экскреции лекарственного средства в грудное молоко человека. В качестве альтернативы следует прекратить грудное вскармливание, если лечение доксазозином неизбежно.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень частые:             ≥10%

Частые:                         ≥1% и <10%

Нечастые:                    ≥0,1% и <1%

Редкие:                         ≥0,01% и <0,1%

Очень редкие:             <0,01%

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечастые — шум в ушах.

Со стороны органа зрения

Частые — нарушение цветового восприятия,

Нечастые — синдром атоничной радужки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

Нечастые — метеоризм, запор, рвота.

Со стороны печени

Очень редкие — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы

Очень редкие — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели

Нечастые — увеличение массы тела;

Очень редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны обмена веществ

Нечастые — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечастые — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Частые — парестезии;

Нечастые — гипестезии, тремор.

Со стороны психики

Частые — возбуждение, беспокойство, бессонница;

Нечастые — депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей

Нечастые — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи;

Очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы

Очень редкие — гинекомастия, импотенция, приапизм;

Очень редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы

Частые — одышка, ринит;

Нечастые — кашель, носовое кровотечение;

Очень редкие — обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов

Нечастые — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;

Очень редкие — крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечастые — «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

Прочие

Нечастые — боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Частые — вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые — тошнота.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Очень частые — головокружение, головная боль;

Частые — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы

Частые — ринит.

Прочие

Частые — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редкие — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ‑5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4‑х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С_mах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа₁-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа₁-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ‑5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ‑5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.

Приапизм

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адренорецепторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и пользование техникой

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Несовместимость

Не известна.

При температуре не выше 30 °C

4 года

Нет

ЛП-№(006144)-(РГ-RU) (30.05.2025) - Виатрис Спешиалти ЭлЭлСи (США) - действует

Германия / США

Нет

Нет

Нет

Дозировка 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка «Pfizer».

Дозировка 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка «Pfizer».

Дозировка 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка «Pfizer».

таблетки