Лефомид таблетки п/об пленочной 10 мг 30 шт. в Мурино
Товар временно отсутствует в аптеках Мурино, но вы можете заказать его со склада поставщика.
Товар будет бесплатно доставлен в выбранную аптеку 22.09.2024 и будет ждать вас там 3 дня.
Действующее вещество Лефомид:
Производитель:
Условия отпуска Лефомид:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита.
Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение ревматоидного артрита (РА)
Лечение РА лефлуномидом обычно начинается с однократного в течение суток приема нагрузочной дозы в 100 мг в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных явлений (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность «печеночных» ферментов в крови).
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг один раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг один раз в сутки.
Лечение псориатического артрита (ПсА)
Лечение лефлуномидом ПсА также начинается с нагрузочной дозы 100 мг один раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки.
При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4–6 месяцев.
Терапия обычно проводится в течение длительного времени.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости подъёма аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне приёма лефлуномида приведены в разделе «Особые указания».
Пациенты с нарушением функции почек
Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.
Описание
Состав
Состав на одну таблетку
Состав ядра
Действующее вещество:
Лефлуномид — 10 мг, 20 мг, 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 38 мг, 55 мг, 70 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 5 мг, 7,5 мг, 13,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон-K 17) — 3,6 мг, 5,4 мг, 14,5 мг, тальк — 3 мг, 4,5 мг, 8,1 мг, кальция стеарат — 1 мг, 1,5 мг, 2,7 мг, крахмал кукурузный — 39,4 мг, 56,1 мг, 61,2 мг;
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, метоцел) — 1,9 мг, 3,1 мг, 5 мг, макрогол — 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 0,8 мг, 1,3 мг, 2 мг, титана диоксид (титана двуокись) — 0,3 мг, 0,6 мг, 1 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения функции печени.
- Тяжелый иммунодефицит (например, СПИД).
- Серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом.
- Тяжелые, неконтролируемые инфекции.
- Почечная недостаточность умеренной и тяжёлой степени тяжести (ввиду малого опыта клинического наблюдения).
- Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме).
- Беременность, женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом, после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Перед началом лечения лефлуномидом следует исключить беременность.
- Период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнёрши (см. «Особые указания»).
- Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т. к. в состав препарата входит лактоза).
- Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности в этой группе пациентов).
С осторожностью
- Пациенты с интерстициальными заболеваниями легких (повышенный риск развития интерстициального поражения лёгких, см. «Особые указания»).
- Пациенты с легкой и умеренной степенью выраженности анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении и нарушениями костномозгового кроветворения (в т. ч. в анамнезе); пациенты, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациенты с отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов (требуется частый гематологический контроль).
- Возраст более 60 лет, одновременное применение других нейротоксических препаратов и сахарный диабет (повышенный риск развития периферической нейропатии, см. «Особые указания»).
- Почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин, но более 50 мл/мин), ввиду ограниченного опыта клинического применения.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Клинических исследований по оценке применения лефлуномида у беременных женщин не проводились. Однако А771726 обладал тератогенным действием у животных (крысы, кролики) и может оказать вредное влияние на плод у человека.
Лефлуномид противопоказан беременным женщинам или женщинам репродуктивного возраста, не исключающим возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом и какое-то время после этого лечения (период ожидания или сокращённый период «отмывания»; см. ниже). Перед началом лечения лефлуномидом необходимо убедиться в отсутствии беременности.
Пациенток необходимо информировать о том, что как только происходит задержка менструального цикла или, если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность. В случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с пациенткой возможный риск, которому подвергается данная беременность. Возможно, что быстрое снижение концентрации А771726 в плазме крови с помощью описанной ниже процедуры «отмывания» поможет при первой задержке менструального цикла снизить риск, которому подвергается эмбрион со стороны лефлуномида.
При приеме по неосторожности лефлуномида в первом триместре беременности у пациенток с ревматоидным артритом с дальнейшей отменой препарата и проведением процедуры «отмывания» с колестирамином (см. ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5,4% живых новорожденных в сравнении с 4,2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид, и 4,2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших лефлуномид.
Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация ниже 0,02 мг/л), так как по имеющимся данным концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск.
Период ожидания
Можно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.
Первый раз концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания.
После этого необходимо определить концентрацию А771726 в плазме крови, как минимум, через 14 дней.
Процедура «отмывания»
После прекращения лечения лефлуномидом:
- колестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней;
- в качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельчённого в порошок (в виде суспензии), вводится 4 раза в день в течение 11 дней.
Независимо от выбранной процедуры «отмывания» необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация А771726 в плазме крови впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения.
Необходимо проинформировать женщин детородного периода о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2‑летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру «отмывания» в профилактических целях.
И колестирамин, и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестогенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период «отмывания» с помощью колестирамина или активированного угля. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому применение лефлуномида в период грудного вскармливания противопоказано. В зависимости от важности лечения для матери следует решить, будет ли проводиться грудное вскармливание или будет начато лечение лефлуномидом, при котором от грудного вскармливания придется отказаться.
Побочное действие
Классификация предполагаемой частоты развития нежелательных реакций:
очень часто — 1/10 назначений (≥10%), часто — 1/100 назначений (≥1%, но <10%), нечасто — 1/1000 назначений (≥0,1%, но <1%), редко — 1/10000 назначений (≥0,01%, но <0,1%), очень редко — менее 1/10000 назначений (<0,01%). Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».
Со стороны нервной системы:
Часто — головная боль, головокружение, парестезия, астения; нечасто — беспокойство, нарушение вкусового восприятия; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — усиленное выпадение волос, экзема, зуд, сухость кожных покровов; очень редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (на настоящий момент причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом установить не удалось, но она не может быть и исключена); частота неизвестна — дискоидная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS‑синдром) (см. раздел» Особые указания»).
Со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна — незначительное снижение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна — почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто — снижение массы тела; нечасто — гипокалиемия; частота неизвестна — незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), незначительное повышение креатинфосфокиназы (КФК), гипоурикемия за счет урикурического эффекта.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна — тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боль в животе, колит, включая микроскопический колит; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редко — гепатит, желтуха/холестаз; очень редко — тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть летальными.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Часто — лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови >2000/мкл); нечасто — анемия, небольшая тромбоцитопения (количество тромбоцитов в периферической крови <100000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови <2000/мкл), панцитопения (вероятно за счет антипрофилеративного действия); очень редко — агранулоцитоз.
Недавнее предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с более высоким риском нежелательных эффектов со стороны крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко — интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто — повышение артериального давления; частота неизвестна — легочная гипертензия.
Со стороны иммунной системы:
Часто — легкие аллергические реакции (включая макулезно-папулезную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос; нечасто — крапивница; очень редко — серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса‑Джонсона (многоформная эритема), токсический эпидермальный некролиз (на настоящий момент причинно‑следственная связь с лечением не могла быть установлена, но не может быть исключена), васкулит, в том числе, кожный некротический васкулит (из-за основного заболевания причинно‑следственная связь с лечением лефлуномидом не могла быть установлена).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Редко — развитие тяжёлых инфекций и сепсиса, которые могут быть летальными. В большинстве таких сообщений пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и помимо ревматического заболевания имели сопутствующие заболевания, которые могли увеличивать предрасположенность пациентов к инфекциям.
Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции.
Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования:
Известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — астения.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Имелись сообщения о хронической передозировке у пациентов, получавших лефлуномид в дозе до пяти раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями были диарея, боли в животе, лейкопения, анемия и повышение активности «печеночных» ферментов.
Лечение
В случае передозировки или токсичности следует принимать колестирамин активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма.
Колестирамин, принимаемый тремя здоровыми добровольцами перорально по 8 г три раза в день в течение 24 часов, снизил уровень содержания А771726 в плазме крови примерно на 40% через 24 часа и на 49–65% через 48 часов.
Показано, что введение активированного угля (порошка, превращенного в суспензию) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) уменьшило концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов.
Данные процедуры «отмывания» можно повторить по клиническим показаниям.
Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом указывают, что А771726, главный метаболит лефлуномида, не способен выводиться путём диализа.