Экселон пластырь 13,3 мг/24 ч 30 шт. в Назарово
Фасовка:
Действующее вещество Экселон:
Производитель:
Условия отпуска Экселон:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.
Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон® представлено в таблице 1.
Таблица 1
ТТС Экселон® |
Количество содержащегося ривастигмина |
Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч |
ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч |
9 мг |
4,6 мг |
ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч |
18 мг |
9,5 мг |
ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч |
27 мг |
13,3 мг |
Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа
Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы
Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. После 4‑х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Наращивание дозы
Для продолжительного лечения, при наличии терапевтической эффективности у пациента, рекомендуется применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/24 ч у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).
Тяжелая деменция альцгеймеровского типа
Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы
Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/24 ч, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/24 ч. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4‑х недель лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы.
Доза свыше 13,3 мг/24 ч не оказывает значимого преимущества, но увеличивает частоту побочных эффектов.
Прерывание лечения
Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон® следует прекратить терапию препаратом.
Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т. ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4,6 мг/24 ч).
Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон®, следующим образом:
- у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг в сутки, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч;
- у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/24 ч;
- у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч.
После 4‑х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч.
Лечение ТТС Экселон® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.
Пациенты с массой тела менее 50 кг
У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений (НЯ) и отмены терапии в связи с возникновением НЯ, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч.
Пациенты с нарушениями функции печени
Коррекции режима дозирования ТТС Экселон® не требуется.
Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.
Изучение применения ТТС Экселон® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории (см. разделы «Особые указания», «Фармакологические свойства»).
У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекции режима дозирования ТТС Экселон® не требуется.
Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.
Применение у детей
Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому детям применять препарат не рекомендуется.
Состав
1 трансдермальная терапевтическая система (ТТС) содержит:
Действующее вещество:
Ривастигмин — 27,00 мг; вспомогательные вещества: акриловой кислоты сополимер, метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер, D,L‑a‑токоферол;
Адгезивный слой: силиконовый сополимер, диметикон (силиконовое масло 12,500 cSt), D,L‑a‑токоферол;
Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата, защитная пленка (фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка).
Дозировка 13,3 мг/24 ч содержит: 27 мг ривастигмина в 15 см2 ТТС, из которой через 24 часа высвобождается около 13,3 мг ривастигмина.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
- Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;
- тяжелая деменция альцгеймеровского типа.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата;
- контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон® ТТС;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ривастигмин следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может приводить:
- к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у пациентов, предрасположенных к этим состояниям;
- к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов, предрасположенных к этим состояниям.
Ривастигмин должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Применение при беременности и лактации
Беременность
В исследованиях у животных ривастигмин проникал через плаценту. Нет данных о способности ривастигмина проникать через гематоплацентарный барьер у человека. Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. В исследованиях у животных отмечалось увеличение продолжительности гестационного периода. Безопасность применения препарата Экселон® при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
В исследованиях ривастигмин и его метаболиты выделялись с молоком лактирующих животных. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.
Фертильность
Нет данных о влиянии ривастигмина на женщин репродуктивного возраста.
Нет данных о влиянии ривастигмина на фертильность у человека. В исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния на фертильность самцов и самок, как родителей, так и потомства.
Побочное действие
Общая частота развития НЯ на фоне терапии ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч (50,5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3–12 мг (63,3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46,0%).
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы, особенно непосредственно после изменения дозы. Если перерыв в применении препарата составил более трех дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4,6 мг/24 ч).
Наиболее частыми НЯ являлись кожные реакции в месте наклеивания (обычно эритема легкой и средней степени выраженности). Следующие по частоте НЯ со стороны пищеварительной системы, тошнота (7,2%) и рвота (6,2%), отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23,1% и 17,0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5,0% и 3,3%).
Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон® (все дозировки) оценивалась следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10000, <1/1000; очень редко: <1/10000; отдельно представлены нежелательные реакции с точно не установленной частотой.
У пациентов со слабо и умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон® ТТС, отмечались нижеперечисленные НЯ.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия, снижение аппетита.
Нечасто: дегидратация.
Нарушения психики
Часто: тревожность, депрессия, делирий, возбуждение, бессонница.
Нечасто: агрессия.
Частота неизвестна: беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, обморок, головокружение.
Нечасто: нарушение мозгового кровообращения, психомоторная гиперактивность, сонливость.
Очень редко: экстрапирамидные нарушения.
Частота неизвестна: ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия.
Частота неизвестна: тахикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нечасто: язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения (например, геморрагический дуоденит).
Частота неизвестна: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: гепатит, повышение биохимических показателей функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь.
Нечасто: гипергидроз.
Частота неизвестна: зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: недержание мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС
Часто: кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др.), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела.
Редко: случайные падения.
У пациентов с тяжелой деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон® ТТС 13,3 мг/24 ч, с частотой ≥5% отмечались нижеперечисленные НЯ.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: снижение аппетита.
Нарушения психики
Очень часто: возбуждение.
Часто: бессонница, тревожность, депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея.
Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС
Очень часто: эритема в месте наклеивания.
Часто: случайные падения, снижение массы тела.
В клиническом исследовании при применении препарата в дозах выше 13,3 мг/24 ч нижеуказанные НЯ отмечались чаще, чем в группах ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч и плацебо: бессонница, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих НЯ на фоне терапии ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.
Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон® для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон®:
Часто: недомогание, спутанность сознания, повышенное потоотделение.
Редко: язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда.
Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Частота неизвестна: тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода.
Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® (раздражение кожи)
В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон® реакции в месте наклеивания ТТС в большинстве случаев были слабо или умеренно выражены. Прекращение лечения препаратом из‑за развития реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® отмечалось в ≤2,3% случаев, при этом у пациентов китайской и японской национальности частота прекращения лечения составляла 4,9% и 8,4% соответственно.
Оценка степени тяжести кожных реакций проводилась лечащим врачом с использованием специальной шкалы. В большинстве случаев раздражение кожи было легкой или средней степени тяжести. В клинических исследованиях препарата Экселон® ТТС тяжелое раздражение кожи отмечалось в ≤2,2% случаев, при этом в исследовании препарата Экселон® ТТС у пациентов японской национальности частота развития тяжелого раздражения кожи составляла ≤3,7%.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Случайная передозировка препарата для применения внутрь в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации и общее недомогание. Передозировка ингибиторами холинэстеразы может приводить к холинергическому кризу с развитием таких симптомов, как выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной деятельности и судороги. Возможно развитие мышечной слабости, что может привести к летальному исходу при вовлечении дыхательной мускулатуры. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний.
В ходе пострегистрационного применения препарата, а также в редких случаях во время клинических испытаний, сообщалось об ошибках применения/дозирования при применении ТТС Экселон®, обусловленных наложением нескольких ТТС Экселон® одновременно (очередную ТТС применяли, не удалив предыдущую). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата.
При передозировке препаратом отмечались редкие случаи летальных исходов, однако связь с применением препарата остается неясной. Симптомы и исход варьировали у различных пациентов. Не прослеживалось четкой связи между принятой дозой препарата и степенью тяжести исхода.
Лечение
Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы крови составляет около 3,4 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется немедленное удаление всех ТТС, ТТС Экселон® не следует применять в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости — проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.