Бакцефорт порошок для приг.р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 2г+2г 20 мл флакон 1 шт. в Нерехте

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно) и внутримышечно (в/м). При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, предпочтительно в/в введение.

Применение у взрослых. У взрослых, цефоперазон + сульбактам рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата цефоперазон + сульбактам может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Пациентам, получающим цефоперазон + сульбактам в соотношении 1:1 может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Суточную дозу препарата следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата цефоперазон + сульбактам рассчитывают по дозе сульбактама, как представлено в таблице ниже:

При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

При нарушении функции печени изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также почечной недостаточности, сочетающейся с любым из указанных состояний. У пациентов с печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью необходим мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке и коррекция дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию.

Применение у детей. У детей цефоперазон + сульбактам рекомендуется использовать в следующих дозах:

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 160 мг/кг/сут (при соотношении основных компонентов 1:1), которую делят на 2–4 равные части.

Новорожденным в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Приготовление растворов для парентерального применения

Разведение

Внутримышечное введение

Для приготовления раствора для в/м введения используют воду для инъекций (см. таблицу) или 2% раствор лидокаина. 2% раствор лидокаина нельзя применять для первоначального разведения цефоперазона + сульбактама, учитывая их фармацевтическую несовместимость. Совместимости можно добиться путем 2‑х этапного приготовления раствора. Для первичного разведения используют воду для инъекций в объемах, указанных ниже:

-        1,0 г (0,5 г + 0,5 г) цефоперазона + сульбактама — 2,6 мл;

-        2,0 г (1,0 г + 1,0 г) цефоперазона + сульбактама — 5,0 мл.

Затем полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина, добавляя 0,8 мл или 1,7 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор, содержащий 1,0 г, или 2,0 г цефоперазона + сульбактама соответственно, чтобы получить раствор антибиотика в 0,5% растворе лидокаина.

Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, верхненаружный квадрант ягодицы).

Внутривенное введение

Для в/в струйного введения содержимое флакона растворяют, как указано в таблице, одним из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида или вода для инъекций. Полученный раствор вводят в течение минимум 3 минут.

Для в/в инфузии содержимое флакона растворяют, как указано в таблице, одним из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида или вода для инъекций; полученный раствор разводят до 20–100 мл тем же растворителем, который применялся при первичном растворении. Вводят в/в капельно в течение 15–60 мин.

Растворы препарата для внутривенного и внутримышечного введения, приготовленные с использованием указанных растворителей можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре (25 °C) или в течение 48 часов в холодильнике (от 2 до 8 °C).

Приготовление раствора с использованием Рингера‑лактата

Так как раствор Рингера‑лактат не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором Рингера‑лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (каждый 1 мл начального раствора разводят 25 мл раствора Рингера‑лактата).

На 1 флакон:

Действующие вещества:

Цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон — 0,5 г, 1,0 г, 1,5 г, 2,0 г,

Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам — 0,5 г, 1,0 г, 1,5 г, 2,0 г.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-        инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

-        инфекции почек и мочевыводящих путей;

-        перитонит, холецистит, холангит и другие абдоминальные инфекции;

-        сепсис;

-        менингит;

-        инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов;

-        гонорея;

-        воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, пельвиоперитонит и другие инфекции половых путей.

Повышенная чувствительность на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или другие цефалоспорины.

С осторожностью

Тяжелая печеночно-почечная недостаточность.

Новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.

Надлежащие клинические исследования препарата не проводились.

Цефоперазон + сульбактам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

При беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

В целом цефоперазон + сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных реакций была легкой и средней, и они сохраняются до конца лечения. Все нежелательные реакции, перечисленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классификацией MedDRA. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.

Таблица нежелательных реакций

Частота в соответствии с категориями CIOMS III (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто: ≥1/10 (≥10%); часто: ≥1/100 и <1/10 (≥1% и <10%); нечасто: ≥1/1000 и <1/100 (≥0,1% и <1%); неизвестно: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных.

* Нежелательные явления, выявленные в ходе пострегистрационного применения препарата.

^§ При расчете частот нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, так как исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.

Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.

^† Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

Информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена.

Симптомы

При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Высокая концентрация бета‑лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение

Симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета‑лактамными антибиотиками или цефалоспоринами, в т.ч. цефоперазоном + сульбактамом. Риск реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При тяжелых анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности появления дисульфирамоподобных эффектов при приеме алкоголя на фоне лечения препаратом.

Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также почечной недостаточности, сочетающейся с любым из указанных состояний.

У пациентов с печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью, получающих более 2 г цефоперазона в сутки, необходим мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы в случае необходимости.

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина K. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин K.

При длительном лечении цефоперазоном + сульбактамом, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.

Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. При использовании практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон + сульбактам, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых (псевдомембранозный колит). Clostridium difficile вырабатывает токсины A и B, которые приводят к развитию диареи. Диарея и псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile, могут вызвать повышение летальности среди пациентов, а в тяжелых случаях может потребоваться колэктомия. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита цефоперазон + сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол или ванкомицин внутрь, энтеросорбенты, инфузионная терапия). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за применением антибиотиков. Пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов, необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 2‑х месяцев.

Применение у новорожденных. Цефоперазон + сульбактам эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. у недоношенных детей. Таким образом, до начала терапии препаратом у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

На основании клинического опыта применения цефоперазона + сульбактама его влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами маловероятно.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.