Артрозан

Купить Артрозан в аптеках Никеля

Форма выпуска Инструкция Сертификаты Отзывы (34)Аналоги

АртрозанТовары Артрозан

Артрозан инструкция

Фармакодинамика Фармакокинетика Показания к применению Противопоказания Побочные эффекты Формы выпуска

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов -известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 - 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7-20 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Раствор для внутримышечного введения

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов)
ревматоидном артрите
анкилозирующем спондилите
других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью

Таблетки

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом:

остеоартроза;
ревматоидного артрита;
анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
остеохондроза.

Противопоказания

Таблетки и раствор для внутримышечного введения

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
детский возраст до 15 лет;
беременность;
период грудного вскармливания.

Дополнителя для раствора для внутримышечного введения

Возраст до 18 лет

Побочные эффекты

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

очень часто (> 1/10);

часто (> 1/100. < 1/10);

нечасто (> 1/1,000. < 1/100);

редко (> 1/10,000. < 1/1,000);

очень редко (< 1/10,000);

не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто - анемия;
Редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; Не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: Редко - изменение настроения*;
Не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*. Нарушения со стороны нервной системы: Часто - головная боль; Нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто - вертиго;
Редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
Нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; Редко - сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны э/селудочно-кишечного тракта: Часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; Редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; Очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); Очень редко - гепатит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь;
Редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;
Очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; Не установлено - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;
Очень редко - острая почечная недостаточность*.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:
Нечасто - поздняя овуляция*;
Не установлено - бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто - боль и отек в месте введения;
Нечасто - отеки.

Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Формы выпуска

Артрозан таблетки

15 мг
7.5 мг

Артрозан раствор для внутримышечного введения

6 мг/мл по 3/5/10 ампул в пачки картонные

Проверено провизором

Наталья Опарина, номер 105924 3510842, регистрационный номер 31926

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Цены на товар Артрозан в других городах

Мегаптека, Уфа, Волгоград, Воронеж, Краснодар, Красноярск, Москва, Нижний Новгород, Новосибирск, Омск, Пермь, Ростов-на-Дону, Самара, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Челябинск

Самовывоз в Никеле

Аптека для бережливых

Никель, пр-кт Гвардейский, 15

Ригла

Никель, ул. Мира, 24