Индометацин суппозитории ректальные 100 мг 10 шт. в Новочеркасске

Ректально.

Взрослые: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — по 50 мг 1–3 раза в сутки (50–150 мг индометацина) или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Состав на один суппозиторий

Действующее вещество:

Индометацин — 50 мг/100 мг.

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный (аэросил A‑175, A‑300), клещевины обыкновенной семян масло жирное (касторовое масло), мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат 80 (твин 80), жир твердый.

Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Абсорбция. Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%. Максимальная концентрация индометацина в плазме крови достигается через 30–120 минут после введения препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется, в основном, в печени. Период полувыведения — 4,5 часа.

Выведение. 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде, через кишечник в виде метаболитов — 30%.

Не удаляется при диализе.

-        Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

·        ревматоидный артрит;

·        ювенильный хронический артрит;

·        анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева);

·        подагрический артрит;

·        псориатический артрит;

·        болезнь Рейтера.

-        Ревматические поражения мягких тканей:

·        тендиниты;

·        бурситы;

·        тендобурситы;

·        тендовагиниты.

-        Дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты.

-        Болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

-        Гиперчувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), крапивницы или ринита;

-        язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

-        кровотечения (внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта, в том числе ректальное);

-        проктит, геморрой;

-        врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

-        тяжелая сердечная недостаточность;

-        почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

-        печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

-        нарушение свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

-        нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);

-        подтвержденная гиперкалиемия;

-        заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха;

-        бронхиальная астма, отеки;

-        патология вестибулярного аппарата;

-        беременность и период грудного вскармливания;

-        детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

-        антикоагулянты (в том числе варфарин);

-        антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

-        пероральные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон);

-        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

-        психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;

-        пожилой возраст.

Беременность

Индометацин в период беременности противопоказан в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Грудное вскармливание

Индометацин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможные нежелательные реакции (HP) приведены согласно классификации MedDRA по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота не установлена.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок;

Частота не установлена — астматические приступы, буллезные высыпания, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, в единичных случаях — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — нарушение вкуса, анорексия, язвенный стоматит;

Частота не установлена — снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — головная боль;

Часто — головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия;

Нечасто — периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница;

Частота не установлена — периферическая невропатия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто — диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто — шум в ушах;

Нечасто — снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение колита;

Редко — гастриты;

Частота не установлена — запоры, мелена, кровоизлияния и язвы.

При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто — нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, «печеночных» трансаминаз);

Редко — гепатит с или без желтухи;

Очень редко — фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — узловатая эритема;

Частота не установлена — покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью);

Очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), раздражение, жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя, усиление потоотделения.

Лабораторные и инструментальные данные

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезия, онемение конечностей, судороги.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению токсичности.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена) возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных (в том числе бета-адреноблокаторов) и мочегонных лекарственных средств (салуретиков).

Усиливает HP метотрексата, глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Ослабляет действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, повышается риск функционального нарушения почек.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность индометацина (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Мифепристон: следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе индометацина), так как возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при их совместном применении.

Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений.

Антибиотики хинолонового ряда: с осторожностью использовать пациентам, принимающим антибактериальные лекарственные препараты хинолонового ряда, так как повышается риск развития нейротоксических реакций хинолонов.

У новорожденных индометацин повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (так как снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует применять антацидные лекарственные средства.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.