Внутрь, перед едой.
Режим дозирования
2 раза в сутки по 200 мг. Суточная доза препарата составляет 400 мг. Длительность курса лечения 6 месяцев.
Дети. Безопасность и эффективность Индинол Форто® у детей от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| индолкарбинол (интринол) | 200 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (сахар молочный); краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) (см. «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал кукурузный модифицированный; целлюлоза микрокристаллическая; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят); магния стеарат | |
| состав капсулы: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) красители (корпус капсулы): титана диоксид (Е171) красители (крышка капсулы): краситель «Солнечный закат» желтый (Е110); титана диоксид (Е171) |
Механизм действия
Индолкарбинол является корректором патологических гиперпластических процессов в тканях молочной железы. В основе терапевтического эффекта индолкарбинола лежит его антиэстрогенное и антипролиферативное действие.
Главным свойством индолкарбинола (интринола) является его способность вызывать избирательную гибель клеток молочной железы с аномально высокой пролиферативной активностью.
Фармакодинамические эффекты
Индолкарбинол модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 СYР1А1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-OНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их метаболитами, в частности 16-альфа-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1), доля которого среди метаболитов снижается. Так подавляется индукция эстрогензависимых генов, и клетка перестает получать чрезмерную эстрогензависимую стимуляцию.
Индолкарбинол также блокирует другие сигнальные механизмы (цитокиновые), стимулирующие патологический клеточный рост в тканях молочной железы, посредством подавления сигнальных каскадов от соответствующих рецепторов.
Дети. Не применяется у детей до 18 лет.
Клиническая эффективность и безопасность
Курсовое применение препарата способствует уменьшению интенсивности и исчезновению болевого синдрома в молочной железе при циклической масталгии (мастодинии). Применение индолкарбинола не приводит к увеличению массы тела. Индолкарбинол относится к практически нетоксичным веществам (LD50 >5 г/кг).
Абсорбция. При приеме внутрь индол-3-карбинол практически не обнаруживается в крови добровольцев. Оценка и расчет фармакокинетических показателей проведена по основному метаболиту индол-3-карбинола — 3,3’-дииндолилметану. Cmax в плазме крови достигается через 2,96 ч после однократного приема. T1/2 составляет 7,60 ч. После двухнедельного курса приема препарата Индинол Форто® здоровыми добровольцами женского пола Cmax дииндолилметана в плазме крови обнаруживалась через 2,33 ч. Прием пищи оказывает влияние на всасывание препарата. Время достижения Cmax увеличивалось после приема пищи до 6,44 ч.
Распределение. По всем органам, преимущественно в печени.
Биотрансформация. При приеме внутрь индол-3-карбинол метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, основной из них — 3,3`-дииндолилметан.
Элиминация. После однократного приема 1 капс. T1/2 составляет 7,60 ч, после двукратного приема по 1 капс. утром и вечером — 16,42 ч.
Индинол Форто® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет. Циклическая масталгия, в т.ч. на фоне доброкачественной гиперплазии молочной железы.
гиперчувствительность к индолкарбинолу (интринолу) или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период беременности и грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
детский возраст до 18 лет (см. «Особые указания»).
Беременность. Противопоказано применение препарата Индинол Форто® в период беременности.
Лактация. Противопоказано применение препарата Индинол Форто® в период кормления грудью.
Фертильность. Данные по влиянию на фертильность отсутствуют.
Резюме профиля безопасности
Сведения о нежелательных реакциях получены в ходе клинических исследований, пострегистрационных исследований безопасности и по результатам спонтанных сообщений, в отношении которых причинная связь между лекарственным препаратом и нежелательным явлением имеет обоснованную вероятность и подтверждена.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и распределением по частоте возникновения. Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Описание отдельных нежелательных реакций
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в животе; очень редко — тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — киста молочной железы, нарушения менструального цикла в виде удлинения или укорочения; нечасто — кровянистые выделения из влагалища, усиление боли в области молочных желез.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение уровня эстрадиола, повышение уровня тиреотропного гормона; нечасто — снижение веса, повышение уровня фолликулостимулирующего гормона, повышение уровня пролактина, повышение числа эозинофилов, снижение уровня креатинина.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел.: +7 (499) 578-06-70, +7 (800) 550-99-03.
e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
www.roszdravnadzor.gov.ru
Симптомы: к возможным симптомам передозировки относится тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при подозрении на передозировку препарата Индинол Форто® рекомендуется симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Индолкарбинол влияет на активность изоферментов цитохрома Р450, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении с лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450 (непрямые антикоагулянты, ГКС, пероральные гипогликемические средства, антиаритмические, противоэпилептические, препараты наперстянки, препараты половых гормонов), т.к. может потребоваться коррекция их дозы.
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Вспомогательные вещества. Данный лекарственный препарат содержит лактозу (молочный сахар). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. В состав капсул входит краситель «Солнечный закат» желтый (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Индинол Форто® не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Капсулы. Капсулы №0 с корпусом белого цвета и крышкой оранжевого цвета.
Содержимое капсулы — порошок от белого до светло-желтого или светло-коричневого цвета, с характерным запахом.
