Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт. в Осе

Внутрь  — или всегда вместе с пищей, или всегда без нее. Взрослые. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 0,75 мг 2 раза/сут. Препарат следует начать применять как можно скорее после трансплантации. Суточную дозу препарата Сертикан^® всегда разделяют на 2 приема. Препарат Сертикан^® принимают в одно и то же время с циклоспорином в форме микроэмульсии. Может потребоваться коррекция режима дозирования препарата Сертикан^® с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4–5 дней. Представители негроидной расы. Частота случаев развития острого отторжения, подтвержденного биопсией, была выше у представителей негроидной расы по сравнению с остальными. Согласно имеющейся ограниченной информации, представителям негроидной расы может потребоваться более высокая доза препарата Сертикан^® для достижения такого же эффекта, как у остальных пациентов, получающих препарат в рекомендуемых для взрослых дозах. Имеющихся в настоящее время данных по эффективности и безопасности недостаточно для предоставления специфических рекомендаций по использованию эверолимуса у представителей негроидной расы. Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Клинический опыт применения препарата Сертикан^® у пациентов в возрасте ≥65 лет ограничен. Тем не менее, явных различий фармакокинетики эверолимуса у пациентов в возрасте ≥65–70 лет по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами не отмечалось. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует тщательно мониторировать базальную концентрацию эверолимуса в цельной крови. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А или В по шкале Child-Pough ) дозу препарата Сертикан^® следует уменьшить приблизительно в 2 раза по сравнению со средней дозой в тех случаях, когда имеется сочетание 2 показателей из перечисленных ниже: билирубин >34 мкмоль/л (> 2 мг/дл), альбумин <35 г/л (<3,5 г/дл), MHO (INR, International Normalized Ratio) >1,3  (пролонгация ПВ >4 с). Дальнейшее титрование дозы проводят, основываясь на данных терапевтического мониторинга. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Child-Pough ) эверолимус не изучался. Терапевтический мониторинг . Рекомендуется регулярный мониторинг терапевтической концентрации эверолимуса в цельной крови. На основании анализа экспозиция-эффективность и экспозиция-безопасность было выяснено, что у пациентов с С₀ >3 нг/мл частота подтвержденного биопсией острого отторжения как почки, так и сердца, была ниже, чем у пациентов с С₀ <3 нг/мл. Рекомендуемый верхний предел диапазона терапевтической концентрации эверолимуса составляет 8 нг/мл. Концентрации выше 12 нг/мл не изучались. Концентрации эверолимуса определяли методом хроматографии. Особенно важно контролировать концентрации эверолимуса в крови у пациентов с печеночной недостаточностью в период одновременного применения сильных индукторов и ингибиторов CYP3А4, при переходе на другую лекарственную форму и/или если доза циклоспорина значительно снижена. Концентрации эверолимуса в крови при применении таблеток диспергируемых могут быть несколько ниже, чем при применении обычных таблеток. Предпочтительно проводить коррекцию режима дозирования препарата Сертикан^® , основываясь на значениях С₀ эверолимуса, определяемых более чем через 4–5 дней после предыдущего изменения дозы. Поскольку циклоспорин взаимодействует с эверолимусом, возможно снижение концентрации последнего, если концентрация циклоспорина существенно снижается (С₀ <50 нг/мл). Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан^® у пациентов после трансплантации почки Препарат Сертикан^® не следует применять длительно с циклоспорином в полной дозе. Снижение дозы циклоспорина у пациентов после трансплантации почки, получавших препарат Сертикан^® , приводило к улучшению функции почек. Снижение дозы циклоспорина следует начинать сразу после трансплантации. При этом рекомендуемые значения остаточной концентрации циклоспорина в плазме крови через 12 ч после приема препарата (С₀ мониторинг) составляют: в период до 1 мес — 100–200 нг/мл; 2–3 мес — 75–150 нг/мл; 4–5 мес — 50–100 нг/мл; 6–12 мес — 25–50 нг/мл. Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С₀ ) ≥3 нг/мл. Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан^® у пациентов после трансплантации сердца Для пациентов после трансплантации сердца в поддерживающей фазе следует снижать дозу циклоспорина спустя месяц после трансплантации с целью улучшения функции почек. При прогрессировании нарушения функции почек или в том случае, если расчетное значение Cl креатинина составляет <60 мл/мин, необходима коррекция режима терапии. На основании данных, полученных в клинических исследованиях .установлено, что при назначении эверолимуса у данной категории больных целевые концентрации циклоспорина в плазме по данным С₀ мониторинга должны быть следующими: 200–300 нг/мл к 1-му мес после трансплантации, 150–250 нг/мл — через 2 мес, 100–200 нг/мл — через 3–4 мес, 75–150 нг/мл через 5–6 мес, 50–100 нг/мл — через 7–12 мес. Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С₀ ) равна или выше 3 нг/мл. При пересадке сердца имеются ограниченные данные относительно дозирования препарата Сертикан^® при С₀ циклоспорина 50–100 нг/мг через 12 мес после трансплантации. Инструкции по применению препарата в форме таблеток. Таблетки следует принимать целиком, не дробить перед использованием; запивать стаканом воды. Инструкции по применению препарата в форме таблеток диспергируемых. Пациентам, которые не могут глотать таблетки, назначают препарат Сертикан^® в форме таблеток диспергируемых, из которых готовят дисперсию (взвесь мелких твердых частиц в воде). Прием с помощью перорального шприца объемом 10 мл. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать пероральный шприц. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки в шприц. Максимальное количество препарата Сертикан^® , из которого можно приготовить дисперсию с объемом воды 10 мл (шприц 10 мл), составляет 1,25 мг. Далее следует добавить воды до отметки 5 мл, подождать 90 с, при этом слегка встряхивая шприц. После образования дисперсии вводят содержимое шприца прямо в рот. Затем следует ополоснуть шприц, набрав 5 мл воды, и ввести содержимое в рот. После этого следует выпить 10–100 мл воды. Прием из пластмассовой чашки. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать пластмассовую чашку. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки препарата Сертикан^® в пластмассовую чашку, в которой находится приблизительно 25 мл воды. Максимальное количество препарата Сертикан^® , из которого можно приготовить дисперсию с объемом воды 25 мл, составляет 1,5 мг. Далее следует оставить чашку примерно на 2 мин, чтобы образовалась дисперсия; перед употреблением взболтать содержимое чашки, чтобы позволить таблеткам раствориться. Затем следует сразу ополоснуть чашку, добавив 25 мл воды, и полностью выпить содержимое. Введение через назогастральный зонд. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать назогастральный зонд. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки препарата Сертикан^® в небольшой пластмассовый медицинский стакан, содержащий 10 мл воды. Подождать 90 с, слегка вращая стакан. Затем следует набрать дисперсию в шприц и медленно (в течение 40 с) ввести через назогастральный зонд. Затем ополоснуть стакан и шприц 3 раза, набирая по 5 мл воды, и ввести через зонд. После этого следует промыть зонд 10 мл воды. После введения препарата Сертикан^® назогастральный зонд следует зажать минимум на 30 мин. Если циклоспорин в форме микроэмульсии также вводят через назогастральный зонд, это необходимо производить до введения препарата Сертикан^® . Не следует смешивать эти 2 препарата.

Таблетки диспергируемые 1 табл. эверолимус 0,1 мг   0,25 мг вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол; лактозы моногидрат; гипромеллоза, магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; лактоза безводная   в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5, 6, 10 или 25 блистеров. Таблетки 1 табл. эверолимус 0,25 мг   0,5 мг   0,75 мг   1 мг вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол; лактозы моногидрат; гипромеллоза; магния стеарат; кросповидон; лактоза безводная   в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5, 6, 10 или 25 блистеров.

0030 Иммунодепрессанты

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС. Данных по применению препарата Сертикан^® у детей и подростков недостаточно для того, чтобы рекомендовать использование препарата у данной категории пациентов. Однако, имеются ограниченные данные о применении препарата в педиатрии при трансплантации почки.

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам препарата. С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (т.к. безопасность и эффективность эверолимуса у пациентов с нарушениями функции печени не изучалась — рекомендуется тщательно мониторировать его концентрацию в плазме крови); редкие наследственные нарушения, связанные с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией; дети и подростки (данных по применению препарата Сертикан^® недостаточно для того, чтобы рекомендовать использование препарата у данной категории пациентов). Однако, имеются ограниченные данные о применении препарата в педиатрии при трансплантации почки; одновременное применение других ЛС, оказывающих отрицательное влияние на функцию почек. Всем пациентам рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении концентрации креатинина в сыворотке следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина.

Данные о частоте нежелательных реакций были получены в ходе 3 клинических исследований (объединенные данные от 1199 пациентов). В этих 3 рандомизированных, двойных слепых, контролируемых, мультицентровых клинических исследованиях (2 исследования — у пациентов с трансплантацией почки de novo и 1 исследование — у пациентов с трансплантацией сердца de novo ), в которых препарат Сертикан^® применяли в дозе 1,5 или 3 мг/сут в течение, по крайней мере, 12 мес в комбинации с циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС. Также данные о частоте возникновения нежелательных реакций получены в 2 открытых исследованиях, в которых изучали эффективность и безопасность применения препарата Сертикан^® в дозе 1,5 и 3 мг/сут в комбинации с циклоспорином в сниженной дозе у пациентов с пересадкой почки de novo . Для определения частоты нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Ниже перечислены нежелательные реакции, возможно или вероятно имеющие связь с применением препарата Сертикан^® , которые были зарегистрированы в клинических исследованиях III фазы (трансплантация почки или сердца). Инфекционные заболевания: часто — вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда — раневая инфекция. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — лейкопения¹ ; часто — тромбоцитопения¹ , анемия¹ , коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда — гемолиз. Со стороны эндокринной системы: иногда — гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ). Нарушения метаболизма: очень часто — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто — гипертриглицеридемия. Со стороны сосудистой системы: часто — повышение АД, лимфоцеле³ , венозный тромбоз. Со стороны дыхательной системы: часто — пневмония; иногда — интерстициальная болезнь легких, легочный альвеолярный протеиноз. Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, тошнота, панкреатит, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровней АЛТ, ACT , ГГТ. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — ангионевротический отек⁴ , акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда — сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевых путей; иногда — некроз почечных канальцев, пиелонефрит. Прочие: часто — отек, боль. Примечание: ¹ был установлен дозозависимый эффект или данное явление наблюдалось значительно чаще у пациентов, получавших препарат в дозе 3 мг/сут. ² при трансплантации сердца. ³ при трансплантации почки. ⁴ преимущественно у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ. В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее 1 года, лимфома или лимфопролиферативное заболевание развивались у 1,4% пациентов, получающих препарат Сертикан^® (1,5 или 3 мг/сут) в комбинации с другими иммунодепрессантами. Злокачественные новообразования кожи были зарегистрированы у 1,3% пациентов, другие типы малигнизации — у 1,2% пациентов. Возникновение этих нежелательных явлений может зависеть от степени и продолжительности иммуносупрессивной терапии. В основных исследованиях повышение концентрации креатинина в сыворотке наблюдалось более часто у пациентов, получающих препарат Сертикан^® в комбинации с полной дозой циклоспорина в форме микроэмульсии, чем у пациентов контрольной группы. Общая частота нежелательных явлений была ниже при назначении уменьшенной дозы циклоспорина в форме микроэмульсии. Профиль безопасности препарата Сертикан^® в исследованиях при применении препарата вместе со сниженной дозой циклоспорина был таким же, как в 3 основных исследованиях, где назначалась стандартная доза циклоспорина. Однако при применении препарата Сертикан^® вместе со сниженной дозой циклоспорина реже отмечалось повышение концентрации креатинина в плазме крови и наблюдались более низкое среднее значение и медиана концентрации креатинина в плазме, чем в других исследованиях III фазы. При применении m-TOR-ингибиторов, включая препарат Сертикан^® , редко отмечалось поражение паренхимы легких, например воспаление паренхимы легких (пневмониты) и/или фиброз легких неинфекционной этиологии, в единичных случаях с летальным исходом. В большинстве случаев после отмены терапии препаратом Сертикан^® и/или назначения ГКС отмечалось исчезновение данных нежелательных реакций.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке

3 года

Нет

Нет

Нет

Нет