Зенлистик таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 14 шт. в Осе

Рекомендуемые дозы и режим дозирования В составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы рекомендуемая доза препарата ЗенлистикТМ составляет 150 мг внутрь 2 раза в день. Следует обратиться к инструкции по медицинскому применению ингибитора ароматазы для получения информации о рекомендуемой дозе препарата. Рекомендуемая доза фулвестранта составляет 500 мг в 1-й, 15-й и 29-й дни цикла и далее 1 раз в месяц. Следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению фулвестранта. При комбинированной терапии препаратом ЗенлистикТМ и фулвестрантом в соответствии с существующими стандартами клинической практики женщинам в пери- и пременопаузе следует пройти курс лечения агонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При проведении монотерапии рекомендуемая доза препарата ЗенлистикТМ составляет 200 мг внутрь 2 раза в день. Терапию следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности. Препарат ЗенлистикТМ можно принимать независимо от приема пищи. Необходимо принимать назначенные дозы препарата ЗенлистикТМ примерно в одно и то же время каждый день. При возникновении рвоты у пациента или при пропуске приема препарата ЗенлистикТМ необходимо принять следующую дозу в обычное время. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не следует разжевывать, дробить или делить таблетку. Не следует принимать поврежденные таблетки, разломанные, с трещинами или другими признаками повреждения. Коррекция режима дозирования Коррекция режима дозирования при развитии нежелательных реакций Рекомендации по коррекции дозы при развитии нежелательных реакций представлены в таблицах 1-6. Следует отменить прием препарата ЗенлистикТМ при непереносимости дозы 50 мг 2 раза в день. Рекомендуемая начальная доза 150 мг 2 раза в день 200 мг 2 раза в день Первое снижение дозы 100 мг 2 раза в день 150 мг 2 раза в день Второе снижение дозы 50 мг 2 раза в день 100 мг 2 раза в день Третье снижение дозы Не применимо 50 мг 2 раза в день Необходимо контролировать показатели общего анализа крови перед началом терапии ЗенлистикТМ, каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев, ежемесячно в течение следующих 2 месяцев и затем в соответствии с клиническими показаниями. 1 или 2 степень Коррекция дозы не требуется 3 степень Временная отмена до восстановления показателя до ≤2 степени. Уменьшение дозы не требуется Повторное развитие 3 степени или 4 степень Временная отмена до восстановления показателя до ≤2 степени. Возобновить прием в дозе, сниженной до следующего уровня CTCAE (Common Terminology Criteria for Adverse Events) - Общая терминология критериев нежелательных реакций. 1 – В случае необходимости применения гемопоэтических ростовых факторов следует отменить терапию препаратом ЗенлистикТМ как минимум на 48 часов после последнего введения гемопоэтических ростовых факторов до восстановления показателя до ≤2 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня, если доза еще не была снижена ввиду токсичности, потребовавшей применение гемопоэтических ростовых факторов. Применение гемопоэтических ростовых факторов следует проводить согласно существующим стандартам лечения. Коррекция дозы препарата ЗенлистикТМ при диарее. 1 степень Коррекция дозы не требуется 2 степень Если токсичность не разрешается в течение 24 часов до ≤1 степени, временно отменить прием до выздоровления. Коррекция дозы не требуется Сохранение или повторное развитие 2 степени после возобновления прежней дозы, несмотря на полный комплекс симптоматической терапии Временная отмена до восстановления показателя до ≤1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня 3 или 4 степень или диарея, требующая госпитализации Временная отмена до восстановления показателя до ≤1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня Коррекция дозы препарата ЗенлистикТМ при гепатотоксичности. Необходимо контролировать уровень АЛТ, АСТ и общего билирубина перед началом терапии ЗенлистикТМ, каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев, ежемесячно в течение следующих 2 месяцев и затем в соответствии с клиническими показаниями. 1 степень (>ВГН – 3,0 х ВГН) 2 степень (>3,0-5,0 х ВГН) БЕЗ увеличения концентрации общего билирубина выше 2 х ВГН Коррекция дозы не требуется Сохранение или повторное развитие 2 степени или 3 степень (>5,0-20,0 х ВГН) БЕЗ увеличения концентрации общего билирубина выше 2 х ВГН Временная отмена до восстановления исходной степени или 1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня Повышение показателя АСТ и/или АЛТ >3 x ВГН с увеличением концентрации общего билирубина >2 x ВГН при отсутствии холестаза Полная отмена препарата 4 степень (>20,0 х ВГН) Полная отмена препарата Коррекция дозы препарата ЗенлистикТМ при интерстициальной легочной болезни/пневмоните. 1 или 2 степень Коррекция дозы не требуется Сохранение или повторное развитие токсичности 2 степени, которая не снижается до исходного уровня или 1 степени в течение 7 дней, несмотря на полный комплекс симптоматической терапии Временная отмена до восстановления исходной степени или до ≤1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня 3 или 4 степень Полная отмена препарата Коррекция дозы препарата ЗенлистикТМ при других проявлениях токсичности1. 1 или 2 степень Коррекция дозы не требуется Сохранение или повторное развитие токсичности 2 степени, которая не снижается до исходного уровня или 1 степени в течение 7 дней, несмотря на полный комплекс симптоматической терапии Временная отмена до восстановления исходной степени или до ≤1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня 3 или 4 степень Временная отмена до восстановления исходной степени или до ≤1 степени. Возобновить прием в дозе, уменьшенной до следующего уровня 1 – Кроме случаев диареи, гематологической токсичности, гепатотоксичности и интерстициальной легочной болезни/пневмонита. Следует обратиться к инструкции по медицинскому применению ингибитора ароматазы или фулвестранта для получения информации о коррекции дозы и другой информации по безопасности. Коррекция дозы препарата ЗенлистикТМ при применении с ингибиторами изофермента CYP3A Следует избегать одновременного применения препарата ЗенлистикТМ и сильных ингибиторов изофермента CYP3A (например, вориконазола). Если одновременного применения препарата ЗенлистикТМ и сильного ингибитора изофермента CYP3A нельзя избежать, то у пациентов, которым показана начальная доза 200 мг 2 раза в день или 150 мг 2 раза в день, необходимо снизить дозу препарата ЗенлистикТМ до 100 мг 2 раза в день, или, в случае одновременного применения с кетоконазолом, до 50 мг 2 раза в день. Если доза была снижена до 100 мг ввиду нежелательных реакций, необходимо дополнительно снизить дозу до 50 мг 2 раза в день. При отмене сильного ингибитора изофермента CYP3A дозу препарата ЗенлистикТМ следует увеличить (спустя по меньшей мере 3-5-кратный период полувыведения сильного ингибитора) до дозы, которую принимал пациент до начала применения сильного ингибитора изофермента CYP3A (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Следует с осторожностью применять препарат ЗенлистикТМ одновременно со слабыми (например, ранитидином) или умеренными (например, ципрофлоксацином) ингибиторами изофермента CYP3A. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А или В по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) необходимо снижать частоту приема препарата ЗенлистикТМ до 1 раза в сутки. Следует обратиться к инструкции по медицинскому применению ингибитора ароматазы или фулвестранта для получения информации о коррекции дозы этих препаратов у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Пациенты с почечной недостаточностью Не требуется коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30-89 мл/мин). Фармакокинетика абемациклиба у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин), терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, которым требуется проведение гемодиализа, не изучалась. Дети и подростки до 18 лет Безопасность и эффективность ЗенлистикТМ при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста Из 900 пациентов, получавших препарат ЗенлистикТМ в исследованиях MONARCH 1, MONARCH 2 и MONARCH 3, 38% пациентов были в возрасте 65 лет и старше и 10% были в возрасте 75 лет и старше. Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥5%) 3 или 4 степени тяжести у пациентов в возрасте 65 лет и старше в исследованиях MONARCH 1, MONARCH 2 и MONARCH 3 были нейтропения, диарея, утомляемость, тошнота, дегидратация, лейкопения, анемия, инфекции и повышение активности АЛТ. В целом, не было отмечено различий в безопасности или эффективности препарата ЗенлистикТМ у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, с гравировкой "Lilly" на одной стороне и "150" на другой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит: действующее вещество: абемациклиб 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 - 147 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 42 мг, лактозы моногидрат - 42 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, кремния диоксид - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 12 мг. Состав пленочной оболочки: смесь красителей желтая 85F92473 - 12.6 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк, железа оксид желтый).

 Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Зенлистик ТМ показан для лечения положительного по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека 2-го типа (HER2-) распространенного или метастатического рака молочной железы: - в комбинации с первой линией эндокринной терапии ингибитором ароматазы; - в комбинации с фулвестрантом, назначаемым в качестве первой или второй линии эндокринной терапии; - в качестве монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии и одной или двух линий предшествующей химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания. У женщин в пре- или перименопаузе терапию необходимо комбинировать с назначением агониста лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ).

Повышенная чувствительность к абемациклибу или любому компоненту, входящему в состав препарата; беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст, почечная недостаточность тяжелой степени, терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты, находящиеся на гемодиализе (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Пациенты с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, пациенты с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести, одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Следует избегать одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4 ввиду риска снижения эффективности абемациклиба.

В составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются диарея, инфекции, нейтропения, анемия, утомляемость, тошнота, рвота и снижение аппетита. Нежелательные реакции приведены в соответствии с классами систем органов и частотой, представленными в Медицинском словаре для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Нежелательные реакции распределены и представлены по частоте развития: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени тяжести. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции1. 1 – Включают все предпочтительные термины, которые являются частью класса системы органов «Инфекционные и паразитарные заболевания». Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; часто - снижение числа лимфоцитов; нечасто - фебрильная нейтропения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – снижение аппетита. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дисгевзия, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: часто – повышенное слезотечение. Нарушения со стороны сосудов: часто – венозная тромбоэмболия2. 2 - Явления венозной тромбоэмболии включали: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, тромбоз подключичной вены, тромбоз подмышечной вены, тромбоз глубоких вен системы нижней полой вены и почечной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - интерстициальная легочная болезнь/пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея, рвота, тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – алопеция, зуд, сыпь; часто – сухость кожи. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – утомляемость, пирексия. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто – повышение показателя АЛТ, повышение показателя АСТ. Описание отдельных нежелательных реакций Нейтропения Часто сообщалось о случаях развития нейтропении (41,5%) у пациентов, получавших препарат ЗенлистикТМ в комбинации с ингибитором ароматазы или фулвестрантом, при этом у 28,2% пациентов наблюдалось развитие нейтропении 3 и 4 степени (на основании лабораторных исследований). Медиана времени до развития первого эпизода нейтропении 3 или 4 степени составляла от 29 до 33 дней, при этом медиана продолжительности нейтропении - от 11 до 15 дней. Сообщалось о развитии фебрильной нейтропении у 0,9% пациентов. При нейтропении 3 или 4 степени тяжести рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Диарея Диарея была наиболее часто сообщаемой нежелательной реакцией. Частота развития диареи была выше в течение первого месяца терапии препаратом ЗенлистикТМ, после чего снижалась. В ходе исследований медиана времени до развития первого эпизода диареи составляла от 6 до 8 дней, а медиана продолжительности диареи – от 9 до 12 дней (для диареи 2 степени тяжести) и от 6 до 8 дней (для диареи 3 степени тяжести). Купирование диареи достигалось с помощью сопутствующей терапии такими лекарственными препаратами, как лоперамид, и/или посредством коррекции дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Повышение показателя аминотрансфераз Часто сообщалось о случаях повышения показателя АЛТ и АСТ (15,1% и 14,2%, соответственно) у пациентов, получавших препарат ЗенлистикТМ в комбинации с ингибитором ароматазы или фулвестрантом, при этом повышение показателя АЛТ и АСТ 3 и 4 степени тяжести (на основании лабораторных исследований) наблюдалось у 6,1% и 4,2% пациентов, соответственно. У пациентов с повышением показателя АЛТ 3 или 4 степени медиана времени до развития данного явления составляла от 57 дней до 61 дня, медиана времени до его разрешения – 14 дней. У пациентов с повышением показателя АСТ 3 или 4 степени медиана времени до развития данного явления составляла от 71 дня до 185 дней, медиана времени до его разрешения – от 13 до 15 дней. При повышении показателя АЛТ или АСТ 3 или 4 степени тяжести рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Повышение концентрации креатинина Было показано, что у 98,3% пациентов при применении препарата ЗенлистикТМ повышается концентрация креатинина в сыворотке крови (на основании лабораторных исследований), при этом повышение концентрации креатинина 3 или 4 степени тяжести отмечалось у 1,9% пациентов (на основании лабораторных исследований). Сообщалось о случаях повышения концентрации креатинина (все степени тяжести) у 78,4% пациентов, получавших монотерапию ингибитором ароматазы или фулвестрантом. Было показано, что абемациклиб повышает концентрацию креатинина в сыворотке крови ввиду ингибирования переносчиков тубулярной секреции почек без влияния на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), определяемой по клиренсу йогексола. В клинических исследованиях повышение концентрации креатинина в сыворотке отмечалось в течение первого месяца применения препарата ЗенлистикТМ, и концентрация креатинина оставалась повышенной, но стабильной в течение всего периода лечения, причем это повышение было обратимым после прекращения лечения и не сопровождалось изменениями в маркерах функции почек, таких как азот мочевины крови, цистатин С или СКФ, рассчитанная на основании уровня цистатина С. В качестве монотерапии Наиболее распространенными нежелательными реакциями, о которых сообщалось в ходе клинического исследования с частотой ≥20% были: диарея, утомляемость, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, нейтропения, рвота, инфекции, анемия, головная боль и тромбоцитопения. Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось с частотой ≥10% были: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, запор, сухость во рту, стоматит; инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции; общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость1, пирексия; 1 – Включает астению, утомляемость; нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения2, анемия3, тромбоцитопения4, лейкопения5; 2 – Включает нейтропению, снижение числа нейтрофилов; 3 – Включает анемию, снижение гематокрита, снижение уровня гемоглобина, снижение числа эритроцитов; 4 – Включает снижение числа тромбоцитов, тромбоцитопению; 5 – Включает лейкопению, снижение числа лейкоцитов. нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, обезвоживание; нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель; нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия; нарушения со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение; нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция; лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, анемия, снижение числа лимфоцитов, снижение числа тромбоцитов, повышение показателя АЛТ, повышение показателя АСТ. Описание отдельных нежелательных реакций Повышение концентрации креатинина Было показано, что при применении абемациклиба повышается концентрация креатинина в сыворотке крови, что связано с ингибированием переносчиков тубулярной секреции почек без нарушения гломерулярной функции. В клинических исследованиях повышение концентрации креатинина в сыворотке (среднее увеличение на 0,2 - 0,3 мг/дл) отмечалось в течение первого 28-дневного цикла применения препарата ЗенлистикТМ, и концентрация креатинина оставалась повышенной, но стабильной в течение всего периода лечения, причем это повышение было обратимым после прекращения лечения. Для определения нарушения функции почек могут использоваться альтернативные маркеры, такие как азот мочевины крови, цистатин С или рассчитанная СКФ, которые не основаны на креатинине. Пострегистрационный опыт применения Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: интерстициальная легочная болезнь/пневмонит (с частотой ≥1,0% - <10%).

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нет

Нет

Нет

Нет