Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт. в Отрадном

Для приема внутрь. Капсулы следует принимать во время еды и глотать целиком, не разжевывая, не измельчая и не открывая заранее, так как это может повлиять на всасывание препарата.

Взрослые

Рекомендованная доза в остром периоде шизофрении и биполярного расстройства составляет 40 мг два раза в сутки во время приема пищи. Суточная доза впоследствии может быть скорректирована на основании клинического статуса отдельных пациентов до максимальной дозы 80 мг два раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.

Чрезвычайно важно не превышать максимальную дозу, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз выше 160 мг/сут, а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; во многих случаях доза препарата 20 мг 2 раза в сутки является достаточной.

Применение у Детей

Биполярное расстройство

Рекомендуемая стартовая доза для лечения острого биполярного расстройства у пациентов детского возраста (от 10 до 17 лет) составляет 20 мг однократно в день во время еды. Далее зипрасидон следует принимать с пищей ежедневно, разделив суточную дозу на 2 приема в день, препарат следует титровать в течение 1–2 недель до целевой дозы 120–160 мг/день для пациентов с массой ≥45 кг или целевой дозы 60–80 мг/день для пациентов с массой тела <45 кг.

Последующее дозирование следует корректировать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента в пределах 80–160 мг/день для пациентов с массой тела ≥45 кг или 40–80 мг/день для пациентов с массой тела <45 кг. В клинических испытаниях разрешалось неравномерное дозирование, при котором утренние дозы были на 20 мг или на 40 мг меньше вечерних (см. разделы «Особые указания», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

Чрезвычайно важно не превышать максимальную суточную дозу, рассчитанную по массе тела, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз, превышающих максимальную (160 мг/сут у детей с массой тела ≥45 кг и 80 мг/сут у детей с массой тела <45 кг), а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Шизофрения

Безопасность и эффективность зипрасидона не была установлена у пациентов детского возраста с шизофренией (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»).

Пожилые пациенты

У большинства пациентов в возрасте 65 лет и старше не показано назначение более низкой начальной дозы, однако следует рассмотреть возможность ее применения в случае когда этого требует клиническое состояние и иные значимые факторы.

Применение при нарушении функции почек

Коррекции дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение при нарушении функции печени

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз препарата (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа 2 (D2) и существенно более высоким сродством к серотониновым рецепторам типа 2A (5HT2A). По результатам позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 часов после однократного приема 40 мг препарата блокада серотониновых рецепторов типа 2A составляла более 80 %, а рецепторов D2 – более 50 %. Зипрасидон также взаимодействует с серотониновыми рецепторами 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A, причем его сродство к этим рецепторам равно его сродству к рецептору D2 или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Зипрасидон демонстрирует умеренное сродство к гистаминовым рецепторам H(1) и альфа(1). Зипрасидон демонстрирует незначительное сродство к мускариновым рецепторам M(1).

Состав на 1 капсулу

Дозировка 20 мг:

Действующее вещество

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 22,65 мг (эквивалентно 20 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 66,10 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,00 мг, магния стеарат 1,25 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.

Дозировка 40 мг:

Действующее вещество

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 45,30 мг (эквивалентно 40 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 87,83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,00 мг, магния стеарат 1,87 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.

Дозировка 60 мг:

Действующее вещество

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67,95 мг (эквивалентно 60 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 131,74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,50 мг, магния стеарат 2,81 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.

Дозировка 80 мг:

Действующее вещество

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 90,60 мг (эквивалентно 80 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 175,66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг, магния стеарат 3,74 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000%, желатин qs 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841%, индигокармин 0,3821%, желатин qs 100%.

Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24–27%, этанол 23–26%, изопропанол 1–3%, бутанол 1–3%, пропиленгликоль 3–7%, вода 15–18%, аммиак водный 1–2%, калия гидроксид 0,05–0,1%, краситель железа оксид черный 24–28%.

Нейролептики

-       Зипрасидон показан для лечения шизофрении у взрослых.

-       Зипрасидон показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у взрослых пациентов, детей и подростков в возрасте 10–17 лет. Эффективность применения зипрасидона с целью профилактики эпизодов биполярного расстройства не установлена.

-       Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ.

-       Установленное удлинение интервала QT.

-       Врожденный синдром удлиненного интервала QT.

-       Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.

-       Декомпенсированная сердечная недостаточность.

-       Аритмии, при лечении которых используются антиаритмические препараты класса IA и III.

-       Сопутствующая терапия препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-       Непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-       Зипрасидон не показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у пациентов младше 10 лет.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта.

С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства).

Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes):

-     брадикардия,

-     электролитный дисбаланс,

-     одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Тератогенные свойства не доказаны.

Применение при беременности

Исследования с участием беременных женщин не проводились. Зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Информация в отношении всего класса антипсихотических препаратов

Новорожденные, которые в третьем триместре беременности подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая зипрасидон), имеют повышенный риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и (или) синдром отмены, различной степени тяжести и продолжительности в период после рождения. Имеются сообщения о случаях развития ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и расстройств питания. В связи с этим, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Зелдокс^® не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно, необходима постепенная отмена препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин в период лактации не проводилось. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко.

Пациенткам следует рекомендовать воздерживаться от кормления грудью во время приема зипрасидона. Если лечение необходимо продолжить, то грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин и мужчин не проводилось.

Контрацепция: женщинам, способным к деторождению, которые получают зипрасидон, следует рекомендовать применение надлежащего метода контрацепции.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, наблюдавшимися в клинических исследованиях при шизофрении, были бессонница, сонливость, головная боль и ажитация. В клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве наиболее частыми нежелательными реакциями были седация, головная боль и сонливость.

В таблице ниже содержится перечень нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении контролируемых исследований у пациентов с шизофренией и биполярным расстройством.

Все нежелательные эффекты перечислены в соответствии с системой органов и частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные ниже нежелательные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и/или с применением сопутствующих лекарственных средств.

Системно-органный класс	Очень часто ≥1/10	Часто от ≥1/100 до <1/10	Нечасто от ≥1/1000 до <1/100	Редко от ≥1/10000 до <1/1000	Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы			Гиперчувствительность	Анафилактическая реакция
Инфекционные и паразитарные заболевания		Ринит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы				Лимфопения, эозинофилия
Эндокринные нарушения			Гиперпролактинемия
Нарушения обмена веществ и питания			Повышенный аппетит	Гипокальциемия
Психические нарушения	Бессонница	Мания, ажитация, тревожность, беспокойство	Паническая атака, ночные кошмары, нервозность, депрессивная симптоматика, снижение либидо	Гипомания, брадифрения, аноргазмия, уплощенный аффект
Нарушения со стороны нервной системы	Сонливость, головная боль	Дистония, экстрапирамидное расстройство, паркинсонизм, поздняя дискинезия, дискинезия, гипертонус, акатизия, тремор, головокружение, седативный эффект	Синкопе, генерализованные тонико-клонические судорожные приступы, атаксия, акинезия, синдром беспокойных ног, нарушения походки, слюнотечение, парестезия, гипоэстезия, дизартрия, расстройства внимания, гиперсомния, летаргия	Злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, паралич лицевого нерва, парез
Нарушения со стороны органа зрения		Нечеткое зрение, нарушение зрения	Окулогирный криз, светобоязнь, сухость глаз	Амблиопия, зуд в области глаза
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата			Вертиго, шум в ушах, боль в ухе
Нарушения со стороны сердца		Тахикардия	Ощущение сердцебиения	Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Нарушения со стороны сосудов		Артериальная гипертензия	Гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия	Систолическая артериальная гипертензия, диастолическая артериальная гипертензия, нестабильное артериальное давление	Венозная тромбоэмболия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Ощущение сдавления в горле, одышка, боль в ротоглотке	Ларингоспазм, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Рвота, диарея, тошнота, запор, повышенное слюноотделение, сухость во рту, диспепсия	Дисфагия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискомфорт в животе, нарушение со стороны языка, метеоризм	Жидкий стул
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Сыпь	Крапивница, макулопапулезная сыпь, акне, алопеция	Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), псориаз, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, эритема, папулезная сыпь, раздражение кожи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани		Мышечная ригидность	Кривошея, мышечные спазмы, боль в конечности, костно-мышечный дискомфорт, скованность в суставах	Тризм
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей			Недержание мочи, дизурия	Задержка мочи, энурез
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния				Синдром отмены препарата у новорожденного
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез		Сексуальная дисфункция у мужчин	Галакторея, гинекомастия, аменорея	Приапизм, усиление эрекции, эректильная дисфункция
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Пирексия, боль, астения, повышенная утомляемость	Дискомфорт в грудной клетке, жажда	Ощущение жара
Лабораторные и инструментальные данные		Снижение массы тела, увеличение массы тела	Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени	Повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови

В краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях зипрасидона у пациентов с шизофренией и манией при биполярном расстройстве тонико-клонические судорожные приступы и артериальная гипотензия возникали нечасто, менее чем у 1% пациентов, получавших зипрасидон.

Зипрасидон может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени (см. раздел 5.1). В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией по данным ЭКГ удлинение интервала QT на 30–60 мсек наблюдалось у 12,3% (976/7941) пациентов, получавших зипрасидон, и у 7,5% (73/975) пациентов, получавших плацебо. Удлинение на >60 мсек наблюдалось у 1,6% (128/7941) пациентов, получавших зипрасидон и у 1,2% (12/975) пациентов, получавших плацебо соответственно. Частота случаев удлинения интервала QTc более 500 мсек составляла 3 случая на 3266 (0,1%) пациентов, получавших зипрасидон, и 1 случай на 538 (0,2%) пациентов, получавших плацебо. Сопоставимые данные были получены в клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве.

В клинических исследованиях длительной поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией, получавших зипрасидон, наблюдалось нерегулярное повышение уровня пролактина, однако у большинства пациентов показатели вернулись в пределы нормального диапазона без прекращения терапии. Кроме того, потенциальные клинические проявления (например, гинекомастия и увеличение молочных желез) были редкими.

Дети

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с биполярным расстройством в возрасте 10–17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (частота развития >10%) были седативный эффект, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, головокружение, рвота, снижение аппетита, экстрапирамидные расстройства. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с шизофренией в возрасте 13–17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (с частотой развития >10%) были сонливость и экстрапирамидное расстройство. Профиль безопасности Зипрасидона у педиатрических пациентов был, в целом, сопоставим с профилем взрослых пациентов.

В клинических исследованиях, которые проводились на педиатрической популяции наблюдалась высокая частота развития седативного действия и сонливости.

В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста с биполярным расстройством и шизофренией, прием Зипрасидона был ассоциирован с дозозависимым удлинением интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести аналогичным наблюдаемому во взрослой популяции. О случаях тонико-клонических судорог и гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием детей с биполярным расстройством не сообщалось.

Имеются лишь ограниченные данные о случаях передозировки зипрасидона. Самая большая подтвержденная разовая доза зипрасидона, принятая внутрь, составляла 12800 мг. В этом случае наблюдалось развитие экстрапирамидной симптоматики и удлинение интервала QT/QTc до 446 мсек (без последующих осложнений со стороны сердца). В целом, наиболее часто наблюдаемыми симптомами после передозировки являются экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и тревога.

Возможное притупление болевой чувствительности, появление судорожных приступов или дистонических реакций в области головы и шеи после передозировки может создать риск аспирации рвотных масс при индуцированной рвоте. Мониторинг сердечно-сосудистой системы должен быть начат незамедлительно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. Специфического антидота для зипрасидона не существует.

При температуре не выше 30 °C.

4 года

Нет

ЛП-№(003752)-(РГ-RU) (21.11.2023) - Виатрис Спешиалти ЭлЭлСи (США) - действует

Нет

Нет

Нет