Бупивакаин раствор для инъекций 5 мг/мл 4 мл 5 ампул в Печоре

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25–50 мг бупивакаина в минуту или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3–5 мл бупивакаина с эпинефрином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.

Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.

Инфильтрационная анестезия: 5–30 мл препарата (25–150 мг бупивакаина).

Межреберная блокада: 2–3 мл препарата (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.

Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).

Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).

Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл).

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.

Эффективность и безопасность бупивакаина 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Эффективность и безопасность бупивакаина для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Состав на 1 мл:

Активное вещество:

Бупивакаина гидрохлорид — 5,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин‑N,N,N',N'‑тетрауксусной кислоты 2‑водная (трилон Б)), 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

-        Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет;

-        инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли;

-        проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется;

-        анестезия в акушерстве.

-        Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа;

-        состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:

·         текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;

·         туберкулез позвоночника;

·         пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

·         гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;

·         кардиогенный или гиповолемический шок;

·         нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью

-        Пожилой возраст;

-        ослабленные пациенты;

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-        нарушение функции печени и почек тяжелой степени;

-        женщины на поздних сроках беременности;

-        совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);

-        совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин);

-        парацервикальная блокада.

Следует использовать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери, превышает возможный риск для плода.

Беременность

Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода.

Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.

Нежелательные реакции, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).

Период грудного вскармливания

Также как и другие местные анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасность для ребенка.

Нежелательные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.

Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.

Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

По частоте нежелательные реакции разделены, согласно критериям ВОЗ, на следующие категории: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100 и <1:10), нечасто (≥1:1000 и <1:100), редко (≥1:10000 и <1:1000), очень редко, включая отдельные случаи (<1:10000).

Со стороны нервной системы

Часто: парестезия, головокружение.

Нечасто: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия).

Редко: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: артериальная гипотензия.

Часто: брадикардия, артериальная гипертензия.

Редко: остановка сердца, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы

Редко: угнетение дыхания.

Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции, анафилактический шок.

Дети

У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

Острая системная токсичность

Симптомы

Симптомы острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Они обусловлены высокой концентрацией местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15–60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.

Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает. Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.

Данные явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве.

Появление симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов, как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, остановка сердца. Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение миокарда может быть первым симптомом токсичности.

Особое внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей анестезии.

Лечение

В случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости — интубацию и искусственную вентиляцию легких).

При артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с положительным инотропным эффектом.

При появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение местного анестетика.

Лечение должно быть направлено на поддержание адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики.

Во всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости, следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).

При судорогах показано введение диазепама, при брадикардии — атропина.

При развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз. При лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела при выборе доз препаратов.